Кивекса полный аналог :: Абакаст (Abakast L) 600+300мг таблетки №30

Abakast L — комбинированный антиретровирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Применяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-1 у взрослых и подростков с массой тела ≥25 кг, когда требуется фиксированная комбинация абакавира и ламивудина в дозах 600/300 мг 1 раз в сутки.

Состав и форма выпуска

Активные вещества: абакавир и ламивудин.

Дополнительные компоненты зависят от производителя (наполнители, связующие, разрыхлители, пленочное покрытие).

Фармацевтическая форма: как правило, овальные или продолговатые, таблетки с пленочным покрытием.

Фармакологические свойства

Абакавир (аналог гуанозина) и ламивудин (аналог цитидина) внутри клеток последовательно фосфорилируются до активных трифосфатов — карбовира-ТФ и ламивудина-ТФ. Они:

• конкурентно ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1;
• встраиваются в синтезируемую вирусную ДНК и вызывают обрыв цепи, препятствуя репликации вируса.

Ламивудин также активен против вируса гепатита B (HBV), поэтому прекращение его приема у ко-инфицированных HBV/ВИЧ пациентов может сопровождаться реактивацией гепатита.

Резистентность. Для абакавира характерны мутации L74V, Y115F, M184V/I; для ламивудина — M184V/I (снижение чувствительности к 3TC, при этом повышается чувствительность вируса к зидовудину и тенофовиру). Перед началом лечения и при неэффективности рекомендуется генотипирование.

Фармакокинетика

Абсорбция. Оба компонента хорошо всасываются; прием пищи клинически значимо не влияет.

Абакавир: биодоступность ~83%, Tmax ~1,5 ч; связывание с белками ~50%. Метаболизируется главным образом путем алкогольдегидрогеназы и глюкуронирования до неактивных метаболитов. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; T½ в плазме ~1,5 ч (внутриклеточный карбовира-ТФ ~20 ч).

Ламивудин: биодоступность ~80–85%, Tmax ~1 ч; связывание с белками низкое. Выводится в основном почек в неизмененном виде (активная канальцевая секреция через транспортёр OCT2/MATE). Плазменный T½ ~5–7 ч (внутриклеточный ТФ ~10–15 ч).

Показания к применению

• Лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков ≥25 кг в составе комбинированной антиретровирусной терапии (совместно с препаратами других классов).

Противопоказания

• Наличие или подозрение на предшествующую реакцию гиперчувствительности на любой из компонентов медпрепарата.
• HLA-B*57:01 положительный статус (обязателен скрининг перед началом).
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст и масса тела, при которых необходима иная дозировка (обычно <25 кг).

Побочные эффекты

Чаще всего: головная боль, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, слабость, повышение печеночных ферментов, сыпь, бессонница.

Редко/важные: нейтропения и анемия, панкреатит (чаще у детей и при сопутствующих факторах), периферическая нейропатия, гиперлипидемия, гипергликемия, рабдомиолиз (очень редко), реактивация HBV после отмены ламивудина.

На фоне АРТ возможно обострение скрытых/персистирующих инфекций; требуется обследование и лечение по показаниям.

Медикаментозные взаимодействия

Метадон: возможна необходимость коррекции дозы метадона (сообщалось об усилении его клиренса); клинически значимых изменений экспозиции абакавира обычно нет — наблюдение на предмет симптомов отмены.

Триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол): увеличивает концентрацию ламивудина; у пациентов с нарушением функции почек — контроль переносимости, возможна коррекция дозы (через переход на раздельные формы).

Сорбитол (в сиропах/растворах): снижает всасывание ламивудина — избегать регулярного приема сорбитол-содержащих средств.

Кладрибин: потенциальное снижение его эффективности при сочетании с ламивудином — избегать комбинации.

Нефротоксичные препараты и ингибиторы канальцевой секреции (например, высокие дозы зидовудина, некоторые химиопрепараты): могут влиять на почечную экскрецию ламивудина — требуется осторожность.

Алкоголь: этанол замедляет метаболизм абакавира и может повышать его концентрацию; совместное употребление увеличивает нагрузку на печень. Рекомендуется избегать или существенно ограничить употребление спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

По одной таблетке раз в сутки. Всегда применять в составе комбинированной АРТ (например, с ингибитором интегразы, ННИОТ или ИП).

Переход на раздельные формы обязателен, если требуется коррекция дозы ламивудина при СКФ <50 мл/мин или индивидуальная титрация.

Передозировка

Случаи не описаны.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Опыт клинического использования абакавира и ламивудина при беременности значителен; тератогенного эффекта не выявлено. Решение о применении принимает врач.

Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции не рекомендуется из-за риска передачи вируса (если национальные рекомендации не предусматривают иное). Абакавир и ламивудин проникают в грудное молоко.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Препарат обычно не влияет на психомоторные реакции.

Особые указания

Обязательный скрининг HLA-B*57:01 перед началом терапии. При положительном результате либо при подозрении на HSR препарат противопоказан.

На фоне отмены ламивудина возможен рецидив гепатита — необходимо наблюдение за функцией печени в течение нескольких месяцев. Рассмотрите схемы, активные против HBV.

Сердечно-сосудистый риск: оценивать профиль риска; рекомендованы контроль АД, липидов, глюкозы; модификация образа жизни (отказ от курения, физическая активность, контроль массы тела).

IRIS и оппортунистические инфекции: наблюдение, лечение по показаниям; вакцинация согласно календарю для ВИЧ-инфицированных.

Адгерантность (приверженность): пропуски доз снижают эффективность и способствуют развитию резистентности.

Дублирование НИОТ: не комбинировать с дополнительными препаратами, содержащими абакавир, ламивудин или эмтрицитабин.

Контроль терапии: регулярные визиты для оценки вирусной нагрузки, CD4, функции печени и почек, липидного профиля, симптомов токсичности.