Китрил (Гранисетрон, аналог Авомит) 1мг/мл 3мл ампулы №5

Kytril — селективный 5-HT₃-антагонист с чётко изученным механизмом. Препарат блокирует одну из ключевых нейрохимических путей, запускающих рвотный рефлекс, что делает его стандартным компонентом противорвотной терапии в онкологии и после операций.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: гранитсетрон гидрохлорид, эквивалент 1 мг гранитсетрона (в виде свободного основания) на 1 мл раствора (в ампуле 3 мл — 3 мг).

Дополнительно в составе значатся: хлорид натрия (возможный буфер/изотонизатор), моногидрат лимонной кислоты, соляная кислота и/или гидроксид натрия (для регулировки pH), вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: стерильный, прозрачный раствор без видимых частиц (необходимо визуально осмотреть перед введением). Упакован в картонную пачку по 5 ампул по 3 мл, стеклянные ампулы.

Фармакологические свойства

Гранитсетрон — высокоселективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых типа-3 (5-НТ₃) рецепторов. Эти рецепторы расположены периферически на окончаниях вагусных нервов в кишечнике и центрально в зоне хеморецепторного триггерного (area postrema) и рвотного центра в мозговом стволе. При эметогенных воздействиях (например, химиотерапия) слизистая кишечника выделяет серотонин, который активирует 5-НТ₃-рецепторы, инициируя передачу сигналов в центр рвоты. Гранитсетрон блокирует эти рецепторы, подавляя как периферическое, так и центральное стимулирование рвоты.

Фармакокинетика

Абсорбция: при внутривенном введении сразу достигается терапевтическая концентрация в плазме.

Распределение: гранитсетрон распределяется в тканях; незначительно связывается с белками плазмы.

Метаболизм: преимущественно метаболизируется в печени, вовлекая систему цитохромов P450. Препарат сам не индуцирует и не ингибирует систему CYP450 в значимой степени.

Выведение: около 12% выводится почками в неизменённом виде; период полувыведения у взрослых составляет примерно 4–6 часов.

Показания к применению

1. Профилактика и лечение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией у взрослых и (в определённых схемах) у детей.
2. Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
3. Профилактика тошноты/рвоты при лучевой терапии (в определённых схемах).

(Профилактическое применение должно быть обосновано клинической вероятностью развития симптомов.)

Противопоказания

• Комбинация с апоморфином: может приводить к снижению сознания и гипотонии.
• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.

Осторожность необходима при врождённом синдроме удлинённого интервала QT, нарушениях электролитного баланса, наличии сердечной патологии, особенно если одновременно используются другие препараты, удлиняющие QT.

Побочные эффекты

Частые/возможные: головная боль, запор, слабость; головокружение, утомляемость, редко — лёгкая сонливость.

Сердечно-сосудистые: нарушения ЭКГ: удлинение интервалов (PR, QRS, QT) возможно, особенно при сочетанном приёме других препаратов, удлиняющих QT, или при предрасполагающих состояниях.

Медикаментозные взаимодействия

• Серотонинергические препараты: комбинация с другими агентами, усиливающими серотонинергическую активность (SSRIs, триптофан, 5-HTP и др.), может увеличить риск развития синдрома серотонина. Особенно отмечено взаимодействие с 5-гидрокситриптофаном.
• Препараты, удлиняющие QT-интервал: совместное применение повышает риск аритмий.
• Ингибиторы/индукторы CYP450: в in vitro исследованиях некоторые ингибиторы (например, кетоконазол) влияли на метаболизм, но клиническое значение не чётко установлено; тем не менее, при одновременном применении с сильными модуляторами печёночных ферментов следует контролировать эффект.

Алкоголь: прямых клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с гранитсетроном не описано, однако сочетание с алкоголем может маскировать или усиливать неблагоприятные симптомы (головокружение, утомляемость), снижая способность к концентрации; алкоголь может усугублять дегидратацию при рвоте и затруднять ведение сопутствующей терапии. Рекомендуется обсудить употребление алкоголя с лечащим врачом и по возможности избегать в периоды активной терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые:

• Химиотерапия: 1 мг внутривенно (медленно), обычно за 30 минут до начала химиотерапии. Одноразовая доза часто достаточна для острой фазы; при необходимости комбинируется с другими противорвотными (например, дексаметазоном).
• Послеоперационная тошнота и рвота: 1 мг внутривенно перед окончанием анестезии или по назначению анестезиолога.

Педиатрические пациенты (2–16 лет): обычно 40 мкг/кг (максимум 3 мг) внутривенно, однократно, перед токсической процедурой (химиотерапией).

Особенности введения: вводить медленно (обычно в течение не менее 30 секунд); контролировать пациента на предмет нежелательных реакций, особенно при наличии факторов риска сердечных нарушений.

Передозировка

Симптомы:

• Преимущественно усиление известных побочных эффектов: головная боль, запор, утомляемость; возможны изменения на ЭКГ (удлинение QT, аритмии), нарушения сердечного ритма.

Тактика лечения: симптоматическая и поддерживающая терапия. Мониторинг ЭКГ и электролитов, особенно калия и магния. При признаках синдрома серотонина — немедленное прекращение всех потенциально вовлечённых агентов, поддержка витальных функций; в тяжёлых случаях может применяться антидот (например, циклопрогептин) по клиническим протоколам.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре ниже 30°C. В оригинальной упаковке, защищённой от света.

Применение в период беременности и лактации

• Беременность: адекватные контролируемые исследования у женщин ограничены. На животных данных серьёзной тератогенности не установлено, но препарат следует применять только при острой необходимости.
• Лактация: неизвестно, экскретируется ли гранитсетрон в грудное молоко; требуется осторожность и оценка соотношения польза/риск.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, слабость и редкую сонливость, что потенциально может нарушать способность к управлению транспортом или сложными механизмами. При появлении этих симптомов следует воздержаться от управления транспортом.

Особые указания

Гипокалиемия, гипомагниемия и другие нарушения увеличивают риск аритмий при наличии предрасполагающих факторов (в т.ч. влияние на интервал QT); при необходимости корректировать.

Пациенты с врождённым удлинённым QT, выраженными сердечными заболеваниями требуют индивидуального подхода и, при необходимости, ЭКГ-мониторинга.

Может быть необходима комбинация с другими классами (например, дексаметазон) для максимальной эффективности при высокоэметогенных схемах.

Педиатрическое применение — только в рекомендованных возрастных рамках и дозах.