Молнупиравир:: Эсперавир аналог (Moluzaq-200, Molnucure) 200мг капсулы №40 (инструкция)

Moluzaq-200 представляет собой противовирусную терапию для раннего вмешательства при COVID-19 у лиц с повышенным риском осложнений, с относительно простым режимом дозирования и благоприятным профилем взаимодействий. Медикамент действует непосредственно на вирус SARS-CoV-2, подавляя его размножение. 

Состав и форма выпуска

Активный компонент: молнупиравир — пролекарство, которое в организме быстро превращается в активную форму β-D-N^4-гидроксицитидина (NHC).

Дополнительные элементы зависят от производителя, точный состав указывается на упаковке.

Фармацевтическая форма: капсулы дозировкой, упакованные в блистеры/контейнеры; в упаковке 40 штук.

Фармакологические свойства

Молнупиравир — это пролекарство нуклеозидного аналога. После перорального приема он быстро гидролизуется к активному метаболиту NHC, который фосфорилируется внутри клеток до трифосфата. NHC-трифосфат внедряется в вирусную РНК во время репликации, вызывая накопление ошибок (мутогенез) в геноме SARS-CoV-2. Это приводит к «ошибочной катастрофе» вируса и снижает его способность к дальнейшему размножению. Механизм основывается на индукции широкомасштабных мутаций в вирусной РНК, нарушающих её жизнеспособность.

Фармакокинетика

После приема внутрь молнупиравир быстро абсорбируется и в ходе всасывания/действия эстераз гидролизуется до NHC. Состояние приема пищи замедляет скорость абсорбции (понижается C_max), но общая экспозиция (AUC) остается практически неизменной, что позволяет принимать препарат с едой или без.

NHC практически не связывается с белками плазмы, и его клиренс незначительно зависит от функции печени — значимых изменений при печеночной недостаточности не ожидается.

Метаболизм не опосредован системой CYP450, и почечная экскреция в виде активного компонента не играет значительной роли; гемодиализ, как ожидается, неэффективен для удаления NHC.

Показания к применению

• Лечение взрослых пациентов с легкой или умеренной формой COVID-19, не нуждающихся в госпитализации, при наличии факторов риска прогрессирования (например, возраст, сопутствующие хронические заболевания).

Препарат должен быть выписан как можно раньше после подтвержденного диагноза и не позднее 5-го дня от начала симптомов.

Противопоказания

На основании имеющихся данных явных формальных ограничений при применении не установлено; однако существуют предосторожности:

• не предназначен для профилактики или лечения тяжелой/госпитализированной COVID-19;
• нет данных о безопасности у детей и подростков младше 18 лет в рамках текущих рекомендаций.

Побочные эффекты

Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, описанными в клинических исследованиях и пострегистрационных данных, являются: диарея, тошнота, головокружение.

Они, как правило, были легкой или умеренной степени.

Медикаментозные взаимодействия

На момент имеющихся данных клинически значимых взаимодействий с другими лекарствами не выявлено: молнупиравир не зависит от системы CYP450 для метаболизма, а активный метаболит NHC почти не связывается с белками плазмы.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза: 800 мг (4 капсулы по 200 мг) два раза в сутки через каждые примерно 12 часов в течение 5 дней.

Время начала: как можно ранее после положительного теста и появления симптомов, но не позже 5-го дня от их начала.

Передозировка

Человеческий опыт передозировки отсутствует.

Условия отпуска

Необходим рецепт от врача.

Правила хранения

При температуре, рекомендованной производителем (в документации по хранению обычно 20–25°C, хранить в оригинальной упаковке, защищенной от влаги и прямого солнечного света).

Применение в период беременности и лактации

• Беременность: данных о безопасности у беременных людей недостаточно. Прегенетическое и эмбриотоксическое действие наблюдалось в исследованиях на животных; препарат не рекомендуется в период беременности.
• Лактация: неизвестно, выделяется ли молнупиравир или его метаболиты в грудное молоко; на время лечения и в течение 4 дней после последней дозы рекомендуется прерывать грудное вскармливание с возможностью сцеживания и утилизации молока. Решение о продолжении грудного вскармливания должно быть основано на соотношении пользы и риска.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На основании имеющейся информации влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами предполагается незначительным или отсутствует.

Особые указания

Рекомендуется начинать лечение как можно раньше при положительном тесте и симптомах.

Не следует превышать рекомендованную продолжительность (обычно 5 дней); повторные или продленные курсы не рекомендованы вне клинических решений, основанных на конкретных ситуациях.