Фарестон таблетки 20мг №30 (инструкция)

Фарестон – селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) нестероидной природы, применяемый в онкологической практике для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Торемифен действует как антагонист эстрогенов в ткани молочной железы, подавляя пролиферацию опухолевых клеток, при этом проявляя частичную агонистическую активность в костной ткани и системе липидного обмена.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: торемифен цитрат (эквивалентно торемифену) — 20 мг.

Дополнительно в составе значатся: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, натрия крахмал гликолят, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, без вкраплений. Упакованы по 30 шт. в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Торемифен представляет собой конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов (ЭР) I типа в опухолевых клетках молочной железы. Связываясь с ЭР, он препятствует действию эндогенных эстрогенов, что приводит к подавлению синтеза ДНК и торможению деления опухолевых клеток. В костях и при метаболизме липидов препарат проявляет слабую агонистическую активность, способствуя сохранению плотности костной ткани и благоприятному профилю холестерина при длительном применении.

Фармакокинетика

Абсорбция: высокая (более 90 %); максимальная концентрация в плазме (Cₘₐₓ) достигается через 1–2 ч после приёма.

Распределение: объём распределения – около 11 л/кг; связывание с белками плазмы – более 99 %.

Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (гидрокситорамифен и декеторамифен) через систему CYP3A4.

Выведение: период полувыведения – 3–7 сут; выводится преимущественно с желчью (около 60 %) и в меньшей степени с мочой.

Показания к применению

1. Метастатический или рецидивирующий эр-‑положительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
2. Профилактика рецидивов при гормонозависимых формах рака молочной железы (по решению врача).

Противопоказания

• Наличие или подозрение на рак эндометрия.
• Острые венозные тромбоэмболические осложнения (ТЭЛА, ТГВ).
• Тяжелая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём сильных ингибиторов/индукторов CYP3A4 без наблюдения врача.
• Аллергическая реакция на любой из компонентов.

Побочные эффекты

Часто (≥1 / 100):

• приливы жара, потливость;
• тошнота, рвота;
• головная боль, головокружение;
• миалгии, артралгии;
• изменения менструального цикла, вагинальные выделения.

Нечасто (≥1 / 1 000, <1 / 100):

• тромбоэмболия;
• изменения функции печени (увеличение АЛТ, АСТ);
• гипер­липидемия;
• диспепсия, запоры;
• алопеция.

Редко (<1 / 1 000):

• удлинение интервала QT, аритмии;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• кожные реакции (экзантема, зуд);
• гиперплазия эндометрия, маточные кровотечения.

При появлении подозрений на тромбоэмболические осложнения или нарушение сердечного ритма требуется немедленная отмена препарата и медицинская помощь.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол): повышают плазменную концентрацию торемифена, увеличивая риск побочных эффектов.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенобарбитал): ускоряют выведение, снижают эффективность.
• Антикоагулянты (варфарин): возможный синергизм – требуется мониторинг протромбинового времени.

Алкоголь не оказывает прямого фармакокинетического взаимодействия с торемифеном, однако злоупотребление может усиливать нагрузку на печень и повышать риск гепатотоксичности. Рекомендуется воздержаться от избыточного потребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза: 60 мг (3 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки во время или после еды.

Продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа и переносимости.

Передозировка

Симптомы: выраженные приливы, тошнота, рвота, головокружение; в редких случаях – аритмии и признаки гепатотоксичности.

Тактика лечения: симптоматические и поддерживающие меры; при приёме внутрь – промывание желудка, энтеросорбенты; контроль ЭКГ и показателей функции печени; в тяжёлых случаях – госпитализация в профильное отделение.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре 15–25 °C, в сухом, тёмном месте, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Препарат абсолютно противопоказан беременным и кормящим женщинам ввиду тератогенного и фетотоксичного действия.

При необходимости дальнейшего лечения питания грудью следует отменить минимум за 2 месяца до планируемого зачатия и прекратить лактацию.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Возможны головокружение, нарушение концентрации внимания и зрения. При появлении указанных симптомов следует воздержаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Перед началом терапии и каждые 6–12 мес. необходима оценка функции печени, коагулограммы, УЗИ органов малого таза.

При аномальных маточных кровотечениях следует исключить гиперплазию или рак эндометрия.