Дальфампридин Далфампридин (Ampyra аналог) :: Dalstep 10mg ER таблетки пролонг. №100 (инструкция)

Дальфампридин (Dalstep)—представитель группы блокаторов потенциал-зависимых калиевых каналов, применяемый для улучшения ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (РС). Препарат не лечит само заболевание, но помогает увеличить скорость и устойчивость шага, что подтверждено клиническими исследованиями. 

Состав и форма выпуска

Основной компонент – дальфампридин (4-аминопиридин).

Остальные составляющие: лактоза, целлюлоза, гипромеллоза и др.*

*Точный список вспомогательных веществ смотрите в инструкции производителя.

Таблетки двояковыпуклые, с пленочным покрытием, белого / слегка кремового цвета. Блистер 10 × 10 таблеток; картонная пачка содержит 100 таблеток. 

Фармакологические свойства

Дальфампридин обратимо блокирует открытые калиевые каналы демиелинизированных аксонов ЦНС. Это удлиняет потенциал действия, повышает амплитуду нервного импульса и восстанавливает проводимость, что клинически проявляется улучшением двигательной функции у больных РС. Препарат не оказывает иммуномодулирующего действия и не влияет на активность заболевания.

Фармакокинетика

При лёгкой почечной недостаточности (CrCl 51–80 мл/мин) клиренс снижается на ≈ 45 %, при умеренной (30–50 мл/мин) — на ≈ 50 %, при тяжёлой — на ≈ 75 %, что существенно повышает риск судорог. 

Показания к применению

Улучшение способности ходить у взрослых пациентов (≥ 18 лет) со всеми клиническими типами рассеянного склероза, что подтверждается увеличением скорости прохождения дистанции 25 футов. 

Противопоказания

Абсолютные:

1. перенесённые когда-либо судороги;
2. клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин;
3. гиперчувствительность к дальфампридину / 4-аминопиридину;
4. одновременный приём любых форм 4-аминопиридина (в т. ч. аптечных «компаундов»).

Относительные: возраст > 65 лет при сниженной функции почек, сочетание с препаратами, понижающими судорожный порог. 

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

Циметидин повышает AUC дальфампридина на ≈ 25 %, увеличивая риск судорог — совместное применение нежелательно. 

Препараты, снижающие судорожный порог (бупропион, трамадол, антидепрессанты, фторхинолоны и др.) требуют осторожности.

Другие формы 4-аминопиридина усиливают токсичность (противопоказаны).

Алкоголь специфически не взаимодействует, но усиливает головокружение и может дополнительно снижать судорожный порог; рекомендуется воздержаться либо ограничить употребление на период терапии. 

Рекомендации по применению и дозировка

Если иное не рекомендовано врачом, принимать по 10 мг 2 раза в сутки с интервалом ≈ 12 ч, независимо от приёма пищи. Максимум – 20 мг в 24 ч.

Клинический эффект оценивают через 2–4 недели; при отсутствии улучшения терапию прекращают.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, выраженная слабость, тремор, гипергидроз, амнезия, генерализованные судороги. 

Лечение:

• немедленная госпитализация, контроль дыхания и гемодинамики;
• купирование судорог бензодиазепинами;
• поддерживающая терапия, коррекция электролитов;
• гемодиализ снижает концентрацию на ≈ 40 %, но не является основным методом.

Условия отпуска

Рецептурный препарат (Rx).

Правила хранения

Хранить при 15–25 °С в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность; адекватных данных у людей нет. Применять лишь по строгим показаниям, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск (категория C). 

Неизвестно, выделяется ли дальфампридин с грудным молоком; при необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить. 

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Головокружение, нарушение равновесия и риск судорог могут негативно отражаться на реакции. До установления индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения и работы с механизмами. 

Особые указания

Перед началом и периодически в ходе терапии определяют CrCl; при CrCl ≤ 50 мл/мин препарат противопоказан.

Желательно поддерживать достаточный питьевой режим и избегать перегрева (гипертермия снижает судорожный порог).

Дальфампридин не взаимодействует с интерферонами-β, глатирамером и др., поэтому может применяться одновременно, если это одобрено лечащим врачом.