Эндоксан порошок для приготовления раствора в/в введ. (Эндоксан инъекции) 1000 мг №1 (инструкция)

Эндоксан — противоопухолевый и иммунодепрессивный препарат, действующим веществом которого является циклофосфамид. 

Состав и форма выпуска

Терапевтическое действие обусловлено циклофосфамидом.

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен. Перед использованием растворяют согласно инструкции (обычно в воде для инъекций или 0,9 % растворе NaCl), получая прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.

Фармакологические свойства

Циклофосфамид принадлежит к группе алкилирующих соединений (нитрозоазотистые иприты). В печени он превращается в активные метаболиты — фосфорамид горчичный и акролеин.

• Механизм: образование ковалентных связей с ДНК, что препятствует делению быстро пролиферирующих клеток опухолей и иммунной системы.
• Дополнительные эффекты: подавление гуморального и клеточного иммунитета, что используется при аутоиммунных заболеваниях.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Злокачественные опухоли: лимфомы (Ходжкина, неходжкинские), лейкозы, множественная миелома, рак молочной железы, яичников, лёгкого, саркомы и др.
2. Поддерживающая или пульс-терапия при аутоиммунных заболеваниях (тяжёлый СКВ, нефротический синдром, васкулиты) — по специализированным схемам.

Противопоказания

• Аллергическая реакция нациклофосфамид.
• Выраженная угнетённая кроветворная функция (нейтрофилы < 1,5 × 109/л; тромбоциты < 50 × 109/л).
• Тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, неконтролируемые инфекции.
• Выраженный цистит, обструкция мочевыводящих путей.
• Недавняя вакцинация живыми вакцинами.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: ↑ риска тошноты, рвоты и поражения печени; усиливает обезвоживание и раздражающее действие на слизистые. Совет: во время лечения и как минимум 48 ч после каждого цикла полностью воздерживайтесь от спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Окончательная схема подбирается индивидуально (масса тела, вид опухоли, сопутствующие болезни). Ниже приведён пример базовой онкологической дозировки:

Ключевые правила

1. Препарат должен вводить только медработник в условиях стационара или дневного онкоцентра.
2. Перед инфузией рекомендована агрессивная гидратация (≥ 3 л/сут) и натрий-2-меркаптоэтансульфонат (месна) для профилактики цистита.
3. Контроль развернутого анализа крови перед каждым циклом.
4. При нейтрофилах < 1 × 109/л или тромбоцитах < 50 × 109/л следующий цикл откладывают.

Передозировка

Признаки: выраженная миелосупрессия, кровотечения, тяжелый геморрагический цистит, метаболический ацидоз, кардиотоксичность (аритмии).

Лечение:

• госпитализация в отделение интенсивной терапии;
• форсированный диурез, мезна, щелочное питьё;
• переливание крови, ТГФ/Г-КСФ при агранулоцитозе;
• возможен гемоперфузионный клиренс в первые часы.

Условия отпуска

Строго по рецепту.

Правила хранения

При температуре не выше 25 °C. Защищать от света и влаги.

Готовый раствор использовать немедленно или хранить в холодильнике не более 24 ч (соблюдать асептику).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: тератогенный и эмбриотоксичный эффект доказан. Применение возможно только по жизненным показаниям, преимущественно во II–III триместре, после консультации специалиста.

Лактация: противопоказана; грудное вскармливание прекращают.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Препарат сам по себе не вызывает явной седативности, однако возможно чувство усталости, головокружение, анемия. При появлении подобных симптомов избегайте управления транспортом и работы, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Необходим питьевой режим ≥ 2–3 л/сут; ограничить острые и раздражающие блюда, отказаться от алкоголя и табака.

Детям дозировка рассчитывается по площади поверхности тела; контроль роста, функции гонад.

При нейтропении > 7 дн возможен профилактический приём антибиотиков/противогрибковых средств по протоколу.

Живые вакцины противопоказаны в ходе лечения и 3 мес после.