Префолик (Prefolic) 15мг 3мл ампулы №5 (инструкция)

Prefolic — инъекционная форма активного фолата N⁵-метилтетрагидрофолата кальция (левомефолат кальция), предназначенная для восполнения дефицита фолиевых соединений и коррекции состояний, сопровождающихся повышенной потребностью в фолатах. Левомефолат — биологически активная, «готовая к работе» форма витамина B9, которая не требует превращения ферментом MTHFR и прямо включается в метаболизм метилирования и синтеза нуклеиновых кислот. Препарат применяют при невозможности приёма таблеток/нарушении всасывания, а также по решению врача в схемах парентеральной коррекции гипергомоцистеинемии и фолатдефицитной мегалобластной анемии.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: N⁵-метилтетрагидрофолат кальция.

Лекарственно-неактивные составляющие: лимонная кислота, глутатион (антиоксидант), маннит (стабилизатор/наполнитель), метил-п-гидроксибензоат (метилпарабен, консервант в растворителе), гидроксид натрия (корректор pH).

Упаковка: комплект «порошок + растворитель» для приготовления раствора для в/м или в/в введения: 5 флаконов порошка по 15 мг и 5 ампул растворителя по 3 мл. При восстановлении получается прозрачный или слегка желтоватый раствор без видимых частиц.

Фармакологические свойства

Левомефолат — основная циркулирующая в плазме форма фолата.

• Участвует в переносе одноуглеродных фрагментов, необходим для синтеза пуринов и тимидилата, то есть формирования ДНК и деления клеток (костный мозг, эпителий).
• Является донором метильных групп в реакции реметилирования гомоцистеина в метионин (совместно с витамином B12), тем самым способствует нормализации уровня гомоцистеина.
• В отличие от фолиевой кислоты, обходит полиморфизмы MTHFR, что обеспечивает предсказуемую биодоступность и эффект у пациентов с генетически сниженной активностью этого фермента.
• Проникает через плаценту и в ЦНС (в форме 5-MTHF), обеспечивая фолатный пул тканей.

Фармакокинетика

После в/м или в/в введения системная биодоступность — 100%. Быстро распределяется в плазме и эритроцитах; связывание с белками умеренное. Внутриклеточный транспорт осуществляется через переносчики редуцированных фолатов и фолатные рецепторы. Метаболизируется до поли-глутаматных форм, депонируется в тканях. Период полувыведения в плазме — несколько часов; функциональный «эффект-резерв» дольше за счёт внутриклеточного депонирования. Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов фолата.

Показания к применению

Назначается врачом для:

1. лечения и профилактики дефицита фолатов (в т.ч. мегалобластной анемии фолатного генеза);
2. коррекции гипергомоцистеинемии фолат-зависимого происхождения;
3. состояний с повышенной потребностью в фолатах или нарушением всасывания/приёма внутрь (энтеропатии, парентеральное питание, после операций на ЖКТ, лекарственные взаимодействия);
4. по решению врача — в рамках предгравидарной подготовки при невозможности приёма пероральных форм.

Перед началом терапии важно исключить дефицит витамина B12, чтобы не «замаскировать» гематологические проявления при сохранном риске неврологических осложнений.

Противопоказания

• Злокачественные новообразования крови без специфической онкогематологической схемы (вопрос решается индивидуально онкологом).
• Детский возраст.
• Аллергическая реакция на любой из составляющих.

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (риск накопления метаболитов), B12-дефицит, эпилепсия на фоне противосудорожной терапии.

Побочные эффекты

Средство обычно переносится хорошо. Редко возможны:боль, покраснение, инфильтрат в месте инъекции.

При высоких дозах фолатов возможно корректирование анемии на фоне нераспознанного дефицита B12 с прогрессированием неврологических симптомов — необходим лабораторный контроль.

Медикаментозные взаимодействия

• Антагонисты фолатов (метотрексат, пириметамин, триметоприм): взаимное фармакодинамическое влияние; левомефолат может ослаблять их действие. Совместимость и дозы определяет врач.
• Противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон): фолаты способны снижать концентрации этих препаратов и провоцировать обострение судорог; требуется мониторинг и коррекция доз.
• Одновременный приём с витамином B12 оправдан при сопутствующем дефиците кобаламина.

Алкоголь: уменьшает пул фолатов в организме и повышает потребность в них; на период терапии рекомендуется воздержание или максимально возможное ограничение употребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Препарат применяют только по назначению врача.

Содержимое флакона (15 мг) восстанавливают прилагаемым 3 мл растворителя. Готовый раствор вводят в/м или медленно в/в (струйно).

Стартовая доза для взрослых при фолатном дефиците обычно составляет 15 мг на введение; частота — от ежедневно до 2–3 раз в неделю в зависимости от тяжести и лабораторных показателей.

Поддерживающая терапия/профилактика: режим и продолжительность курса определяет врач индивидуально (нередко переходят на пероральные формы после купирования дефицита).

Обязателен контроль общего анализа крови, ретикулоцитарного ответа, сывороточных уровней фолата, B12 и, при необходимости, гомоцистеина.

Передозировка

Симптомы: усиление нежелательных реакций, крайне редко — кожные реакции гиперчувствительности.

Тактика лечения: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, наблюдение, контроль электролитов и гемодинамики. При подозрении на «маскирование» B12-дефицита — обследование и коррекция кобаламином.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

Хранить комплект «порошок + растворитель» при температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света и недоступно для детей. 

Готовый раствор использовать немедленно; остатки не хранить.

Применение в период беременности и лактации

Фолаты физиологически необходимы в гестации и лактации. Левомефолат проникает через плаценту и в грудное молоко.

• При дефиците или невозможности приёма внутрь врач может назначить парентеральный левомефолат.
• Дозу и длительность определяет акушер-гинеколог; при отсутствии показаний предпочтительны пероральные профилактические схемы.
• Совместим с грудным вскармливанием под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами

Непосредственного седативного или психомоторного влияния не ожидается.

Особые указания

До начала лечения исключите дефицит витамина B12 (определение B12/метилмалоновой кислоты).

При эпилепсии и приёме индукторов ферментов — наблюдение и возможная коррекция противосудорожной терапии.

Пациентам с аллергией на парабены препарат противопоказан.

Лабораторный контроль обязателен при длительных курсах и у пациентов из групп риска (пожилые, беременные, заболевания кишечника, приём лекарств-антагонистов фолатов).