Кризотиниб 250мг Ксалкори полный аналог :: капс. Crizokast N60 (инструкция)

Crizokast — противоопухолевый препарат таргетного действия. Он относится к средствам, которые воздействуют не на все быстро делящиеся клетки, а преимущественно на определенные молекулярные «двигатели» опухолевого роста.

Кризотиниб чаще всего рассматривается при немелкоклеточном раке легкого, связанном с изменениями в генах ALK или ROS1. Эти перестройки приводят к постоянной активации сигнальных белков, которые передают клетке ошибочные команды к росту, выживанию и распространению. Назначение препарата имеет смысл только тогда, когда опухоль действительно зависит от таких сигнальных путей.

Состав и форма выпуска

Активное составляющее — кризотиниб.

Лекарственная форма — капсулы для приема внутрь. Упаковка содержит 60 капсул.

Фармакологические свойства

Кризотиниб относится к ингибиторам тирозинкиназ. Тирозинкиназы — это ферменты, которые участвуют в передаче внутриклеточных сигналов. В норме такие сигналы строго регулируются, но при опухолевых генетических перестройках некоторые белки начинают работать постоянно, даже без физиологической необходимости.

Основные мишени кризотиниба — ALK, ROS1 и MET. При наличии патологической активации этих белков опухолевая клетка получает преимущества: быстрее делится, избегает естественных механизмов гибели, легче распространяется и формирует устойчивый очаг заболевания.

Кризотиниб связывается с активным участком тирозинкиназы и препятствует передаче сигнала внутрь клетки. В результате снижается стимуляция опухолевого роста, уменьшается активность связанных сигнальных каскадов, а у чувствительных опухолей может наблюдаться уменьшение размеров очагов или замедление прогрессирования болезни.

Фармакокинетика

После приема внутрь кризотиниб всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в крови обычно достигается не сразу, а через несколько часов после приема.

Кризотиниб активно распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови. Его метаболизм происходит преимущественно в печени при участии ферментной системы CYP3A.

Выведение происходит в основном через кишечник с желчью и каловыми массами; меньшая часть выводится почками.

Показания к применению

Crizokast применяется только по назначению специалиста после подтверждения молекулярного профиля опухоли.

Противопоказания

Crizokast не следует применять при ранее установленной серьезной аллергической реакции на любой компонент состава.

К ситуациям, требующим особой осторожности, относятся тяжелые заболевания печени, выраженные нарушения сердечного ритма, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, эпизоды значимого замедления пульса, тяжелые легочные заболевания, выраженные нарушения зрения, а также одновременный прием лекарств, которые могут повышать концентрацию кризотиниба или усиливать его влияние на сердце.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции могут включать тошноту, рвоту, диарею или запор, снижение аппетита, усталость, отеки, изменение вкуса, дискомфорт в животе, кожную сыпь, нарушения зрения, головокружение, повышение активности печеночных ферментов в анализах крови.

К более серьезным рискам относятся лекарственное поражение печени, воспалительное поражение легочной ткани, удлинение интервала QT, выраженная брадикардия, тяжелые нарушения зрения, снижение числа клеток крови, а также тяжелые кожные или аллергические реакции.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь во время лечения нежелателен. Он не является терапевтически совместимым компонентом лечения, может дополнительно нагружать печень, усиливать слабость, головокружение, тошноту и затруднять оценку побочных реакций. При онкологической терапии безопаснее обсудить с врачом полный отказ от спиртного или допустимые ограничения, если они вообще возможны в конкретной клинической ситуации.

Рекомендации по применению и дозировка

Обычная взрослая схема — 250 мг два раза в сутки. Капсулы принимают обычно утром и вечером, примерно в одно и то же время. Интервал между приемами помогает поддерживать более стабильную концентрацию препарата в крови.

При побочных реакциях врач может временно приостановить лечение, затем возобновить его в сниженной дозе. Возможные ступени коррекции обычно включают переход на 200 мг два раза в сутки или 250 мг один раз в сутки.

Передозировка

Возможные проявления передозировки могут включать усиление тошноты, рвоты, диареи, слабости, головокружения, нарушений зрения, сердцебиения, замедления пульса, обморочного состояния, а также ухудшение лабораторных показателей функции печени.

Лечение проводится симптоматически и поддерживающе: контроль жизненно важных функций, электрокардиограмма, оценка электролитов, печеночных проб, общего анализа крови, коррекция обезвоживания и нарушений ритма при необходимости. Решение о наблюдении в стационаре принимает врач.

Условия отпуска

Crizokast относится к рецептурным противоопухолевым медикаментам.

Правила хранения

Капсулы следует хранить в оригинальной упаковке, защищая от избыточной влаги, прямого света и доступа детей. Температурный режим необходимо соблюдать согласно информации на упаковке.

Применение в период беременности и лактации

Кризотиниб может быть опасен для развивающегося плода, поскольку вмешивается в важные сигнальные механизмы клеточного роста.

Грудное вскармливание во время приема кризотиниба не рекомендуется. Неизвестно, в каком объеме препарат может проникать в грудное молоко, но из-за риска серьезных реакций у ребенка кормление грудью обычно прекращают на период терапии и на срок, указанный врачом после ее завершения.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Crizokast может вызывать головокружение, утомляемость, нарушения зрения, вспышки света, размытость изображения и снижение концентрации внимания. Эти эффекты особенно важны в первые недели терапии, при изменении дозы или при сочетании с другими препаратами, влияющими на нервную систему.

Пациенту следует воздержаться от управления автомобилем, работы на высоте, обслуживания станков и других потенциально опасных действий, если появились зрительные нарушения, слабость, сонливость, ощущение неустойчивости или замедленная реакция.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо подтвердить молекулярную мишень опухоли. Без выявления ALK- или ROS1-перестройки терапия кризотинибом может не дать ожидаемого результата.

Во время лечения требуется регулярный лабораторный и клинический контроль. Обычно оценивают функцию печени, общий анализ крови, электролиты, состояние сердца, частоту пульса, артериальное давление, симптомы со стороны легких и зрения. В первые месяцы наблюдение бывает особенно тщательным, потому что часть серьезных реакций может развиться в начале терапии.

Пациентам с заболеваниями печени требуется повышенное внимание к анализам крови. При значимом повышении печеночных ферментов, билирубина или появлении симптомов поражения печени врач может временно остановить лечение или изменить дозу.

Пациентам с сердечными заболеваниями, нарушениями ритма, сниженным пульсом, изменениями электролитов или приемом кардиологических препаратов может потребоваться ЭКГ-контроль. Особенно важно сообщать врачу об обмороках, выраженной слабости, сердцебиении или ощущении перебоев в работе сердца.

Пожилые пациенты, люди с сопутствующими болезнями сердца, печени, почек, а также пациенты, принимающие много лекарств одновременно, нуждаются в индивидуальной оценке риска взаимодействий и токсичности.