Финлепсин ретард 200мг таблетки №50 (инструкция)

Finlepsin — противоэпилептическое средство пролонгированного действия на основе карбамазепина. Пролонгированная (замедленная) форма создаёт «ровную» концентрацию действующего вещества в крови в течение суток, что помогает лучше контролировать приступы и уменьшать колебания эффекта и побочных реакций.

Состав

Активное вещество: карбамазепин.

Лекарственно-неактивные компоненты: сополимер метакрилата аммония тип B, триацетин, тальк, Eudragit® L 30 D-55, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки пролонгированного высвобождения, как правило, белого/почти белого цвета, круглые.

Упаковка: контурные ячейковые блистеры; по 50 таблеток в коробке.

Фармакологические свойства

Карбамазепин принадлежит к блокаторам потенциал-зависимых натриевых каналов нейронов. Он стабилизирует гипервозбуждённые мембраны, снижает частоту повторной генерации потенциалов действия и ограничивает распространение патологических разрядов по коре и подкорковым структурам.

Дополнительные эффекты:

умеренное снижение высвобождения возбуждающих медиаторов (глутамат);
анальгетическое действие при невралгиях за счёт подавления эктопической импульсации в чувствительных волокнах;
тимостабилизирующее действие при биполярном расстройстве (влияние на дофаминергическую и норадренергическую передачу).

Фармакокинетика

Абсорбция: у формы “retard” всасывание медленное и длительное; пик концентрации обычно позже, чем у обычных таблеток, что обеспечивает более стабильный уровень в плазме.

Биодоступность: высокая (порядка 70–85%).

Связывание с белками: около 70–80%.

Метаболизм: интенсивный печёночный, преимущественно CYP3A4, с образованием активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида. Характерна аутоиндукция: через 1–2 недели лечения метаболизм ускоряется, поэтому поддерживающая доза может отличаться от стартовой.

Период полувыведения: в начале терапии 25–65 ч; при аутоиндукции сокращается до ~12–20 ч.

Выведение: главным образом почками в виде метаболитов, менее 3% — в неизменённом виде.

Терапевтический диапазон концентраций: ориентировочно 4–12 мкг/мл (по назначению врача может контролироваться уровнем в плазме).

Показания к применению

Парциальные (фокальные) приступы с/без вторичной генерализации.
Генерализованные тонико-клинические приступы.
Невралгия тройничного нерва и языкоглоточного нерва.
Биполярное аффективное расстройство: лечение мании/гипомании и профилактика обострений (по назначению специалиста).
Нейропатическая боль отдельных видов — по решению врача.
Неэффективен и не показан при абсансах и миоклонических приступах.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада, предшествующая угнетающая патология костного мозга, выраженная гипонатриемия.
Острая интермиттирующая порфирия.
Одновременный приём или период менее 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Одновременный приём делавирдина/нефазодона (взаимное влияние по CYP3A4).

Побочные эффекты

Чаще в начале лечения или при быстром повышении дозы возможны:

сонливость, головокружение, неустойчивость походки, нистагм, головная боль, двоение в глазах;
тошнота, рвота, сухость во рту, запор;
гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ) — слабость, спутанность сознания, судороги;
раздражительность, изменение настроения.

Редкие, но серьёзные реакции, требующие немедленной помощи:

агранулоцитоз, апластическая анемия, выраженная лейкопения/тромбоцитопения (лихорадка, ангина, синяки без причины);
тяжёлые кожные реакции (SJS/TEN). Риск выше у носителей HLA-B1502 (некоторые популяции Южной/Восточной Азии) и HLA-A31:01;
лекарственный гепатит, холестаз, панкреатит;
нарушения проводимости сердца, аритмии;
суицидальные мысли/поведение (наблюдение обязательно).

Медикаментозные взаимодействия

Карбамазепин — индуктор CYP3A4/2C9/2C19 и UGT и субстрат CYP3A4.

Повышают уровень карбамазепина (риск токсичности): макролиды (эритромицин, кларитромицин), азольные противогрибковые (кетоконазол/итраконазол), верапамил/дилтиазем, изониазид, некоторые антидепрессанты, сок грейпфрута.

Снижают уровень карбамазепина: рифампицин, зверобой, некоторые антиконвульсанты-индукторы (фенитоин, фенобарбитал), протеазные ингибиторы/некоторые ННИОТ по схеме.

Карбамазепин снижает эффективность: пероральных контрацептивов (риск нежелательной беременности), варфарина и ДОАК, циклоспорина/такролимуса, некоторых антипсихотиков и антидепрессантов, ламотриджина и др.

С вальпроатом: может повышаться уровень активного эпоксида (наблюдение).

Литий/нейролептики: возможна нейротоксичность (атаксия, седативный эффект).

Алкоголь: усиливает седативность, нарушает координацию и может провоцировать приступы — на период терапии избегать или максимально ограничить.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость вплоть до комы, возбуждение, галлюцинации, атаксия, нистагм, судороги, дыхательная депрессия, тахикардия/аритмии, колебания давления, расширение зрачков, тошнота/рвота, задержка мочи, гипонатриемия.

Тактика лечения: немедленная медицинская помощь. Обеспечение дыхательных путей и гемодинамики, мониторинг ЭКГ и электролитов. Раннее введение активированного угля (в ряде случаев повторно), симптоматическая терапия судорог бензодиазепинами, коррекция гипонатриемии.

Специфического антидота нет; гемодиализ малоэффективен, возможно использование гемоперфузии по решению токсиколога.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25–30 °C, защищая от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: карбамазепин может повышать риск врождённых пороков (в т. ч. дефектов нервной трубки). Назначение не рекомендовано.

Грудное вскармливание: карбамазепин проникает в молоко. Кормление следует прекратить либо выбрать безопасную альтернативу.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Лекарство может вызывать сонливость, головокружение, нарушение координации и зрения. Не садитесь за руль и не работайте с механизмами до подбора индивидуальной дозы и исчезновения выраженной сонливости. Алкоголь усиливает эти эффекты.

Особые указания

Перед началом терапии необходим сбор семейного анамнеза по тяжёлым кожным реакциям, при необходимости генетический скрининг HLA-B1502 (у пациентов азиатского происхождения) и HLA-A31:01.

Мониторинг: ОАК (лейкоформула, тромбоциты), печёночные ферменты, натрий, при показаниях — уровень карбамазепина в плазме.

Печёночная/почечная недостаточность, сердечные нарушения, пожилой возраст: начинать с меньших доз, титровать медленно, контроль лабораторных показателей чаще.

Медпрепарат может снижать эффективность гормональных контрацептивов — требуется дополнительная защита.

Переход с других противоэпилептических проводить постепенно, с перекрытием по схеме врача.