Апремиласт :: Aprezo 30 мг Отесла полный аналог таблетки №60 (инструкция)

Апремиласт — пероральный иммуномодулирующий препарат из группы селективных ингибиторов фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Применяется для контроля хронических воспалительных дермато- и ревматологических заболеваний, уменьшая выраженность кожных проявлений и суставного синдрома.

Компоненты и внешний вид

Основной составляющий – апремиласт.

Другие элементы состава могут включать: целлюлозу микрокристаллическую, лактозы моногидрат, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и др.

Таблетки двояковыпуклые, покрыты белой плёнкой, без запаха, расфасованы в алюминиевые блистеры.

Фармакологические свойства

Апремиласт избирательно ингибирует ФДЭ-4 — ключевой фермент, разрушающий внутриклеточный мессенджер цАМФ. Повышение уровня цАМФ:

• ↓ синтез провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-17, IL-23);
• ↑ продукции противовоспалительных медиаторов (IL-10).

Результат — снижение воспаления кожи и суставов без прямого иммуносупрессивного эффекта.

Фармакокинетика

При Clкр < 30 мл/мин экспозиция ↑ в 2 раза.

Показания к применению

1. Псориаз средней/тяжёлой степени при недостаточном ответе на наружную терапию или фототерапию.
2. Псориатический артрит активного течения при неэффективности или непереносимости НПВС или БПВП.
3. Распространенный хронический пустулёзный псориаз (по назначению врача-специалиста).

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Тяжёлая или терминальная почечная недостаточность (Clкр < 10 мл/мин).
• Декомпенсированные психические расстройства, активные суицидальные мысли.

Побочные эффекты

Большинство реакций лёгкие–умеренные и проходят в течение первых 2–4 недель лечения.

Медикаментозные взаимодействия

• Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) резко ↓ концентрацию апремиласта → избегать комбинации.
• CYP3A4-ингибиторы клинически значимого влияния не оказывают.
• Системные и биологические иммунодепрессанты допускаются с осторожностью под наблюдением врача (кумулятивное снижение иммунитета).

Алкоголь прямого фармакокинетического взаимодействия не имеет, однако усиление гастроинтестинальных побочных эффектов и повышение риска обезвоживания могут ухудшать переносимость препарата.

Рекомендации по применению и дозировка

Для снижения риска ЖКТ-реакций терапию начинают с титрации:

Таблетки проглатывать целиком, запивая водой. Допустимо принимать независимо от еды.

Коррекция дозы

Clкр < 30 мл/мин: 30 мг 1 раз/сут (титрация по схеме: 10 – 20 – 20 – 30 – 30 – 30 мг).

Передозировка

Признаки: выраженная диарея, рвота, головная боль, возможно усиление сердцебиения.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль электролитов и гидратация; специфический антидот отсутствует. Апремиласт плохо выводится при гемодиализе.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ≤ 25 °С в оригинальной упаковке.Беречь от влаги и прямого солнечного света.

Применение в период беременности и лактации

Животные исследования выявили эмбриотоксичность при системной экспозиции, сопоставимой с терапевтической у человека. Данных о применении у беременных женщин нет. Препарат противопоказан в период беременности; женщинам репродуктивного возраста рекомендована надёжная контрацепция. 

Неизвестно, выделяется ли апремиласт в грудное молоко, поэтому на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Апремиласт не оказывает прямого седативного действия; однако возможны головокружение и усталость. При появлении подобных симптомов следует отказаться от вождения и работы с механизмами до их исчезновения.

Особые указания

Мониторинг веса: при снижении ≥ 10 % исходной массы — оценить целесообразность продолжения терапии.

Психический статус: в начале и в ходе лечения расспрашивать о настроении, суицидальных мыслях.

Вакцинация: живые вакцины предпочтительно вводить до начала терапии; инактивированные разрешены.