Карбимазол табл. 10мг Neo-Mercazole №130!!! (инструкция)

Carbimazol — тиреостатический препарат для лечения гипертиреоза (повышенной функции щитовидной железы), включая болезнь Грейвса и многоузловой токсический зоб. Применяется для достижения эутиреоидного состояния перед радиойодтерапией или хирургическим лечением, а также для длительного медикаментозного контроля тиреотоксикоза.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: карбимазол.

Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К25, растительный стеарат магния, моногидрат лимонной кислоты, моногидрат лактозы, пропиленгликоль, полиоксиэтилен-(8)-моностеарат, диоксид титана, тальк.

Фармацевтическая форма: обычно белые или почти белые покрытые плёнкой таблетки, круглой или слегка двояковыпуклой формы.

Упаковка: контурные ячейковые пластины; по 130 таблеток в пачке.

Фармакологические свойства

Карбимазол — пролекарство, в организме быстро превращается в тиамазол (метимазол). Тиамазол подавляет фермент тиреопероксидазу, блокируя:

• йодирование тирозильных остатков тиреоглобулина (органификацию йода);
• сочетание йодтирозинов с образованием тироксина (T₄) и трийодтиронина (T₃).

Препарат не ингибирует высвобождение уже синтезированных гормонов, поэтому клинический эффект развивается постепенно — обычно через 1–2 недели, максимальный — через 4–6 недель. Дополнительно описывают иммуномодулирующее действие (снижение уровня антител к рецептору ТТГ при длительном приёме). На захват йода щитовидной железой карбимазол не влияет.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь карбимазол быстро и почти полностью деметилируется до активного метаболита — тиамазола.

Tmax: около 1 ч для тиамазола.

Биодоступность: высокая; пища существенно не влияет.

Связь с белками: низкая.

Метаболизм и выведение: метаболиты и неизменённый тиамазол выводятся преимущественно почками; частично — с желчью.

Период полувыведения: в среднем 4–6 ч, но фармакодинамический эффект длительнее за счёт накопления в ткани щитовидной железы.

Показания к применению

1. Диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса).
2. Токсический многоузловой зоб, тиреотоксикоз иной этиологии.
3. Подготовка к хирургическому вмешательству на щитовидной железе или радиойодтерапии.
4. Поддерживающая терапия для поддержания эутиреоза в рамках схемы «титрования» или «блокируй-и-замещай» (в сочетании с левотироксином — по назначению врача).

Противопоказания

• Выражённые нарушения функции костного мозга в анамнезе (агранулоцитоз, апластическая анемия), развившиеся на фоне тиамазола/карбимазола.
• Тяжёлая печёночная недостаточность, активные заболевания печени, вызванные тиреостатиками.
• Аллергическая реакция на один из составляющих.

Побочные эффекты

Большинство реакций лёгкие и обратимы. Однако возможны серьёзные осложнения, требующие немедленной отмены препарата.

Частые/обычные:

• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• диспепсия, тошнота, боли в животе;
• артралгии, миалгии;
• лёгкая обратимая лейкопения; нарушении вкуса.

Нечастые/редкие, но значимые:

• Агранулоцитоз, тяжёлая нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения — обычно в первые месяцы терапии; проявляется лихорадкой, болью в горле, язвами во рту, инфекциями.
• Гепатит, холестатическая желтуха, повышение трансаминаз.
• Острый панкреатит (крайне редко).
• Васкулиты (в т.ч. ANCA-ассоциированные), нефротический синдром.
• Гипотиреоз и/или увеличение зоба при передозировке/чрезмерной дозе (через повышение ТТГ).

Мониторинг: общий анализ крови (особенно при появлении симптомов инфекции), активности печёночных ферментов; контроль ТТГ/свТ₄/свТ₃ для подбора дозы.

Медикаментозные взаимодействия

Препараты йода, контрастные йодсодержащие средства, аммиодарон: могут снижать эффективность или дестабилизировать функцию щитовидной железы; требуется коррекция тактики.

Антикоагулянты кумаринового ряда (варфарин): по мере перехода из гипер- в эутиреоз снижается потребность в антикоагулянте; необходим более частый контроль МНО и коррекция дозы.

Сердечные гликозиды, β-блокаторы, теофиллин, противодиабетические средства: потребность в этих лекарствах меняется с тиреоидным статусом; может потребоваться корректировка доз.

Миелосупрессивные средства (включая ко-тримоксазол, хлорамфеникол и др.): повышают риск угнетения костного мозга — избегать комбинаций без строгих показаний.

Радиойод: карбимазол снижает включение радиоактивного йода; обычно отменяют до процедуры по схеме, рекомендованной врачом.

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь повышает риск печёночных осложнений и может маскировать симптомы побочных реакций. Рекомендуется воздержание или значительное ограничение.

Рекомендации по применению и дозировка

Терапию и длительность определяет эндокринолог. Допустим приём с пищей для снижения диспепсии.

Стартовые дозы для взрослых: обычно 20–40 мг/сут в 1–3 приёма в зависимости от тяжести тиреотоксикоза.

Поддерживающая доза: после достижения эутиреоза её постепенно снижают до 5–15 мг/сут.

Титрование: постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной, продолжительность курса обычно 12–18 месяцев.

«Блокируй-и-замещай»: поддержание стабильной дозы карбимазола (обычно 30–40 мг/сут) с добавлением левотироксина для предотвращения гипотиреоза — по усмотрению врача; в беременности не применяется.

Передозировка

Симптомы: усиление тиреостатического эффекта с развитием гипотиреоза (вялость, сонливость, набор веса, непереносимость холода, запоры), возможна миелосупрессия.

Тактика лечения: немедленная отмена препарата, контроль гормонов щитовидной железы и крови; при необходимости — назначение левотироксина. 

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от света и влаги, вне доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Карбимазол проникает через плаценту и при применении в I триместре ассоциирован с риском врождённых пороков (аплазия кожных покровов, атрезии хоан/пищевода и др.). Предпочтительно использование пропилтиоурацила в I триместре. 

Если карбимазол необходим, применяют минимальную эффективную дозу, избегают схемы «блокируй-и-замещай», регулярно контролируют ТТГ/свТ₄ у матери и, по показаниям, состояние плода (в т.ч. признаки фетального гипо- или гипертиреоза).

Лактация. Небольшие количества выделяются в грудное молоко. Возможен приём малых доз (обычно до 10–20 мг/сут) сразу после кормления, при тщательном наблюдении за ребёнком (масса тела, сонливость, признаки гипотиреоза). При необходимости более высоких доз вопрос о продолжении грудного вскармливания решают индивидуально.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Специального угнетающего влияния не выявлено.

Особые указания

ТТГ/свТ₄ (и по показаниям свТ₃) необходим каждые 4–6 недель на этапе подбора дозы; далее реже. При симптомах инфекции — общий анализ крови с лейкоформулой; при жалобах на зуд/желтуху — печёночные пробы.

Избегать избыточного потребления йода (биодобавки с водорослями, антисептики на основе йода).