Тайверб (Лапатиниб) Tykerb 250мг таб. №70 (инструкция)

Tykerb – таргетный противоопухолевый препарат группы ингибиторов тирозинкиназ рецепторов эпидермального фактора роста EGFR (ErbB1) и HER2 (ErbB2). Лекарство зарегистрировано для комбинированной терапии распространённого или метастатического HER2‑позитивного рака молочной железы у взрослых, ранее получавших антрациклины, таксаны и трастузумаб, а также для гормон‑чувствительного HER2‑позитивного рака у постменопаузальных женщин в комбинации с летрозолом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: лапатиниб.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, гликолят крахмала натрия, стеарат магния.

Оболочка произведена из: гипромеллозы, диоксида титана (E171), макрогола 400, полисорбата 80, жёлтого и красного оксидов железа (E172).

Фармацевтическая форма: таблетки овальной формы, светло‑жёлтого цвета, покрыты плёнкой; фасуются по 70 таблеток во флаконе.

Фармакологические свойства

Лапатиниб конкурентно и обратимо блокирует внутриклеточный АТФ‑связывающий домен EGFR и HER2, препятствуя ауто‑ и гетеродимеризации рецепторов, их фосфорилированию и запуску пролиферативных путей (Ras/Raf/MEK/ERK, PI3K/Akt). Это приводит к остановке клеточного цикла и апоптозу опухолевых клеток, гиперэкспрессирующих указанные рецепторы. Токсичность для миокарда по данным мета‑анализов остаётся сравнительно низкой: симптоматическая сердечная недостаточность ≈ 0,2 %, бессимптомное снижение ФВ ЛЖ ≤ 3 %.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. В комбинации с капецитабином – лечение взрослых с HER2‑позитивным метастатическим или местно‑распространённым раком молочной железы после прогрессирования на трастузумабе.
2. В комбинации с летрозолом – гормон‑чувствительный, HER2‑позитивный метастатический рак молочной железы у постменопаузальных женщин, когда показана гормонотерапия.

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child‑Pugh C) без возможности коррекции дозы.
• Тяжёлая нелеченая гипокалиемия, некорригируемое удлинение QT‑интервала.

Побочные эффекты

 Медикаментозные взаимодействия

• CYP3A4‑ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин) ↑ AUC лапатиниба до 3,6 р.; при необходимости – снижение суточной дозы.
• CYP3A4‑индукторы (рифампицин, карбамазепин) ↓ концентрацию препарата, возможна потеря эффективности.
• Грейпфрутовый сок существенно ↑ уровень лапатиниба – избегать.
• Препараты, повышающие рН желудка (ИПП, антациды) снижают абсорбцию; при невозможности отмены – интервал ≥ 1 ч до или 2 ч после лапатиниба.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не описано, однако оба агента способны раздражать ЖКТ и повышать риск гепатотоксичности, поэтому рекомендуется ограничить или исключить употребление спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Симптомы: выраженная диарея, тошнота, рвота, нарушение электролитного баланса, возможна кардиотоксичность.

Тактика лечения: промывание желудка (если прошло ≤ 1 ч), применение активированного угля, коррекция жидкости/электролитов, мониторинг ЭКГ и ФВ ЛЖ, симптоматическая терапия; специфического антидота нет.

Условия отпуска

По рецепту специалиста.

Правила хранения

В оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. Не допускать попадания прямых солнечных лучей и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Препарат потенциально эмбрио‑ и фетотоксичен; применение допустимо лишь при отсутствии альтернатив и после всесторонней оценки риска.

Неизвестно, выделяется ли лапатиниб с грудным молоком; кормление грудью следует прекратить на период лечения и минимум 1 неделю после его окончания.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне терапии возможны усталость, головокружение или артериальная гипотензия; если подобные реакции выражены, воздержитесь от вождения автомобиля и работы с потенциально опасной техникой.

Особые указания

Мониторинг: ЛФТ (АЛТ, АСТ, билирубин) – до терапии, далее каждые 4‑6 нед; ЭКГ и эхокардиография – до старта и каждые 8–12 нед.

Во избежание значимых колебаний экспозиции рекомендуется соблюдать приём натощак и исключить грейпфрутовые продукты; поддерживать адекватную гидратацию при диарее.