Ацикловир суспензия /сироп для детей Италия 8г/100мл (400мг/5мл) 100мл (инструкция)

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат из группы аналогов нуклеозидов, предназначенный для подавления репликации герпесвирусов. Жидкая лекарственная форма облегчает прием детям и взрослым, испытывающим трудности с проглатыванием таблеток, и позволяет гибко подбирать дозу.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: ацикловир.

Эксципиенты:

• очищенная вода – растворитель;
• микрокристаллическая целлюлоза + кармеллоза натрия – стабилизатор/суспендирующий агент;
• сорбитол 70 % - подсластитель, осмотический стабилизатор;
• глицерин – увлажнитель, повышает вязкость;
• метил-п-гидроксибензоат и пропил-п-гидроксибензоат – консерванты;
• ароматизатор «Черная вишня».

Суспензия непрозрачная, беловатого цвета, с характерным вишневым запахом; перед каждым применением ее следует аккуратно встряхивать до получения однородной смеси.

Фармакологические свойства

В клетках, инфицированных вирусом, ацикловир трижды фосфорилируется: сначала вирусной тимидинкиназой, затем клеточными ферментами, образуя ацикловир-трифосфат. Последний:

• конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу;
• встраивается в цепь ДНК, вызывая преждевременный обрыв ядра.

Активность доказана против вирусов простого герпеса 1 и 2 типа (HSV-1/-2), вируса ветряной оспы/опоясывающего лишая (VZV), в меньшей степени — против Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

Пероральная биодоступность 15-30 %; еда не влияет существенно.

Хорошо проникает в ткани и жидкости, включая ЦНС, плаценту, грудное молоко. Связь с белками плазмы <20 %.

Преимущественно почечная экскреция (клубочковая фильтрация + канальцевая секреция) в неизмененном виде; период полувыведения 2-3 ч (у новорожденных ~ 4 ч, при КК < 10 мл/мин — до 20 ч).

Показания к применению

1. Лечение инфекций HSV-1/HSV-2 кожи и слизистых (в т. ч. генитальный герпес).
2. Первичная или рецидивирующая ветряная оспа, опоясывающий лишай.
3. Профилактика герпесвирусных инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.
4. Допустимо использовать у детей с трехмесячного возраста по назначению врача.

Противопоказания

• Декомпенсированная почечная недостаточность без возможности коррекции дозы.
• Фруктоземия и синдром мальабсорбции фруктозы (из-за сорбита).
• Аллергия на любой компонент состава.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

Пробенецид, циметидин, мифенита замедляют канальцевую секрецию ацикловира → повышение концентрации.

Нефротоксичные препараты (циклоcпорин, такролимус, амфотерицин B, высокие дозы пентамидина, ванкомицина) усиливают риск почечной дисфункции.

Микофенолат мофетил — возможна взаимная кумуляция.

Алкоголь: прямого антагонизма нет, однако этанол увеличивает дегидратацию, что неблагоприятно для почек. Рекомендуется умеренное или нулевое употребление на фоне курса.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые

• HSV-инфекции: 200 мг (2,5 мл) 5 раз/сут каждые 4 ч (кроме ночи) 5 дней; при тяжелом течении возможно продление до 10 дней.
• Профилактика рецидивов HSV: 200 мг 4 раз/сут или 400 мг (5 мл) 2 раза/сут до 12 мес.
• Ветряная оспа/опоясывающий лишай: 800 мг (10 мл) 5 раз/сут 7-10 дней, начинать не позднее 24 ч от высыпаний.

Дети

• HSV: 20 мг/кг 4-5 раз/сут (макс. 200 мг за прием) 5 дней.
• Ветряная оспа: 20 мг/кг 4 раза/сут 5 дней (макс. 800 мг 4 раза/сут).
• Дозирование для недоношенных и новорожденных — по решению неонатолога.

Прием пищи на биодоступность не влияет; можно принимать независимо от еды.

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги, острая почечная недостаточность (обратимая кристаллурия).

Терапия: немедленное прекращение приема, интенсивная гидратация, контроль диуреза; при клиренсе < 10 мл/мин — гемодиализ.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре до 25 °C. Беречь от света и недоступности для детей.

После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.

Применение в период беременности и лактации

Категория безопасности FDA — B. Исследования тератогенности у человека не выявили патологии, однако применяют только при очевидной необходимости, когда польза превышает потенциальный риск. 

Ацикловир проникает в грудное молоко (концентрация ~0,3 мкг/мл); при кратком курсе прекращение лактации, как правило, не требуется, но решение принимает врач.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Препарат не оказывает прямого седативного действия, но из-за возможного головокружения или сонливости следует оценить индивидуальную реакцию и соблюдать осторожность при вождении.

Особые указания

Пейте достаточное количество жидкости (1,5-2 л/сут), особенно люди с хронической болезнью почек и пожилые пациенты.

Сорбитол может вызывать послабляющий эффект; учитывайте при диабете (гликемический индекс низок, но учитывается в расчете общего количества углеводов).

Иммунокомпрометированные пациенты: лечение должно сопровождаться наблюдением врача; возможна более высокая доза и длительность.