Десферал (Дефероксамин) 500мг лиофил. порошок для инъекций №10 (инструкция)

Состав

Базовый компонент – мезилат дефероксамина.

Прочие компоненты отсутствуют.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму порошка. Поставляется в упаковках по 10 флаконов в каждой.

Фармакологическое действие

Дефероксамин работает за счет хелатных связей с ионами железа (в основном трехвалентного, в меньшей степени двухвалентного) и трехвалентного алюминия. Образуются постоянные комплексы, которые изгоняются из организма.

Хелатирование 1: 1. Это означает, что теоретически 1 г препарата связывает 85 мг Fe3 + или 41 мг Al3 +.

Хелатирование дефероксамином происходит в плазме и клетках с образованием фероксаминового комплекса. Препарат также хелатирует железо из ферритина и гемосидерина, но процесс идет медленно.

Дефероксамин не связывает железо, содержащееся в гемоглобине и трансферрине.

В случае алюминия хелатирование дает алюмоксамин. Этот комплекс увеличивает концентрацию алюминия в крови, и в результате повышенный градиент концентрации между кровью и диализатом ускоряет удаление алюминия во время диализа.

Фармакокинетика

Дефероксамин очень плохо всасывается из ЖКТ - менее 2%. Сразу, но после подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

Менее 10% связывается с белками плазмы in vitro (т.е. определяется в лабораторных исследованиях вне организма).

Есть много метаболитов дефероксамина, которые были выделены из мочи, но не полностью охарактеризованы.

Метаболизируется через 4 реакции: трансаминирование, окисление и бета-окисление (образуется кислотный метаболит), декарбоксилирование и N-гидроксилирование (образуется нейтральный метаболит).

Комплексы дефероксамина и железа выводятся с мочой, если с ним связано сывороточное железо, и с фекалиями, если лекарство связывает избыток железа в печени.

Показания к применению

Десферал используется для лечения острой токсичности, вызванной избытком железа или алюминия в организме. Это может быть связано с условиями, вызывающими накопление этих элементов, острым отравлением железом, хроническим избыточным накоплением алюминия у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (находящихся на хроническом диализе).

Также лекарство используется для диагностики чрезмерного скопления железа или алюминия в организме.

Противопоказания

Сверхчувствительность к составляющему веществу является ограничением к применению препарата.

Побочные действия

Очень частые побочные эффекты включают боль в суставах и мышцах и реакции в месте инъекции (боль, отек, экстравазация, эритема, зуд, струп).

Часто наблюдаются головная боль, тошнота, крапивница, задержка роста и нарушение костей.

Нечасто возникают нейросенсорная глухота, шум в ушах, астма, рвота, боль в животе, реакции в месте инъекции (пузырьки, ощущение жжения, отек).

Медикаментозные взаимодействия

Комбинации противопоказаны с:

1. витамином С в дозе более 200 мг в сутки;
2. изотопом галлия;
3. препаратами, содержащими прохлорпромазин.

Применение и дозы

Дозировка зависит от показаний, состояния пациента, реакции на лечение, возраста и веса. Она определяется индивидуально опытными врачами.

Лечение хронической перегрузки железом

Для большинства пациентов достаточно дозы 20-60 мг / кг / сут.

Десферал можно вводить путем медленной подкожной инфузии (подкожная инъекция с помощью инфузионного насоса), внутривенной инфузии или внутримышечной инъекции.

Лечение хронической алюминиевой перегрузки у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности

Обычно препарат назначают в дозе 5 мг / кг массы тела. его вводят путем медленной внутривенной инфузии один раз в неделю за 5 часов до или во время последнего часа диализа.

Испытание на перегрузку железа и алюминия:

• избыточное накопление железа 500 мг внутримышечно;
• чрезмерное накопление алюминия 5 мг / кг массы тела. путем медленной внутривенной инфузии во время диализа.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при слишком быстрой инфузии или слишком высокой дозе. Симптомы развиваются и включают тахикардию, гипотензию, желудочно-кишечные расстройства, нарушения зрения, афазию, возбуждение и острую почечную недостаточность.

Может использоваться диализ или симптоматическое лечение.

Особые указания

Офтальмологические и аудиологические обследования следует проводить до и во время лечения (каждые 3 месяца), особенно при низкой концентрации ферритина. Десферал может вызвать нарушения зрения даже после первой дозы. Эти изменения являются временными, если их обнаруживают достаточно рано.

У детей и подростков необходимо контролировать рост и вес (каждые 3 месяца). Препарат может влиять на скорость роста при приеме в высоких дозах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение медикамента запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Во время лечения нельзя водить машину или работать с механизмами.

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

Десферал в виде сухого лиофилизата хранят в недоступном для маленьких детей месте при температуре не выше 25С.