Катадолон (Флупиртин) Vasfree, Katadol :: аналог Нейродолон 100мг капс. №10

Vasfree — анальгетик центрального действия, содержащий флупиртина малеат. Относится к классу неопиоидных анальгетиков с нейрон-селективным открытием калиевых каналов (SNEPCO) и умеренным непрямым антагонизмом NMDA-рецепторов. Препарат применяется короткими курсами для лечения острой боли средней интенсивности, когда НПВС и/или парацетамол недостаточно эффективны или противопоказаны. 

Важная особенность флупиртина — риск лекарственного поражения печени; поэтому он назначается по рецепту врача, в минимально эффективной дозе и ограниченным сроком.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг в каждой капсуле.

Дополнительно в составе значатся стандартные капсульные наполнители (например, лактоза/целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и др.); оболочка — твердая желатиновая капсула с красителями.

Фармацевтическая форма: двуцветные (зеленый/белый) твердые желатиновые капсулы в блистере по 10 шт.; картонная пачка.

Фармакологические свойства

Флупиртин активирует нейрональные калиевые каналы (KCNQ-семейство), стабилизирует мембранный потенциал и снижает возбудимость ноцицептивных нейронов в структурах боли (спинальные и супраспинальные уровни). Дополнительно уменьшает высвобождение возбуждающих нейромедиаторов (глутамат) и опосредованно ослабляет активацию NMDA-рецепторов.
Клинически это проявляется анальгезией без типичных для опиоидов эффектов (депрессия дыхания, запор, выраженная эйфория/зависимость) и без ульцерогенного действия НПВП. Возможен мягкий миорелаксирующий и анксиолитический компонент, что следует учитывать при работе, требующей концентрации.

Фармакокинетика

Абсорбция: высокая, биодоступность ~90%; Tmax — 1–2 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы ~80%; хороший тканевой клиренс.

Метаболизм: печеночный, главным образом путем конъюгации (N-ацетилирование, глюкуронирование); небольшая часть — окислительный метаболизм.

Выведение: преимущественно почками в виде метаболитов (до ~70%), частично с желчью/каломи.

Период полувыведения: в среднем 6–10 ч; может удлиняться у пожилых и при нарушении функции печени/почек.

Показания к применению

Краткосрочное лечение острой боли средней интенсивности различного генеза у взрослых, например:

1. послеоперационная и посттравматическая боль;
2. мышечно-скелетная боль (острая дорсалгия, миалгии, миофасциальный болевой синдром);
3. зубная боль, головная боль напряжения (по назначению врача).

Не предназначен для длительной терапии хронической боли.

Противопоказания

• Любые заболевания печени (в т.ч. активный гепатит, цирроз), холестаз, необъяснимое повышение АЛТ/АСТ.
• Алкоголизм, одновременный прием гепатотоксичных препаратов.р
• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Миастения (риск усиления мышечной слабости).

Побочные эффекты

Чаще отмечаются: тошнота, диспепсия, запор или диарея, сухость во рту, головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль. Возможны раздражительность, нарушения сна, потливость, умеренная гипотензия, ощущение сердцебиения, кожная сыпь/зуд.

Гепатотоксичность: повышение трансаминаз, лекарственный гепатит, холестаз, желтуха — могут развиться в течение первых недель лечения.

Редко: спутанность сознания, тремор, нарушение зрения (размытость), аллергические реакции вплоть до ангиоотека.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: усиливает седативный эффект и резко повышает риск поражения печени — на период лечения полностью исключить.

Парацетамол, изониазид, метотрексат, амидарон, макролиды, азолы, вальпроат и другие гепатотоксичные средства: повышается вероятность гепатотоксичности — не сочетать.

Седативные/психотропные средства (бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные 1-го поколения, нейролептики, антидепрессанты): суммирование угнетающего влияния на ЦНС; требуется осторожность.

Антикоагулянты/антагонисты витамина K: единичные сообщения о колебаниях МНО — при сочетании рекомендуется контроль коагулограммы.

Миорелаксанты: возможное усиление мышечной слабости.

Флупиртин в терапевтических дозах не индуцирует/не ингибирует основные изоферменты CYP в клинически значимой степени, однако при полипрагмазии необходим контроль врача.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза: 100 мг 2–3 раза в сутки (каждые 8–12 часов).

Титрация: при недостаточном эффекте возможно увеличение до 100 мг 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 400 мг.

Продолжительность курса: как можно короче; не более 14 дней подряд без пересмотра схемы врачом.

Пожилые/масса тела <50 кг: начать с 100 мг 2 раза в сутки; при хорошей переносимости дозу можно увеличить.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, спутанность сознания, головокружение, атаксия, тошнота/рвота, гипотензия, тахикардия; в тяжелых случаях — угнетение сознания/кома, судороги, признаки поражения печени.

Тактика лечения: немедленная отмена, промывание желудка (при недавнем приеме), адсорбенты (активированный уголь), симптоматическая терапия с мониторингом витальных функций и печеночных проб. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа ограничена из-за связывания с белками.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, защищать от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Флупиртин противопоказан при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия достаточных данных по безопасности и потенциального риска гепатотоксичности у матери и плода/младенца.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Может вызывать сонливость, головокружение, заторможенность и нарушения зрения. До выяснения индивидуальной реакции воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Применять кратковременно и в минимально эффективной дозе; не использовать для хронической боли без регулярной врачебной оценки.

До начала терапии и еженедельно во время курса контролировать печеночные ферменты; при симптомах поражения печени — немедленно прекратить прием.

Исключить алкоголь; не комбинировать с парацетамолом и иными гепатотоксичными средствами.

Пациентам с низкой массой тела, пожилым, при полипрагмазии — начинать с меньших доз и усиливать мониторинг.

При отсутствии адекватного обезболивания в течение 2–3 дней или необходимости приема дольше 1–2 недель — обратиться к врачу для пересмотра диагноза и схемы лечения.