Траклир (Бозентан) 125мг №56 (инструкция)

Tracleer — торговое название бозентана, препарата из группы антагонистов эндотелиновых рецепторов. Применяется при легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) для уменьшения нагрузки на сердце и облегчения симптомов, а также у лиц с системной склеродермией для снижения числа новых язв пальцев (по назначению специалиста).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: бозентан.

Дополнительно в составе значатся: кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, глицерилдибегенат, стеарат магния.

Пленочная оболочка произведена из: гипромеллозы, глицерилтриацетата, талька, диоксида титана (E171), желтого и красного оксидов железа (E172), этилцеллюлозы.

Фармацевтическая форма: пленочные таблетки оранжевого оттенка (окраска за счет оксидов железа), овальные/двояковыпуклые.

Упаковка: блистеры; в коробке 56 таблеток.

Фармакологические свойства

Эндотелин-1 — мощный сосудосуживающий пептид, уровень которого повышен при ЛАГ. Бозентан конкурентно блокирует как ETA-, так и ETB-рецепторы на клетках сосудистой стенки. Это приводит к:

• расширению легочных и системных сосудов;
• снижению легочного сосудистого сопротивления и давления в легочной артерии;
• уменьшению ремоделирования сосудов при хроническом течении заболевания.

Дополнительно отмечается противопролиферативный эффект на гладкомышечные клетки сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь максимальная концентрация достигается через 3–5 ч; абсолютная биодоступность около 50%.

Связывание с белками: > 98% (в основном с альбумином).

Метаболизм: в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C9 с образованием метаболитов; сам является индуктором CYP3A4, CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C19).

Выведение: преимущественно с желчью через кишечник; почечная экскреция незначительна.

Период полувыведения: приблизительно 5 ч.

Показания к применению

1. Легочная артериальная гипертензия (идиопатическая, наследственная, связанная с системными заболеваниями соединительной ткани и др.) — для улучшения переносимости нагрузки и уменьшения выраженности симптомов.
2. Системная склеродермия с поражением сосудов кистей — для снижения частоты возникновения новых язв пальцев (по решению врача).

Противопоказания

• Одновременный прием циклоспорина A.
• Одновременный прием глибенкламида (глибурида).
• Непереносимость любого из компонентов таблеток.
• Уровень трансаминаз печени > 3 × ВГН до начала терапии, выраженная печеночная недостаточность (класс B–C по Чайлд-Пью).

Побочные эффекты

Наиболее частые:

• Повышение печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ), иногда с желтухой;
• Головная боль, приливы, головокружение;
• Отёки, задержка жидкости, увеличение массы тела;
• Анемия/снижение гемоглобина;
• Тошнота, диарея, дискомфорт в животе;
• Инфекции дыхательных путей, назофарингит, кожная сыпь/зуд.

Редко: артериальная гипотензия, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, мужское бесплодие (обратимое снижение числа сперматозоидов).

Медикаментозные взаимодействия

Противопоказано: циклоспорин A (резкое повышение концентрации бозентана и риск гепатотоксичности); глибенкламид (увеличение риска поражения печени).

Индуктор CYP3A4/2C9: может уменьшать концентрации варфарина, синтетических эстрогенов/гестагенов (оральных контрацептивов), симвастатина и ряда других препаратов — возможна коррекция доз под контролем врача/МНО.

Ингибиторы CYP3A4/2C9 (например, кетоконазол, флуконазол, кларитромицин, ритонавир) и сок грейпфрута могут повышать уровень бозентана — требуется осторожность и наблюдение.

Силденафил/тадалафил: возможное взаимное изменение концентраций; допускается по назначению специалиста с контролем давления и побочных эффектов.

Алкоголь: усиливает нагрузку на печень и может потенцировать гипотензию/головокружение — избегайте употребления на фоне лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Терапию и подбор дозы проводит врач-кардиолог/пульмонолог.

Стартовая доза для взрослых: 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель (для старта используются таблетки 62,5 мг).

Поддерживающая доза: 125 мг 2 раза в сутки.

Таблетки принимают регулярно, утром и вечером, вне зависимости от еды.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженная слабость, головокружение, артериальная гипотензия, тошнота/рвота, приливы.

Тактика лечения: отмена препарата, укладка с приподнятыми ногами, контроль давления, при необходимости инфузии/вазопрессоры. Ранний прием активированного угля может уменьшить абсорбцию.

Условия отпуска

Рецептурное средство.

Правила хранения

В оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: противопоказан из-за риска тератогенного действия.

Лактация: грудное вскармливание на период лечения следует прекратить (переход на альтернативное питание), т.к. риск для ребенка не исключен.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, снижение артериального давления, утомляемость. До выяснения индивидуальной реакции следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами.

Особые указания

Контроль печени и крови обязателен. При симптомах поражения печени (тошнота, боль в правом подреберье, темная моча, пожелтение кожи) — немедленно к врачу.

Сообщайте врачу о нарастании массы тела, появлении отеков; может потребоваться диуретик или корректировка терапии.

При внезапном усилении одышки и появлении отека легких лечение пересматривают.

Своевременные прививки от гриппа/пневмококка обсуждайте с врачом.