Ксатрал XL (prolungato) :: Европейское название препарата Дальфаз СР таблетки 10мг №30 (инструкция)

Xatral — торговое наименование алфузозина, α1-адреноблокатора, применяемого для лечения симптомов нижних мочевых путей (СНМП), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). 

Алфузозин расслабляет гладкую мускулатуру простаты и шейки мочевого пузыря, улучшая отток мочи и уменьшая частоту и выраженность дизурических жалоб.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: алфузозина гидрохлорид.

Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, касторовое масло гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, оксид железа жёлтый (E172), кремнезём гидратированный коллоидный, магния стеарат, маннит, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармацевтическая форма: обычно круглые жёлтые таблетки пролонгированного высвобождения, упакованы в блистеры. Таблетки предназначены для проглатывания целиком — не разжёвывать и не дробить.

Фармакологические свойства

Алфузозин является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов (преимущественно подтипа α1A в предстательной железе и уретре). Блокада этих рецепторов:

• снижает тонус гладких мышц простаты, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря;
• уменьшает динамический компонент инфравезикальной обструкции;
• повышает максимальную скорость потока мочи, уменьшает императивные позывы, ночные и дневные эпизоды мочеиспускания.

В терапевтических дозах влияние на системное артериальное давление выражено умеренно, однако риск ортостатической гипотензии существует, особенно в начале терапии или при комбинации с гипотензивными средствами. Алфузозин не уменьшает размер простаты и не влияет на уровень ПСА; лечение носит симптоматический характер.

Фармакокинетика

Пролонгированная форма обеспечивает постепенное высвобождение. Биодоступность повышается при приёме после еды.

Tmax (время достижения Cmax) — обычно через 6–9 часов.

Связывание с белками плазмы ~ 90%; объём распределения высокий, что указывает на проникновение в ткань простаты.

Интенсивно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выводится с калом и мочой; терминальный t½ ~ 8–10 часов (для пролонгированной формы).

Показания к применению

Симптоматическая терапия умеренных и выраженных симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, слабая струя, частые и ночные позывы, чувство неполного опорожнения и др.).

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Любая степень печёночной недостаточности.
• Одновременный приём других α1-адреноблокаторов.
• Тяжёлая почечная патология (для формы пролонгированного высвобождения).
• История выраженной ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты

Чаще всего возможны:

• головокружение, головная боль, сонливость;
• ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы; редко — обморок;
• тошнота, боли в животе, сухость во рту;
• утомляемость, астения.

Редко: отёк Квинке, холестатическое повышение печёночных ферментов, приапизм.

Медикаментозные взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кобицистат, кларитромицин): значительное повышение концентрации алфузозина — противопоказано.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, флуконазол, дилтиазем, верапамил) — повышают экспозицию: избегать или контролировать состояние и АД.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) — возможное снижение эффективности.

Антигипертензивные средства, нитраты — суммирование гипотензивного эффекта; может потребоваться коррекция терапии.

Ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск симптомной гипотензии: применять только на фоне стабильной дозы алфузозина, начинать с минимальных доз ФДЭ-5 и соблюдать временной интервал.

Другие α1-блокаторы — не сочетать.

Алкоголь усиливает сосудорасширяющее действие и риск головокружения/обморока — по возможности исключить или резко ограничить употребление спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

По 10 мг раз в сутки (1 таблетка) после еды, желательно после одного и того же приёма пищи каждый день.

На старте лечения и при повышении сопутствующих доз гипотензивных средств рекомендуется контролировать артериальное давление и избегать резкого подъёма из положения сидя/лёжа.

Передозировка

Основной риск — выраженная артериальная гипотензия и коллапс.

Тактика лечения: уложить пациента с приподнятыми ногами, мониторировать АД и ЧСС, при необходимости — инфузии, вазопрессоры (например, норадреналин). Симптоматическая терапия.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °С, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Препарат предназначен исключительно для мужчин.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, слабость, особенно в начале терапии, при изменении доз сопутствующих гипотензивных средств и при употреблении алкоголя. При появлении симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Перед началом лечения и в динамике необходимы оценка простаты и уровня ПСА, контроль симптомов по шкале IPSS, измерение скорости потока мочи по показаниям.

Пациентам с риском ортостатической гипотензии (пожилой возраст, дегидратация, приём диуретиков) следует вставать медленно, избегать длительного стояния и перегрева.

Осторожность при заболеваниях с удлинением QT, при приёме антиаритмиков классов IA и III, некоторых макролидов, фторхинолонов, трициклических антидепрессантов.

При сочетании с ингибиторами 5-альфа-редуктазы (например, финастерид) возможно комбинированное лечение по назначению врача.