Осимертиниб (Osidock) полный аналог Тагриссо таблетки 80 мг 30 шт. (инструкция)

Osidock-80 — таргетный противоопухолевый препарат, относится к третьему поколению ингибиторов тирозин-киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR-ТКИ) и является полным терапевтическим эквивалентом оригинального препарата Tagrisso. Лекарство применяется при немелкоклеточном раке лёгкого (НМРЛ) с активирующими EGFR-мутациями, в том числе со стойкой к предыдущей терапии мутацией T790M.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – осимертиниб мезилат.

Дополнительно в составе могут значиться: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармацевтическая форма: таблетки овальные; по 10 шт. в блистере, всего 30 таблеток в картонной коробке c фирменной голограммой производителя.

Фармакологические свойства

Осимертиниб ковалентно связывается с мутантными формами EGFR (Ex19del, L858R, T790M), блокируя аутфосфорилирование рецептора и тормозя пролиферацию опухолевых клеток. Препарат обладает высокой селективностью: его активность в отношении «дикого» EGFR в 200--300 раз слабее, благодаря чему снижается риск тяжёлых кожных и желудочно-кишечных реакций.

Фармакокинетика

Абсорбция: абсолютная биодоступность ≈ 70 %, Tmax — 4-6 ч при приёме натощак или с пищей.

Распределение: 95 % связывания с белками плазмы, объём распределения — ≈ 1400 л, что указывает на хорошее проникновение в ткани, включая головной мозг.

Метаболизм: происходит преимущественно в печени изоферментами CYP3A4/5 с образованием двух фармакологически активных метаболитов (AZ7550 и AZ5104).

Выведение: 68 % с калом, 14 % с мочой; средний плазменный t½ — 48-55 ч, равновесная концентрация достигается к 15-му дню ежедневного приёма.

Показания к применению

1. Первая линия терапии у взрослых с местно-распространённым или метастатическим НМРЛ, несущим EGFR-активирующие мутации (Ex19del или L858R).
2. Лечение после прогрессирования на фоне предыдущих EGFR-ТКИ при наличии мутации T790M.
3. Адъювантная терапия после радикальной резекции опухоли стадий IB-IIIA при подтверждённой EGFR-мутации.

Противопоказания

• Тяжёлая неконтролируемая интерстициальная болезнь лёгких (ИБЛ) в анамнезе.
• Детский возраст < 18 лет (данные ограничены).
• Наличие аллергии на любой из компонентов состава.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C) — применять лишь при жизненной необходимости с мониторингом токсичности.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

• Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) сокращают экспозицию осимертиниба → избегать комбинации.
• Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могут повысить концентрацию препарата; клиническое значение ограничено, но рекомендуется наблюдение.
• Препараты, удлиняющие QT (кларитромицин, хлорохин, антипсихотики) — возможен суммарный эффект; необходим контроль ЭКГ.
• Антациды, ИПП, Н-блокаторы: клинически значимого влияния на AUC не выявлено.

Алкоголь: не вступает в прямое фармакокинетическое взаимодействие, однако умеренное употребление допустимо только при стабильных показателях печени; пациенту следует сохранять осторожность из-за потенциального усиления астении и нарушений ритма.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза для взрослых — 80 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.

Коррекция дозы:

• I–II степень токсичности — лечение продолжают без изменений.
• III степень или персистирующая II степень — прервать до улучшения ≤ I ст., затем возобновить в дозе 40 мг/сут.
• При рецидиве тяжёлой токсичности — окончательная отмена.

Передозировка

Опыт ограничен.

Условия отпуска

По рецепту врача-онколога или химиотерапевта.

Правила хранения

При температуре ниже 30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Осимертиниб проявил эмбрио- и фетотоксичность в доклинических исследованиях. Женщинам детородного возраста следует использовать надёжную контрацепцию во время терапии и минимум 2 месяца после её окончания; мужчинам — 4 месяца после последней дозы. Если беременность наступила на фоне лечения, требуется индивидуальное обсуждение рисков.

Грудное вскармливание прекращают до завершения терапии и ещё на 2 недели после.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

У некоторых пациентов отмечаются усталость, помутнение зрения, головокружение. При появлении указанных симптомов воздерживайтесь от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами до их исчезновения.

Особые указания

Необходим мониторинг: ОАК, ферменты печени, креатинин, ЭКГ (QTc), эхокардиография — до терапии, затем каждые 3-6 мес.

При появлении одышки или кашля нужно немедленно исключить интерстициальное поражение лёгких.

Пациентам с сердечной недостаточностью NYHA ≥ II требуются более частые проверки ФВЛЖ.

Осимертиниб повышает чувствительность кожи к ультрафиолету; используйте солнцезащитные средства и носите закрытую одежду.

Курение уменьшает концентрацию осимертиниба — рекомендуется полный отказ от никотина.