Позаконазол Picasa GR (gastro-resistant) таб. 100мг №10 (инструкция)

Picasa-GR — противогрибковый препарат системного действия на основе позаконазола. Таблетки покрыты гастрорезистентной оболочкой, что обеспечивает устойчивость к действию желудочного сока и равномерное высвобождение действующего вещества в кишечнике.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: Позаконазол (в виде позаконазола натрия).

Прочие компоненты могут включать: микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу Phthalate, кроскармеллозу натрия, магния стеарат, др.

Таблетки продолговатой формы, светло-бежевого цвета, покрыты плёночной оболочкой; упакованы по 10 шт. в алюминий/ПВХ-блистеры, картонная пачка содержит 1 блистер.

Фармакологические свойства

Позаконазол относится к триазольным противогрибковым средствам. Он:

• блокирует фермент 14-α-стерол-деметилазу (CYP51) в клетках гриба;
• нарушает синтез эргостерола — ключевого структурного компонента клеточной мембраны;
• приводит к повышенной проницаемости мембраны и лизису клетки.

Активен против Aspergillus spp., Candida spp. (в том числе резистентных к флуконазолу), Mucorales, Cryptococcus, Histoplasma и др.

Фармакокинетика

Показания к применению

Профилактика инвазивных микозов (Aspergillus, Candida) у пациентов:

• с длительной тяжёлой нейтропенией (химиотерапия острых лейкозов);
• после аллогенной трансплантации кроветворных клеток при приёме иммунодепрессантов.

Лечение:

1. инвазивных аспергиллёзов при непереносимости/неэффективности других азолов;
2. резистентного или рецидивирующего орофарингеального кандидоза;
3. мукормикозов (как терапия спасения).

Противопоказания

• Аллергия на один из составляющих.
• Детский возраст < 13 лет (безопасность не установлена).

Побочные эффекты

Наиболее частые (≥ 1 %):

• ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
• Кровь: нейтропения, тромбоцитопения.
• Печень: преходящее повышение АЛТ/АСТ, билирубина.
• Нервная система: головная боль, головокружение.
• Прочее: гипокалиемия, сыпь, лихорадка.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: усиливает гепатотоксичность, может увеличить головокружение. На время терапии воздержаться от употребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослым и подросткам ≥ 13 лет

Передозировка

Симптомы: усиленные ЖКТ-реакции, головокружение, удлинение QTc.

Лечение: промывание желудка (если прием был менее часа назад), симптоматическая терапия, контроль ЭКГ; гемодиализ малоэффективен (высокая связь с белками).

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

Температура — не выше 25 °C.В оригинальной упаковке, защищать от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Данных о контролируемых исследованиях у беременных нет. В экспериментах на животных выявлена эмбриотоксичность при высоких дозах. Поэтому препарат применяют только при жизнеугрожающем рискедля матери, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред плоду.

Неизвестно, выделяется ли позаконазол в грудное молоко. На время курса рекомендуется перейти на искусственное питание.

Влияние на водительские способности

Медпрепарат может вызывать головокружение и помутнение сознания. Если симптомы присутствуют, воздержитесь от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации.

Особые указания

Перед началом и каждые 1–2 недели терапии контролировать АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубин. При стойком > 3-кратном повышении отменить препарат.

Гипокалиемия повышает риск аритмий; при низком уровне калия назначают его дополнительно.

Таблетки принимать вместе с пищей, предпочтительно с продуктами, содержащими умеренное количество жира (бутерброд с сыром, йогурт, орехи) — это улучшает всасывание. Алкоголь, сырые грибы и недоготовленные продукты исключить.

При сочетании с циклоспорином, такролимусом и др. регулярно определять их кровяные уровни и корректировать дозы.

При курсах > 6 недель рекомендован периодический офтальмологический осмотр и ЭКГ.

Детям < 13 лет, больным муковисцидозом, с серьёзными гастроинтестинальными патологиями оптимальные схемы не изучены — препарат назначается в исключительных случаях под наблюдением узкопрофильного специалиста.