Позаконазол суспензия для приема внутрь (аналог Ноксафил) :: Picasa 40 мг/мл 105 мл (инструкция)

Позаконазол (торговое название — Picasa) — противогрибковый препарат из группы триазольных производных, предназначенный для профилактики и лечения тяжёлых инвазивных микозов. Назначается, когда стандартная терапия оказывается неэффективной или противопоказана, а также для предотвращения грибковых инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: позаконазол.

Другие составляющие могут включать: полисорбат 80, ксантановую камедь, глицерол, ароматизатор вишни, натрия сахарин, лимонную кислоту и очищенную воду.

Упаковка: белый пластиковый флакон 105 мл, помещённый в картонную пачку; в комплекте мерный дозатор. Суспензия однородная, беловато-кремовая, с лёгким фруктовым запахом. 

Перед употреблением взбалтывать до получения равномерной консистенции.

Фармакологические свойства

Позаконазол ингибирует фермент ланостерол-14-α-деметилазу грибов, нарушая синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны. В результате клеточная стенка теряет прочность, грибок утрачивает жизнеспособность и погибает. Спектр активности охватывает Aspergillus spp., Candida spp. (включая резистентные к флуконазолу штаммы C. krusei и C. glabrata), Mucorales, Cryptococcus и др.

Фармакокинетика

Показания к применению

Профилактика инвазивных микозов у взрослых и подростков ≥ 13 лет:

• реципиенты аллогенного трансплантата кроветворных клеток при длительной нейтропении;
• больные острым миелоидным лейкозом или миелодиспластическим синдромом, получающие интенсивную химиотерапию.

Лечение:

• инвазивный аспергиллёз при непереносимости или неэффективности амфотерицина B, вориконазола;
• фузариоз, хромомикоз, кокцидиоидомикоз, мукормикоз — в качестве альтернативной терапии;
• орофарингеальный кандидоз, устойчивый к флуконазолу (в том числе у ВИЧ-инфицированных).

Противопоказания

1. Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C) — требуется индивидуальная оценка риска.
2. Детский возраст до 13 лет (недостаточно данных о безопасности суспензии).
3. Аллергия на любой из компонентов медпрепарата.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

Позаконазол — сильный ингибитор CYP3A4.

• Повышает уровни: иммуносупрессанты (циклоспорин, такролимус, сиолимус), ингибиторы протеазы, бензодиазепины, кальциевыe блокаторы, некоторые ОК. Нужен контроль концентраций или снижение дозы.
• Снижают абсорбцию: ИПП (омепразол > 40 мг/сут), антациды, H2-блокаторы — желательно временно отменить или принимать позаконазол с кислой пищей.
• Риск кардиотоксичности при сочетании с лекарствами, удлиняющими QT.

Алкоголь: специфического фармакокинетического конфликта нет, но совместное применение повышает нагрузку на печень и вероятность побочных эффектов со стороны ЦНС; рекомендуется воздержаться от употребления спиртного на период терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Важно: всегда соблюдайте схему, назначенную врачом, и принимайте препарат во время еды или сразу после неё.

*1 мл = 40 мг; перед дозированием флакон интенсивно встряхнуть.

Передозировка

Данных о значимых случаях нет. Теоретически возможны усиление побочных реакций, удлинение QT, электролитные нарушения. 

Специфического антидота нет; терапия симптоматическая: промывание желудка (при недавнем приёме), активированный уголь, ЭКГ-контроль, поддержка функции печени.

Условия отпуска

Только по рецепту (Rx).

Правила хранения

Температура — не выше 25 °C, защищать от прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Исследования у людей ограничены. В доклинике отмечена эмбриотоксичность при высоких дозах. 

Женщинам репродуктивного возраста нужна надёжная контрацепция во время терапии и 2-4 недели после окончания.

Неизвестно, выделяется ли позаконазол с грудным молоком; при необходимости лечения следует временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на водительские способности и управление механизмами

Медпрепарат может вызывать головокружение и помутнение сознания; до оценки индивидуальной переносимости следует избегать вождения, работы с точными приборами и другой деятельности, требующей концентрации внимания.

Особые указания

Рекомендуется принимать лекарство вместе с полноценным приёмом пищи или напитком, содержащим жиры (например, молоком или йогуртом) — это усиливает всасывание.

Необходим контроль АЛТ/АСТ и билирубина до начала лечения и каждые 1–2 недели в течение первого месяца, затем ежемесячно. При трёхкратном повышении нормы вопрос о продолжении терапии решается индивидуально.

Гипокалиемия и магниемия повышают риск аритмий, поэтому рекомендуется коррекция электролитов до старта лечения и регулярный мониторинг.

При сочетании с циклоспорином или такролимусом следует уменьшить их дозы и контролировать концентрации каждые 2–3 дня.