Фебуксостат (Foxstat) :: Азурикс аналог :: таблетки 80мг №30 (инструкция)

Foxstat — урикостатический препарат для длительного контроля хронической гиперурикемии при подагре. Действующее вещество фебуксостат селективно подавляет ксантиноксидазу (XO), снижая образование мочевой кислоты и риск подагрических обострений и роста тофусов при систематическом применении. Не предназначен для купирования острого приступа, но терапию обычно не прекращают при его развитии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: фебуксостат.

Дополнительно в составе значатся типичные для таблетированной формы наполнители, связующие, дезинтегранты и смазывающие агенты (точный состав указан на упаковке/в инструкции производителя).

Фармацевтическая форма: таблетки для приема внутрь в блистерах; коробка на 30 таблеток (может быть 3 блистера по 10). Цвет и маркировка могут отличаться в зависимости от серии.

Фармакологические свойства

Фебуксостат — непуриновый селективный ингибитор ксантиноксидазы. Он блокирует как окисленную, так и восстановленную формы фермента, что подавляет превращение гипоксантина и ксантина в мочевую кислоту.Особенности:

• высокая селективность к XO; практически не влияет на ферменты пуринового и пиримидинового обмена;
• снижение сывороточного уровня мочевой кислоты ниже целевых значений (<6 мг/дл [<360 мкмоль/л], а при тяжелой подагре — <5 мг/дл) приводит к постепенному растворению уратных кристаллов;
• при начале терапии возможно провоцирование приступов подагры из-за перераспределения уратов — рекомендуется противообострительная профилактика (колхицин/НПВП).

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое; время достижения Cmax обычно около 1–1,5 ч. Еда может несколько замедлять всасывание без клинически значимого влияния на эффект.

Связывание с белками: высокое (≈99%).

Метаболизм: печёночный (глюкуронирование UGT1A1/1A9/2B7; частично CYP1A2/2C8/2C9) с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение: почками и через кишечник преимущественно в виде метаболитов.

Период полувыведения: около 5–8 ч, что позволяет приём 1 раз в сутки.

Показания к применению

• Длительное лечение хронической гиперурикемии при подагре, включая пациентов с тофусами или частыми обострениями.

Противопоказания

• Одновременный приём азатиоприна или 6-меркаптопурина (риск выраженной миелосупрессии из-за подавления их метаболизма XO).
• Непереносимость одного из компонентов медикамента.

Побочные эффекты

Чаще отмечаются:

• обострения подагры в начале терапии;
• нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, диарея, боли в животе);
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• изменения печёночных проб (АЛТ/АСТ) — обычно преходящие.

Редко/важные:

• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат назначают после оценки соотношения польза/риск и под наблюдением; при появлении боли в груди, одышки, неврологического дефицита требуется срочная помощь;
• повышение ТТГ у части пациентов при длительном применении — наблюдение у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.

Медикаментозные взаимодействия

Азатиоприн, меркаптопурин — противопоказаны (резкий рост концентраций/токсичности).

Теофиллин — клинически значимого взаимодействия, как правило, нет, но при совместном применении у чувствительных пациентов возможен мониторинг.

Варфарин — значимого влияния на МНО обычно не отмечается; стандартный контроль свертывания обязателен.

НПВС/колхицин — совместимы; часто используются для профилактики приступов при старте терапии.

Алкоголь: прямого фармакокинетического конфликта не ожидается, однако этанол повышает продукцию мочевой кислоты и может провоцировать обострения; рекомендуется избегать или существенно ограничить потребление.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза для взрослых: 80 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.

Оценка эффекта: через 2–4 недели контролируют уровень мочевой кислоты. Если цель <6 мг/дл не достигнута, врач может рассмотреть повышение дозы (в странах, где доступна — до 120 мг/сут).

Профилактика обострений: колхицин или НПВС на 3–6 месяцев с момента начала фебуксостата.

При остром приступе: не прекращать фебуксостат; добавить противовоспалительное лечение по схеме.

Приём осуществлять ежедневно в одно и то же время.

Передозировка

Данных о специфической симптоматике немного; возможны усиление побочных реакций. 

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, наблюдение, контроль жизненно важных функций и биохимии.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °C (если не указано иначе в инструкции), защищая от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Адекватных контролируемых данных нет. Не прописывают беременным женщинам. 

При необходимости терапии в лактационный период — рассмотреть прекращение грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

У небольшой части пациентов возможны головокружение, сонливость, зрительные жалобы. До оценки индивидуальной реакции следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Особые указания

Поддерживайте нормальную массу тела, увеличьте потребление воды (если нет противопоказаний)

Ограничьте алкоголь, особенно пиво и крепкие напитки.

Мониторируйте печёночные ферменты на старте и периодически во время лечения;

Пациенты с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями должны обсуждать выбор терапии и наблюдаться чаще.