Тадалафил Дапоксетин (Tada-4x) таб. 10 30мг №4 (инструкция)

Tada-4x — комбинированный лекарственный препарат для мужчин старше 18 лет, предназначенный для приёма по требованию при сочетании двух состояний: эректильной дисфункции (ЭД) и преждевременной эякуляции (ПЭ). Сочетание ингибитора фосфодиэстеразы-5 и короткодействующего селективного ингибитора обратного захвата серотонина (дапоксетин) позволяет одновременно улучшать жёсткость и стойкость эрекции и увеличивать латентный период до семяизвержения.

Состав и форма выпуска

Действующие компоненты: тадалафил и дапоксетин (в форме гидрохлорида).

Также в составе значатся дополнительные составляющие, типичные для таблетированных форм наполнители и пленочная оболочка (точный состав смотрите на упаковке; возможна индивидуальная непереносимость).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием; по 4 таблетки в блистере/коробке. Цвет и форма могут отличаться в зависимости от производителя.

Фармакологические свойства

Тадалафил селективно ингибирует ФДЭ-5, препятствуя разрушению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозных телах. При сексуальной стимуляции повышенная концентрация цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных клеток, усилению притока крови к половому члену и развитию физиологической эрекции. Без сексуальной стимуляции тадалафил эффекта не оказывает.

Дапоксетин — короткодействующий СИОЗС. За счёт блокирования обратного захвата серотонина и влияния на серотонинергические пути спинно-мозговых центров эякуляции он повышает контроль над семяизвержением и увеличивает время до эякуляции, снижая связанный с ПЭ дистресс. Обладает центральным действием; по продолжительности эффекта предназначен именно для приёма по требованию.

Комбинация компонентов ориентирована на мужчин, у которых ЭД и ПЭ проявляются одновременно: тадалафил улучшает эрекцию и её удержание, а дапоксетин — контроль над эякуляцией. Возможны аддитивные нежелательные реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы (головокружение, ортостатическая гипотензия), поэтому важны правильный отбор пациентов и соблюдение дозирования.

Фармакокинетика

Тадалафил

• Всасывание: быстрое, среднее время достижения Cmax — около 2 ч; пища значимого влияния не оказывает.
• Распределение: связывание с белками плазмы ~94%.
• Метаболизм: преимущественно CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
• Выведение: главным образом с калом; терминальный T½ ~17 ч, что обеспечивает эффект до 36 ч.

Дапоксетин

• Всасывание: Cmax через 1–3 ч; можно принимать с пищей и без.
• Распределение: высокий объём распределения; связывание с белками ~99%.
• Метаболизм: интенсивный печёночный (CYP3A4 и CYP2D6), дальнейная конъюгация.
• Выведение: метаболиты выводятся почками; эффективный T½ короткий (первые часы), терминальный — до ~19 ч.

Показания к применению

Лечение мужчин (≥18 лет) с эректильной дисфункцией в сочетании с преждевременной эякуляцией, когда требуется одновременная коррекция обоих нарушений и врач посчитал целесообразным применение фиксированной комбинации.

Противопоказания

• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания: нестабильная стенокардия; недавно перенесённый инфаркт или инсульт; тяжёлые аритмии; неконтролируемая гипо-/гипертензия; сердечная недостаточность III–IV ФК.
• Манифестная ортостатическая гипотензия, частые обмороки (в анамнезе есть риск синкопы на дапоксетине).
• Тяжёлая печёночная недостаточность; умеренная печёночная недостаточность — противопоказана для дапоксетина (данная фиксированная комбинация не подходит).
• Тяжёлая почечная патология (СКФ <30 мл/мин) — противопоказана.
• Возраст <18 лет.
• Тяжёлые психические расстройства (мания, выраженная депрессия, суицидальные мысли) до стабилизации состояния.
• Предрасположенность к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз) или анатомические деформации полового члена.

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются:

• тошнота, головная боль, головокружение, диарея, диспепсия, сухость во рту, бессонница, утомляемость;
• ощущение сердцебиения, приливы, снижение артериального давления, ортостатическая реакция; редко — синкопе;
• боль в спине, миалгии (характерно для тадалафила);
• приапизм; внезапное снижение слуха или зрения.

Риск синкопе выше в первые часы после первой дозы, особенно при дефиците жидкости и на фоне алкоголя.

Медикаментозные взаимодействия

Категорически нельзя совмещать с нитратами/донаторами NO и стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат).

Ингибиторы CYP3A4/2D6 (кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, протеазные ингибиторы, флуоксетин, пароксетин и др.) повышают концентрации, увеличивая риск побочных эффектов; сильные ингибиторы — противопоказаны.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) ослабляют эффект.

Альфа-адреноблокаторы, антигипертензивные — риск симптомной гипотензии; допускается только при стабильной терапии альфа-блокатором и под контролем АД.

Антикоагулянты/антиагреганты и НПВП: на фоне СИОЗС повышается склонность к кровотечениям (носовые, ЖКТ) — требуется осторожность.

Другие СИОЗС/СИОЗН, ТЦА, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой: риск серотонинового синдрома — избегать.

Другие ингибиторы ФДЭ-5 — не применять одновременно.

Грейпфрутовый сок (ингибитор CYP3A4) может усиливать эффект и побочные реакции — избегать.

Алкоголь: усиливает седативный эффект дапоксетина и гипотензивное действие комбинации → возрастает риск головокружения, ортостатической гипотензии и обморока; желательно полностью избегать либо существенно ограничить.

Рекомендации по применению и дозировка

По одной таблетке за 1–3 часа до предполагаемой сексуальной активности. Наличие лёгкой пищи допустимо. Допускается использование не чаще одной таблетки в 24 часа. Для ежедневного постоянного приёма препарат не предназначен.

Если эффект недостаточен на фоне соблюдения рекомендаций, не увеличивайте дозу самостоятельно; обсудите со специалистом альтернативные схемы (включая раздельное титрование компонентов).

Передозировка

Вероятные проявления: выраженная тошнота, рвота, тремор, возбуждение/сонливость, головокружение, приапизм, выраженная гипотензия, тахикардия, признаки серотонинергической токсичности (потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус).

Тактика лечения: прекращение приёма, мониторинг АД, пульса, насыщения кислородом; симптоматическая терапия.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре 15–25 °C, в сухом месте, защищённом от света и недоступном для детей.

Применение в период беременности и лактации

Препарат прописывают исключительно мужчинам.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне дапоксетина возможны головокружение, сонливость, внезапное падение АД и обмороки, а тадалафил иногда вызывает нарушения зрения. Не садитесь за руль и не выполняйте работы, требующие повышенной концентрации, в течение как минимум нескольких часов после приёма, особенно после первой дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

Особые указания

Перед началом терапии важно оценить и по возможности скорректировать модифицируемые факторы риска ЭД/ПЭ (курение, ожирение, гиподинамия, стресс, злоупотребление алкоголем, приём лекарств, влияющих на эрекцию).

Половая активность создаёт дополнительную нагрузку на сердце. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы необходима консультация кардиолога и тест на переносимость нагрузки.

Во время лечения избегайте обезвоживания и резких перемен положения тела; вставайте медленно.

Используйте барьерные методы контрацепции для профилактики ИППП — лекарство не защищает от инфекций.

Если требуется антидепрессивная терапия, препарат отменяют и подбирают профильное лечение; при переходе на ингибиторы МАО/тиоридазин выдерживают не менее 7 дней после последнего приёма дапоксетина; при отмене ИМАО — не менее 14 дней до начала приёма Tada-4x.