Префолик (Prefolic) ампулы 3мл 50мг №6 (инструкция)

Prefolic — инъекционная форма активного фолата: кальциевая соль L-5-метилтетрагидрофолата (мефолинат кальция). Это биологически активная, восстановленная форма витамина B9, напрямую включающаяся в фолатные циклы организма без этапа восстановления через дигидрофолатредуктазу. 

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: мефолинат кальция (L-5-метилтетрагидрофолат кальция).

Также в состав входят: лимонная кислота, глутатион, маннит, метил-п-гидроксибензоат (метилпарабен), гидроксид натрия (для коррекции pH).

Фармацевтическая форма: комплект «порошок + растворитель» для приготовления раствора для инъекций: 6 флаконов с порошком по 50 мг и 6 ампул растворителя по 3 мл. После растворения получают прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с концентрацией 50 мг/3 мл.

Фармакологические свойства

Мефолинат кальция — физиологический коферментный фолат. В клетке он:

• участвует в переносе одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуринов и тимидилата — ключевых звеньев синтеза ДНК;
• обеспечивает реметилирование гомоцистеина в метионин (совместно с витамином B12), что важно для метаболизма аминокислот и метилирования белков, ДНК и нейромедиаторов;
• поддерживает нормальное созревание эритроидного ростка, предотвращая мегалобластоз.

Так как это уже восстановленная форма фолата, ее действие не блокируется ингибиторами дигидрофолатредуктазы и не зависит от генетических вариантов фермента MTHFR. В рутинной клинической практике препарат используют для восполнения дефицита фолатов; при высокодозной терапии метотрексатом стандартом «рескью-терапии» обычно является кальция фолинат (лейковорин). Решение о применении Prefolic в онкологических схемах принимает только профильный специалист.

Фармакокинетика

Всасывание: при парентеральном введении биодоступность 100 %.

Распределение: быстро проникает в ткани; частично превращается в полиглутаматные формы, задерживающиеся внутри клеток. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм: участвует в фолатном цикле; избыток превращается в менее активные метаболиты.

Выведение: преимущественно почками (с мочой), в меньшей степени — с желчью.

Показания к применению

1. Лечение и профилактика дефицита фолатов и связанной с ним мегалобластной анемии (при подтвержденном дефиците фолата).
2. Парентеральное восполнение фолатов при невозможности или неэффективности приема внутрь (мальабсорбция, парентеральное питание, послеоперационные состояния, тяжелая рвота и т. п.).
3. Повышенная потребность во фолатах (гемолитические анемии, хронический алкоголизм, диализ) — по решению врача.
4. Донашивание и планирование беременности при невозможности приема внутрь — строго по назначению специалиста.

Важно: при мегалобластной анемии необходимо исключить дефицит витамина B12, поскольку изолированная терапия фолатами может нормализовать картину крови, не устраняя неврологические осложнения дефицита B12.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Неуточненная мегалобластная анемия до исключения дефицита витамина B12.

С осторожностью: эпилепсия (на фоне противоэпилептических средств), тяжелая почечная недостаточность (возможно изменение выведения), дефицит B12, онкологические заболевания при одновременной терапии антагонистами фолатов — решение принимает профильный специалист.

Побочные эффекты

Обычно переносится хорошо. Возможны:

• тошнота, дискомфорт в животе, головная боль, головокружение, ощущение жара/покраснение лица, реакции в месте инъекции (боль, инфильтрат);
• раздражительность, бессонница, усиление судорожной готовности у пациентов, получающих некоторые противоэпилептические средства.

Медикаментозные взаимодействия

Противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон и др.): фолаты могут снижать их плазменные концентрации и/или уменьшать противосудорожный эффект — требуется клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция дозы этих препаратов.

Антагонисты фолатов (метотрексат, триметоприм, пириметамин и др.): теоретически фолаты уменьшают их действие. В схемах высокодозной терапии метотрексатом протокол «спасения» обычно основан на кальция фолинате; замена на мефолинат выполняется только по решению онколога.

Сульфасалазин, нитрофурантоин и др.: могут влиять на обмен фолатов.

Алкоголь: хроническое употребление нарушает всасывание и утилизацию фолатов и само по себе способствует их дефициту. На время лечения рекомендуется воздержание от алкоголя.

Рекомендации по применению и дозировка

Конкретную дозу, путь и длительность лечения определяет врач исходя из цели терапии, лабораторных данных и клинического состояния.

Приготовление раствора:

1. Асептически добавить содержимое ампулы-растворителя (3 мл) во флакон с порошком.
2. Аккуратно покачать до полного растворения. Получают раствор 50 мг/3 мл.
3. Для в/в введения при необходимости развести в совместимом инфузионном растворе (0,9 % NaCl или 5 % глюкоза) в объеме, назначенном врачом.
4. Использовать сразу после приготовления; не хранить остатки.

Введение: в/м — глубоко, в/в — медленно струйно или капельно. Скорость и кратность введения задает врач. В большинстве случаев после стабилизации состояния переходят на пероральные формы фолатов.

Передозировка

Вероятные симптомы: тошнота, рвота, раздражительность, бессонница, кожные реакции; у пациентов на противоэпилептических препаратах — возможное учащение судорог.

Тактика лечения: отмена препарата, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных показателей; специфического антидота нет. Гемодиализ клинически значимого эффекта, как правило, не дает.

Условия отпуска

Рецептурное средство.

Правила хранения

При температуре, указанной на коробке (обычно не выше 25 °C), защищая от света и влаги. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Фолаты жизненно необходимы для правильного развития плода. Прием фолатов в рекомендованных дозах считается безопасным во время беременности и грудного вскармливания. 

Инъекционная форма применяется только при наличии показаний (например, невозможность приема внутрь) и под наблюдением врача. Мефолинат проникает через плаценту и в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специфического неблагоприятного влияния не отмечено.

Особые указания

Перед началом лечения при анемии обязательно исключите дефицит витамина B12.

При эпилепсии и/или приеме противосудорожных средств требуется медицинское наблюдение.

При почечной недостаточности дозирование и интервалы введения определяет врач.

Не смешивайте препарат в одном шприце/системе с потенциально несовместимыми растворами; используйте асептику.