Терифлуномид (Абаджио аналог) 14мг табл. Teru MS №30 (инструкция)

Teru MS — таблетированный препарат терифлуномида, предназначенный для длительной модифицирующей терапии рассеянного склероза с рецидивирующим течением.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит 14 мг терифлуномида — активного вещества, влияющего на патологически активированные звенья иммунного ответа. Внутри картонной коробки обычно находятся 3 блистера по 10 таблеток, всего 30 таблеток.

Вспомогательные вещества могут отличаться у разных производителей, поэтому точный состав следует сверять с листком-вкладышем конкретной серии препарата.

Фармакологические свойства

Терифлуномид относится к селективным иммуномодулирующим средствам с противовоспалительной активностью. Его ключевая мишень — фермент дигидрооротатдегидрогеназа. Этот фермент участвует в синтезе пиримидинов — строительных элементов, которые особенно нужны быстро делящимся клеткам. При рассеянном склерозе часть T- и B-лимфоцитов чрезмерно активируется и поддерживает воспаление в центральной нервной системе. Терифлуномид ограничивает способность таких лимфоцитов активно размножаться, не вызывая при этом полного «выключения» иммунной системы.

Такой механизм важен, потому что при рассеянном склерозе иммунные клетки ошибочно атакуют миелиновую оболочку нервных волокон и запускают воспалительные очаги в головном и спинном мозге. На фоне терапии уменьшается вероятность появления новых воспалительных участков, снижается активность заболевания по клиническим и МРТ-показателям.

Фармакокинетика

Основной компонент хорошо всасывается; зарубежные данные указывают на высокую биодоступность, приблизительно близкую к 100%. Максимальные концентрации в плазме при повторном применении обычно достигаются в интервале 1–4 часа.

Особенность препарата — длительное нахождение в организме. Терифлуномид более чем на 99% связывается с белками плазмы, в первую очередь с альбумином. Равновесная концентрация формируется медленно: около 95% стабильного уровня достигается примерно за 100 дней.

Выведение происходит преимущественно через желудочно-кишечный тракт с желчью, частично — с мочой.

Показания к применению

Teru MS применяют при рецидивирующих формах рассеянного склероза, когда у пациента возникают периоды обострений с последующим частичным или полным восстановлением.

Противопоказания

Терифлуномид нельзя применять при гиперчувствительности к компонентам состава. Он противопоказан при тяжелом нарушении функции печени, отсутствии надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста, тяжелых иммунодефицитных состояниях, выраженных нарушениях костномозгового кроветворения, тяжелой активной инфекции до ее разрешения, тяжелой почечной недостаточности у пациентов на диализе, а также при тяжелой гипопротеинемии.

Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических данных описывались головная боль, диарея, тошнота, повышение АЛТ и обратимое поредение волос.

К более значимым рискам относятся лекарственное поражение печени, повышение артериального давления, снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов, инфекции, периферическая нейропатия, интерстициальное поражение легких, а у детей в клинических материалах отдельно отмечались случаи панкреатита.

Медикаментозные взаимодействия

Терифлуномид нельзя сочетать с лефлуномидом, так как терифлуномид является его активным метаболитом и такое сочетание повышает риск токсичности. Нежелательно без необходимости принимать холестирамин или активированный уголь, потому что они резко снижают концентрацию терифлуномида; их используют целенаправленно, когда нужно ускорить выведение препарата.

Осторожность требуется при совместном применении с рифампицином и другими мощными индукторами ферментов и транспортеров, включая карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и препараты зверобоя: они могут снижать экспозицию терифлуномида.

Терифлуномид также способен влиять на препараты, связанные с CYP2C8, например репаглинид, пиоглитазон, росиглитазон, паклитаксел, а также на некоторые статины и другие лекарственные средства, транспортируемые через OATP/BCRP.

Употребление спиртного нежелательно. И терифлуномид, и алкоголь могут создавать нагрузку на печень, а препарат имеет важное предупреждение о риске гепатотоксичности и необходимости контроля печеночных ферментов.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная взрослая доза — 14 мг раз в сутки. Прием возможен как с пищей, так и без нее. Желательно принимать препарат в одно и то же время дня, чтобы поддерживать стабильный режим и снизить риск пропусков.

У детей от 10 лет дозировка в европейских документах зависит от массы тела: при весе более 40 кг применяется 14 мг 1 раз в сутки, при весе 40 кг и ниже требуется меньшая дозировка 7 мг, если она доступна. Применение у детей младше 10 лет не установлено.

Передозировка

Опыт передозировки ограничен.

Условия отпуска

Teru MS относится к препаратам рецептурного отпуска.

Правила хранения

Хранить таблетки следует в оригинальной упаковке, вдали от влаги, прямого света и доступа детей. Температурных ограничений нет.

Применение в период беременности и лактации

Терифлуномид противопоказан при беременности из-за потенциального риска для плода.

При грудном вскармливании препарат противопоказан: терифлуномид был обнаружен в молоке животных, а из-за возможного риска для младенца кормление грудью во время терапии не рекомендуется.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Терифлуномид обычно не оказывает существенного прямого влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами.

Особые указания

Перед началом лечения обычно оценивают артериальное давление, АЛТ/печеночные ферменты, общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и тромбоцитами. Во время терапии контролируют давление, состояние печени и показатели крови по клинической необходимости.

Пациенту важно сообщать врачу о любых признаках инфекции и не начинать лечение при тяжелом активном инфекционном процессе. Живые вакцины на фоне терапии обычно требуют осторожности, поскольку иммунный ответ может быть изменен. При выраженном снижении клеток крови, тяжелых аллергических реакциях, подозрении на поражение печени, тяжелой кожной реакции или беременности врач может принять решение об отмене препарата и ускоренном выведении.

При легком и умеренном нарушении функции печени или почек коррекция дозы может не требоваться, но тяжелая печеночная недостаточность и тяжелая почечная недостаточность у пациентов на диализе относятся к противопоказаниям.