Метотрексат Эбеве (Австрия) таблетки 5 мг 50 шт. (инструкция)

Состав

Базовый компонент – Methotrexatum.

Другие составляющие: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Метотрексат - производное фолиевой кислоты, которое относится к группе антиметаболитов. Благодаря своему структурному сходству с фолиевой кислотой и большему сродству к ферменту, чем фолиевая кислота, метотрексат связывается с дигидрофолатредуктазой, которая в физиологических условиях катализирует превращение дигидрофолатов в тетрагидрофолаты, необходимые для синтеза ДНК, РНК и белков. Подавление активности фермента определяет антипролиферативное и цитотоксическое действие на клетки в S-фазе клеточного цикла. Это основа для подавления деления быстро делящихся клеток (включая раковые клетки, эпидермальные клетки при псориазе), но это также связано с повреждением нормальных клеток. Использование метотрексата при воспалительных заболеваниях связано с его иммуномодулирующим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Метотрексат хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь биодоступность препарата составляет 80-100%, а максимальная концентрация достигается в течение 1-2 часов после приема. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови при внутривенном / внутримышечном введении достигается в течение 0,5-1 ч.

Примерно на 50% связывается с белками плазмы. При интратекальном введении препарат распределяется по спинномозговой жидкости. Другие способы введения не позволяют достичь терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости. Накапливается в экссудате плевры и брюшины, задерживая выведение препарата из организма.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени. Основным метаболитом альдегидоксидазы является 7-гидроксиметотрексат, который может влиять на способность метотрексата подавлять синтез ДНК.

Период полувыведения препарата в низких дозах составляет от 3 до 10 ч, в высоких - от 8 до 15 ч. Выведение в неизмененном виде составляет 80-90% от дозы, а 7-гидроксиметотрексата - около 3%. Выведение происходит в основном с мочой, при этом желчь составляет не более 10% дозы. Вероятно, что лекарство попадает в энтерогепатическое кровообращение.

Показания к применению

Метотрексат-Эбеве используется для лечения:

1. злокачественных новообразований и острых лейкозов;
2. самой тяжелой, рефрактерной формы генерализованного вульгарного псориаза с псориатическим артритом;
3. других аутоиммунных заболеваний (ревматоидный артрит).

Противопоказания

Строгими ограничениями являются:

• аллергия на составляющие вещества;
• серьезные проблемы с печенью и почками;
• нарушения в производстве клеток крови;
• тяжелые или активные инфекции;
• свежие хирургические раны;
• высокое потребление алкоголя или алкогольная болезнь печени или другое заболевание печени;
• снижение иммунитета.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать появление таких негативных последствий:

• снижение устойчивости к инфекции;
• фарингит;
• снижение тромбоцитов (тромбоцитопения) и уменьшение лейкоцитов (лейкопения);
• головная боль, головокружение, кашель;
• потеря аппетита;
• диарея, боль в животе, тошнота, рвота;
• язвенный стоматит;
• повышение ферментов печени (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы;
• падение билирубина в крови;
• снижение клиренса креатинина;
• алопеция;
• утомляемость, слабость, недомогание.

Медикаментозные взаимодействия

Комбинации противопоказаны с:

• солями золота, лефлуномидом, сульфасалазином, ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном или аминофеназоном;
• азатиоприном;
• ретиноидами;
• противосудорожными препаратами;
• меркаптопуринами, доксорубицином;
• спарагиназой;
• цитарабином;
• барбитуратами;
• успокаивающими;
• оральными контрацептивами;
• пробенецидом;
• антибиотиками или сульфаниламидами, ципрофлоксацином;
• пириметамином;
• витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту;
• ингибиторами протонной помпы;
• теофиллином;
• алкалоидами барвинка;
• НПВП, салицилатами;
• фолинатом кальция;
• этретинатом;
• кортикостероидами;
• гидроксихлорохином.

Применение и дозы

Метотрексат следует принимать один раз в неделю натощак, непосредственно перед едой (раствор для приема внутрь независимо от приема пищи). Альтернативная схема лечения заключается в приеме препарата в более низких дозах через соответствующие промежутки времени по назначению врача. Максимальная недельная доза составляет 25 мг.

Передозировка

Ситуации передозировки могут включать: легкие синяки или кровотечения, слабость, язвы во рту, тошноту, рвоту, черный или кровавый стул, кашель с кровью или рвоту, а также капли в моче.

Особые указания

Больные должны быть предупреждены о риске развития токсичности метотрексата на ранней стадии лечения.

Пациенту необходимо регулярно проходить лабораторные исследования. Значительное снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов требует прекращения лечения.

В случае обезвоживания уровни препарата в сыворотке повышаются и увеличивается риск токсических эффектов, что требует прекращения приема метотрексата до тех пор, пока не будут скорректированы уровни воды и электролитов в организме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение запрещено.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Маловероятно, что метотрексат окажет существенное влияние на способность управлять автомобилем. Выраженность центральных побочных эффектов (головокружение, спутанность сознания, сонливость, утомляемость) должна оцениваться пациентом индивидуально. Особенно серьезные побочные эффекты могут возникать у людей, употребляющих алкоголь во время лечения метотрексатом.

Условия продажи

Отпускается лекарство только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.