Этиол (Амифостин) 500мг №1

Ethyol— цитопротектор для внутривенного введения, применяемый у взрослых в составе противоопухолевого лечения для снижения токсических эффектов терапии.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: амифостин.

Дополнительно в составе значатся: спирт этиловый, вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инфузии.

Фармакологические свойства

Амифостин — пролекарство. В нормальных тканях под действием щелочной фосфатазы он быстро превращается в активный тиольный метаболит (WR-1065). Этот метаболит:

• нейтрализует свободные радикалы, возникающие при лучевой терапии;
• связывает реактивные метаболиты платиносодержащих цитостатиков (например, цисплатина), тем самым снижая их повреждающее действие на здоровые клетки;
• улучшает репарацию ДНК в непухолевых тканях.

За счёт высокой активности щелочной фосфатазы, лучшей перфузии и более физиологичного pH в нормальных тканях, амифостин/WR-1065 накапливаются преимущественно вне опухоли. В рекомендуемых режимах не снижает противоопухолевой эффективности цисплатина и лучевой терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция: при внутривенном введении биодоступность полная.

Распределение: превращение в активный метаболит происходит в течение минут; пик действия — в ранние сроки после инфузии.

Метаболизм: деэфосфорилирование до WR-1065, далее — неактивные метаболиты.

Выведение: преимущественно почками. Период полувыведения амифостина короткий (порядка нескольких минут); активный метаболит устраняется в течение десятков минут.

Показания к применению

1. Профилактика нефротоксичности цисплатина у взрослых пациентов, получающих цисплатин-содержащую химиотерапию (по назначению врача).
2. Снижение выраженности лучевого сиалоаденита/ксеростомии при лучевой терапии опухолей головы и шеи (по фракциям облучения).

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов.
• Тяжёлая гипотензия, нестабильное состояние кровообращения.
• Дегидратация, некорригированная гиповолемия.
• Тяжёлые острые реакции на амифостин в анамнезе (анафилаксия, выраженные кожные реакции).

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, инсульт в анамнезе, пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, электролитные нарушения (в т.ч. гипокальциемия), приём антигипертензивных средств.

Побочные эффекты

Наиболее частые и клинически значимые:

• Гипотензия (главный дозолимитирующий эффект): головокружение, слабость, обморок; обычно возникает во время или вскоре после инфузии.
• Тошнота/рвота, приливы жара, потливость, ощущение жара.
• Гипокальциемия (обычно преходящая) — может проявляться парестезиями, судорогами, спазмами мышц.
• Прочие: сонливость, металлический вкус, кашель, заложенность носа, транзиторные изменения показателей печени, редко — аритмии, ишемические события у предрасположенных.

Медикаментозные взаимодействия

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, БРА, бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов): усиление гипотензивного эффекта амифостина. Возможна временная отмена/коррекция по решению врача.

Противорвотные средства: рекомендованы для профилактики тошноты и рвоты; клинически значимых отрицательных взаимодействий не описано.

Цисплатин и лучевая терапия: амифостин вводится до их начала; при соблюдении схем не снижает противоопухолевый эффект.

Алкоголь: может усилить гипотензию, сонливость и тошноту. В день введения и в ближайшие 24–48 часов воздерживайтесь от употребления спиртных напитков. Учитывайте, что препарат содержит небольшое количество этанола как вспомогательный компонент.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозу определяет врач по площади поверхности тела и плану лечения. Препарат вводится только внутривеннокапельно, пациент находится лёжа или полулёжа, с постоянным контролем АД.

При химиотерапии цисплатином (профилактика нефротоксичности): ориентировочно 910 мг/м² в/в в течение ~15 минут, за 30 минут до начала инфузии цисплатина. Обязательна хорошая гидратация, антиэметическая профилактика.

При лучевой терапии головы и шеи (профилактика ксеростомии): ориентировочно 200 мг/м² в/в в течение ~15 минут, за 15–30 минут до каждой фракции облучения.

Если во время инфузии отмечается падение систолического давления ниже заранее оговорённого порога или более чем на 20% от исходного — введение приостанавливают, пациента укладывают с приподнятыми ногами, при необходимости возобновляют на меньшей скорости или отменяют на текущую процедуру. Все решения принимает медицинская команда.

Передозировка

Возможные признаки: выраженная и/или длительная гипотензия, стойкая рвота, тяжёлые аллергические реакции, судороги на фоне гипокальциемии.

Тактика лечения: немедленное прекращение введения, укладка пациента, инфузионная терапия, при необходимости вазопрессоры, кислород; контроль ЭКГ и электролитов. При симптомной гипокальциемии — внутривенное введение кальция (глюконат/хлорид) по решению врача.

Условия отпуска

Необходим рецепт от врача.

Правила хранения

При температуре, указанной на коробке (обычно до 25 °C), защищать от света и маленьких детей.

Применение в период беременности и лактации

Надежных данных о безопасности нет. Во время беременности препарат не применяют.

Грудное вскармливание на период терапии амифостином прекращают; возобновление — по согласованию с лечащим врачом (обычно не ранее нескольких суток после последней дозы). 

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Из-за возможных эпизодов гипотонии, головокружения, сонливости и тошноты не рекомендуется садиться за руль и выполнять работы, требующие повышенной концентрации, в день инфузии и как минимум в последующие сутки — до полного исчезновения симптомов.

Особые указания

Перед введением необходимо обеспечить адекватную гидратацию и нормализовать объём циркулирующей крови.

В день введения по согласованию с врачом возможно временное приостановление антигипертензивной терапии.

Обязательны антиэметики по стандартам онкологической помощи.

Контроль АД, электролитов (особенно кальция и магния), функции почек перед курсом и периодически в ходе лечения.

Пациентам с кардиальной/цереброваскулярной патологией требуется тщательное наблюдение.

У пожилых выше риск гипотензии — может потребоваться более осторожный темп инфузии и усиленный мониторинг.