Монкаста таб. 10мг №28 (инструкция)

Monkasta — лекарственный препарат из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов (селективный блокатор CysLT₁). Применяется для профилактики и длительного контроля симптомов бронхиальной астмы, а также для лечения симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: монтелукаст натрия.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, порошкообразная целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Покрытие произведено из: гипромеллозы, диоксида титана (E171), талька, пропиленгликоля, красного и жёлтого оксидов железа (E172).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, дозировкой 10 мг; в упаковке 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Цистеиниловые лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) — медиаторы воспаления дыхательных путей. Они связываются с рецепторами CysLT₁ в бронхах, вызывая бронхоспазм, отёк слизистой, гиперсекрецию слизи и усиление эозинофильного воспаления.

Монтелукаст селективно и обратимо блокирует рецепторы CysLT₁, препятствуя действию лейкотриенов. Это приводит к снижению бронхиальной гиперреактивности, уменьшению ночных и дневных симптомов астмы, снижению потребности в «скорой помощи» ингаляционными β₂-агонистами, а также к облегчению заложенности носа, чихания и ринореи при аллергическом рините, включая аспирин-чувствительную астму.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма 10 мг максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2–4 ч; абсолютная биодоступность около 60–70 %. Приём пищи клинически значимо не влияет.

Распределение: связывание с белками плазмы > 99 %; объём распределения умеренный.

Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени, главным образом изоферментами CYP2C8, в меньшей степени CYP2C9/3A4.

Выведение: преимущественно с жёлчью; период полувыведения в среднем 2,7–5,5 ч.

Показания к применению

1. Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы у взрослых и подростков (обычно с 15 лет), включая профилактику бронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой.
2. Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
3. Дополнительная терапия у пациентов с аспирин-индуцированной астмой по назначению врача.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов медпрепарата.
• Тяжёлая печёночная патология.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания лактозы в составе).

Побочные эффекты

Чаще отмечаются:

• Головная боль, диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота;
• Инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
• Сонливость или бессонница, головокружение.

Нечасто/редко:

• Повышение печёночных ферментов, холестатический гепатит;
• Миалгии, артралгии, мышечные судороги;
• Кровоточивость из носа, сердцебиение.

Нейропсихиатрические реакции (описаны в постмаркетинговых наблюдениях): раздражительность, возбуждение, тревога, изменения настроения, агрессивность, тремор, нарушения внимания и памяти, ночные кошмары, лунатизм, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли и поведение.

Медикаментозные взаимодействия

Индукторы CYP (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и др.) могут снижать концентрацию монтелукаста и его эффективность — требуется клинический контроль.

Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил способен существенно повышать уровень монтелукаста — совместность оценивает врач.

Клинически значимых взаимодействий не выявлено с теофиллином, преднизоном/преднизолоном, оральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином; однако при антикоагулянтной терапии разумно контролировать МНО при начале/отмене Monkasta.

Алкоголь: специальных взаимодействий не описано, но спиртное повышает нагрузку на печень и может усиливать риск гепатотоксичности и головокружения. На время лечения желательно исключить или существенно ограничить спиртные напитки.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза – 10 мг 1 раз в сутки.

При астме: предпочтительно принимать вечером.

При аллергическом рините: допускается приём в любое удобное время суток, соблюдая суточную кратность.

Профилактика бронхоспазма при нагрузке: по назначению врача — либо регулярный ежедневный приём 10 мг, либо однократно не менее чем за 2 ч до нагрузки (не чаще 1 раза в сутки).

Важно: препарат не заменяет ингаляционные/пероральные кортикостероиды и не предназначен для купирования острого приступа; не отменяйте стероиды резко.

Передозировка

Описаны: сильная жажда, сонливость, головная боль, рвота, психомоторное возбуждение, боль в животе.

Тактика лечения: симптоматическая; специфического антидота нет. Из-за высокого связывания с белками плазмы эффективность гемодиализа маловероятна.

Условия отпуска

Рецептурные медпрепарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Опыт применения у беременных ограничен. В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено; у людей лекарство применяют только по строгим показаниям.

Данные о проникновении в грудное молоко ограничены; потенциальное попадание невелико, но при необходимости терапии во время лактации вопрос решается индивидуально с врачом (наблюдение за состоянием младенца, оценка альтернатив).

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Как правило, влияние незначительное.

Особые указания

Не снижайте и не отменяйте кортикостероиды самостоятельно. При коррекции доз возможны эозинофилия, системные симптомы; сообщайте врачу о лихорадке, боли в суставах, высыпаниях, нарастании одышки.

Аспирин-чувствительная астма: монтелукаст улучшает контроль симптомов, но приём ацетилсалициловой кислоты/НПВС следует избегать, если ранее была гиперчувствительность.

Соблюдайте план контроля астмы/аллергии (избегание индивидуальных триггеров, отказ от курения/пассивного дыма, поддержание физической активности по согласованию с врачом, вакцинация по календарю).