Окалива генерик (Ocanat / Ocabest - 5) :: Обетихолевая кислота таблетки 5мг №100 (инструкция)

Ocanat-5 — рецептурный препарат на основе обетихолевой кислоты (ОКА), селективного агониста ядерного рецептора FXR (Farnesoid X Receptor). Применяется у взрослых для лечения первичного билиарного холангита (ПБХ) в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой (УДХК) при недостаточном ответе на неё или в монотерапии при непереносимости УДХК.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: обетихолевая кислота.

Дополнительно в составе значатся фармакопейно допустимые наполнители/связующие/смазки и компоненты плёночной оболочки (точный состав указан в официальной инструкции к конкретной серии).

Фармацевтическая форма: круглые или овальные таблетки; цвет и маркировка зависят от производителя.

Упаковка: как правило, блистеры; в коробке 100 таблеток (10×10).

Фармакологические свойства

Обетихолевая кислота — полусинтетический аналог желчных кислот (6-этилхенодезоксихолевая кислота).

Агонист FXR. Активация рецептора в гепатоцитах и энтероцитах:

подавляет синтез новых желчных кислот через снижение экспрессии фермента CYP7A1 (путь холестерол-7α-гидроксилазы) посредством индукции белка SHP;

усиливает выведение желчных кислот из печени, стимулирует транспортные белки и желчеобразование;

уменьшает внутрипечёночное накопление детергентных желчных кислот и связанное воспаление, фиброгенез и холестатическое повреждение.

Клинические эффекты при ПБХ: снижение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и, как правило, билирубина; уменьшение выраженности холестатических проявлений. Максимальный эффект развивается постепенно в течение недель–месяцев терапии.

Фармакокинетика

Всасывание: при приёме внутрь хорошо абсорбируется; пик концентрации обычно достигается в течение нескольких часов.

Распределение: выраженное связывание с белками плазмы.

Метаболизм: преобладает конъюгация с глицином и таурином с последующей энтерогепатической циркуляцией. Вклад изоферментов CYP незначителен.

Выведение: главным образом с калом; небольшая часть — с мочой.

Показания к применению

Первичный билиарный холангит (ПБХ) у взрослых:

1. в комбинации с УДХК при недостаточном биохимическом ответе;
2. как монотерапия при непереносимости УДХК.

Противопоказания

• Декомпенсированный цирроз печени (обычно Child–Pugh B/C) или эпизоды печёночной декомпенсации в анамнезе.
• Признаки активной портальной гипертензии (например, асцит).
• Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции связаны с механизмом действия и холестазом.

Очень часто/часто: кожный зуд (может быть выраженным), усталость, головная боль, головокружение, боли в животе/дискомфорт, запор или диарея, тошнота, сыпь.

Лабораторные изменения: колебания липидного профиля (возможное снижение ЛПВП и/или повышение ЛПНП в начале лечения), транзиторное повышение трансаминаз, колебания билирубина и ЩФ.

Редко/важно: усиление холестаза, желтуха, обострение или развитие печёночной недостаточности, особенно при неправильном дозировании у пациентов с циррозом; сильный генерализованный зуд, требующий временной отмены/снижения дозы; гиперчувствительные реакции.

Сигналы опасности: нарастающая желтуха, потемнение мочи, светлый стул, усиление зуда, асцит, периферические отёки, кровоточивость, энцефалопатия — немедленно обратиться к врачу.

Медикаментозные взаимодействия

Секвестранты желчных кислот (холестирамин, колестипол, колесевелам) снижают абсорбцию ОКА. Принимать ОКА минимум через 4–6 часов после них (или за 4–6 часов до).

Антикоагулянты (варфарин): возможны изменения МНО; требуется более частый контроль и коррекция дозы.

Статины: сообщалось о повышении экспозиции отдельных статинов; наблюдайте за симптомами миопатии и контролируйте липиды.

Потенциальное влияние на всасывание жирорастворимых препаратов и витаминов (A, D, E, K) при выраженном холестазе — обсуждайте необходимость добавок с врачом.

Алкоголь: усиливает повреждение печени и зуд, повышает риск нежелательных реакций. На фоне лечения рекомендуется полный отказ либо максимально возможное ограничение.

Рекомендации по применению и дозировка

Терапию начинают и ведут под наблюдением специалиста с регулярным биохимическим контролем (ЩФ, билирубин, трансаминазы, липидный профиль).

Стартовая доза для большинства взрослых с сохранной/компенсированной функцией печени: 5 мг 1 раз в сутки.

Оценка через ≥3 месяца. При недостаточном ответе и хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки (обычная поддерживающая доза).

При появлении выраженного зуда:

• добавить секвестрант желчных кислот (с соблюдением интервала приёма),
• временно снизить дозу (например, до 5 мг через день) или сделать перерыв по назначению врача.

Приём не зависит от еды.

Передозировка

Возможные симптомы: усиление зуда, выраженные диспептические явления, нарастание холестаза и лабораторных отклонений; у пациентов с заболеванием печени — риск клинической декомпенсации.

Тактика лечения: немедленная отмена, симптоматическая терапия (в т.ч. назначение секвестранта желчных кислот), контроль печёночных проб, водно-электролитного баланса; при необходимости — госпитализация и наблюдение специалиста.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

При температуре, как правило, ниже 25 °C, защищать от света и маленьких детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: данных по применению у беременных ограничено. Необходима индивидуальная оценка врачом.

Лактация: неизвестно, выделяется ли ОКА с грудным молоком. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/замене терапии, учитывая пользу для ребёнка и матери.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

ОКА может вызывать головокружение, усталость. При появлении этих симптомов воздержитесь от вождения и работы с механизмами до их исчезновения.

Особые указания

Мониторинг: регулярно контролируйте ЩФ, билирубин, АЛТ/АСТ, липидный профиль; у пациентов с циррозом — признаки портальной гипертензии и декомпенсации (асцит, варикозные кровотечения, энцефалопатия).

Тактика при недостаточном ответе: титрация до 10 мг/сут, коррекция сопутствующей терапии (в т.ч. УДХК), обсуждение альтернативного ведения.

Управление зудом: избегать горячих ванн, отдавать предпочтение прохладному душу; использовать увлажняющие средства; носить хлопковую одежду; сохранять ногти короткими; обсуждать с врачом назначение антигистаминных средств или секвестрантов желчных кислот.