Макуген 0,3мг шприц 90мкл №1 (инструкция)

Macugen — офтальмологический препарат из группы анти-VEGF-средств. Действующее вещество пегаптаниб — это модифицированный РНК-аптамер, конъюгированный с полиэтиленгликолем (ПЭГ), селективно связывающий изоформу фактора сосудистого эндотелиального роста VEGF₁₆₅. Препарат вводится внутриглазно (интравитреально) специалистом-офтальмологом для лечения неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент – пегаптаниб.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат однозамещённого фосфата натрия, гептагидрат двузамещённого фосфата натрия, хлорид натрия, соляная кислота и/или гидроксид натрия (для коррекции pH), вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: стерильный прозрачный раствор в готовом к применению шприце-дозатореодноразового использования с защитным колпачком.

Фармакологические свойства

VEGF₁₆₅ является ключевым медиатором патологического ангиогенеза и повышенной сосудистой проницаемости в сосудистой оболочке глаза при влажной ВМД. Пегаптаниб — одновалентный селективный ингибитор этой изоформы:

• специфически связывается с VEGF₁₆₅ и блокирует его взаимодействие с рецепторами на эндотелиальных клетках;
• снижает неоваскуляризацию хориоидальных сосудов и утечку плазмы, тем самым уменьшает отёк макулы и риск кровоизлияний;
• не ингибирует другие изоформы VEGF в клинически значимой степени, что уменьшает вероятность системных эффектов класса.

Клинически это проявляется стабилизацией остроты зрения у части пациентов и снижением активности неоваскулярного процесса при курсовом применении.

Фармакокинетика

Абсорбция: после интравитреального введения системная экспозиция низкая; в плазме обнаруживаются следовые концентрации.

Распределение в глазу: терапевтические концентрации поддерживаются в стекловидном теле и сетчатке в течение нескольких недель.

Метаболизм: аптамер постепенно расщепляется внутриглазными и системными нуклеазами; ПЭГ-компонент выводится преимущественно почками.

Период полувыведения внутриглазно: порядок нескольких суток–недель; фармакодинамический эффект сохраняется примерно 6 недель, что обуславливает интервал дозирования.

Показания к применению

• Влажная (неоваскулярная) форма возрастной макулярной дегенерации — лечение субфовеальных хориоидальных неоваскуляризаций.

Противопоказания

• Аллергия на один из составляющих.
• Активная внутриглазная или периокулярная инфекция.
• Выраженное внутриглазное воспаление (увеит и др.) в активной фазе.

Побочные эффекты

Наиболее важные риски связаны с самой процедурой интравитреального введения и классом анти-VEGF:

• Эндофтальмит, увеит/витрит, кератит — требуют неотложного обращения к врачу.
• Повышение внутриглазного давления (обычно в первые часы), транзиторная боль в глазу, ощущение инородного тела.
• Конъюнктивальное или стекловидное кровоизлияние, плавающие помутнения.
• Разрывы/отслойка сетчатки, травматическая катаракта (редко).
• Раздражение глаз, светобоязнь, слезотечение, затуманивание зрения.

Медикаментозные взаимодействия

Системные лекарственные взаимодействия маловероятны из-за местного пути введения и низких концентраций в крови.

Комбинирование с другими интравитреальными препаратами (в т.ч. анти-VEGF) в один день и в одном глазу не рекомендуется из-за роста риска воспаления/повышения ВГД.

При применении антикоагулянтов/антиагрегантов возможно более частое конъюнктивальное кровоизлияние, что обычно не опасно; отмена этих средств по поводу инъекции решается индивидуально.

Алкоголь: клинически значимого взаимодействия не ожидается; во избежание колебаний давления и дегидратации лучше воздержаться от алкоголя за сутки до и после процедуры.

Рекомендации по применению и дозировка

Доза: 0,3 мг (объём 90 мкл) интравитреально в поражённый глаз один раз в 6 недель (каждые 42 дня).

Вводит только врач-офтальмолог в условиях строгой асептики. Перед инъекцией применяются местный антисептик (повидон-йод) и анестезия.

Место укола: на 3,5–4 мм позади лимба, избегая горизонтального меридиана, с направлением иглы к центру стекловидного тела.

После введения врач контролирует внутриглазное давление и перфузию диска зрительного нерва.

Билатеральное лечение выполняют раздельно (обычно в разные дни и с отдельными стерильными наборами).

Продолжительность терапии определяется активностью неоваскуляризации и ответом на лечение.

Передозировка

Случаи не описаны.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C. Не замораживать.

Дать прогреться до комнатной температуры перед введением (не подогревать активно).

Применение в период беременности и лактации

Опыт ограничен. Учитывая механизм действия VEGF-ингибитора и отсутствие достаточных данных, использование при беременности не рекомендуется.

При грудном вскармливании системная экспозиция низкая, однако вопрос о назначении решается индивидуально; может рассматриваться временное прекращение ГВ после инъекции по согласованию с врачом.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Сразу после инъекции и в течение нескольких часов возможно затуманивание зрения, светобоязнь, слезотечение. До полного восстановления зрительных функций не садиться за руль и не работать с механизмами.

Особые указания

Наиболее критичный период по риску эндофтальмита — первая неделя. Пациенту следует получить письменные рекомендации с перечнем тревожных симптомов и контактами для экстренной связи.

Контроль ВГД обязателен через 30 минут после инъекции (по решению врача — раньше/позже).

Пациенты с недавним инсультом/инфарктом, неконтролируемой гипертензией требуют индивидуальной оценки риска.

Афакия или разрыв задней капсулы увеличивают риск отслойки сетчатки и заноса инфекции — инъекции проводить с особой осторожностью.

При выраженной сухости глаз или блефарите необходима предварительная санация краёв век.