Эдюрант (Рилпивирин) таб. 25мг №30 (инструкция)

Edurant — антиретровирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Применяется только в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков подходящих категорий.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: рилпивирин (в форме гидрохлорида).

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон К30, полисорбат 20, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Пленочное покрытие произведено из: моногидрата лактозы, гипромеллозы 2910 (6 мПа·с), диоксида титана (Е171), макрогола 3000, триацетина.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, по 25 мг; по 30 таблеток во флаконе/упаковке.

Фармакологические свойства

Рилпивирин селективно связывается с гидрофобным карманом фермента обратной транскриптазы ВИЧ-1, вызывая аллостерическое подавление его активности. Это блокирует синтез вирусной ДНК из РНК-матрицы и препятствует репликации вируса в инфицированных клетках.
Мутационный барьер умеренный: ключевые замены (например, E138K, K101E, Y181C/I/V и др.) могут снижать чувствительность, поэтому препарат применяют при исходно чувствительном вирусе и в составе полноценной схемы АРВ-терапии.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность существенно увеличивается при приеме с пищей; прием натощак приводит к заметному снижению концентраций. tmax — около 4–5 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы очень высокое (~99%).

Метаболизм. Интенсивный печеночный метаболизм с участием CYP3A.

Выведение. Преимущественно с калом; терминальный период полувыведения в среднем ~45–50 ч.

Показания к применению

1. Лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков (обычно ≥12 лет и/или ≥35 кг) в комбинации с другими антиретровирусными средствами.

Наиболее доказана эффективность у пациентов без предшествующей АРВ-терапии и с исходной вирусной нагрузкой ≤100 000 копий/мл. При высокой вирусемии и/или наличии мутаций к ННИОТ предпочтительны альтернативные схемы.

Может использоваться у пациентов со стабильной вирусологической супрессией как компонент схемы переключения по клиническим показаниям.

Противопоказания

• Совместный прием с сильными индуцерами CYP3A, приводящими к потерe эффективности.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — из-за содержания лактозы.
• Аллергическая реакция на один из составляющих.

Побочные эффекты

Рассматриваемый медпрепарат обычно переносится хорошо. Возможные реакции:

• головная боль, бессонница, головокружение, тошнота, боли в животе, диарея, сыпь;
• изменения настроения, депрессия, тревога;
• экзантема, иногда фоточувствительность;
• повышение трансаминаз, особенно при коинфекции HBV/HCV.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы/индукторы CYP3A. Сильные индукторы противопоказаны (см. выше). Сильные ингибиторы (азолы, макролиды) могут повышать уровни — необходим контроль и оценка рисков.

Повышение рН желудка:

• ИПП — противопоказаны.
• Блокаторы H2-рецепторов: принимать за 12 ч до или через ≥4 ч после рилпивирина.
• Антациды: за 2 ч до или через ≥4 ч после приема.

Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики, фторхинолоны, макролиды, нейролептики, метадон и др.) — осторожность, желательно ЭКГ-контроль.

Пероральные контрацептивы. Клинически значимого снижения эффективности КОК не ожидается; при использовании фермент-индукторов риск возрастает — обсудите со специалистом.

Алкоголь. Прямого фармакокинетического конфликта не описано, однако алкоголь повышает риск гепатотоксичности и нарушает приверженность. Рекомендуется избегать или существенно ограничить прием спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза для взрослых и подростков: 25 мг раз в сутки с пищей (не натощак). 

Совместный прием с рифабутином: увеличить дозу рилпивирина до 50 мг 1 раз в сутки на период сопутствующей терапии; после отмены рифабутина вернуться к 25 мг/сут.

Пропуск дозы: если прошло <12 ч — принять пропущенную дозу как можно скорее с едой; если ≥12 ч — пропустить и принять следующую по расписанию.

Приверженность режиму — ключевой фактор предотвращения вирусологической неудачи и резистентности.

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых реакций (головокружение, тошнота, головная боль), возможное удлинение QTc.

Тактика лечения: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, мониторирование ЭКГ, поддержание водно-электролитного баланса.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °С (если на упаковке не указано иное), защищать от света и влаги. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность. Экспозиция рилпивирина у беременных снижается; возможен риск вирусологической неудачи. Препарат применяют только по решению специалиста с усиленным мониторингом вирусной нагрузки, либо рассматривают альтернативные схемы.

Грудное вскармливание. Женщинам, живущим с ВИЧ, не рекомендуется грудное вскармливание для предотвращения постнатальной передачи вируса; рилпивирин может попадать в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне терапии возможны головокружение, сонливость, нарушения сна. До индивидуальной оценки переносимости следует соблюдать осторожность при вождении и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Особые указания

Принимать обязательно с пищей (обычный прием пищи; бутерброда «на ходу» может быть недостаточно).

Исключить прием зверобоя; избегать алкоголя или свести к минимуму.

Строго соблюдать режим приема всех компонентов схемы АРВ-терапии.

Перед назначением и при подозрении на неудачу терапии — тест на резистентность (ННИОТ-ассоциированные мутации).

Контроль трансаминаз, билирубина у всех пациентов; особенно тщательный — при коинфекции HBV/HCV.

При сочетании с препаратами, способными удлинять QT, — ЭКГ-контроль.