Луцентис Ранибизумаб (Лаксолан аналог) раствор для инъекций внутриглазных фл. 10мг/мл 0,23мл №1

Lucentis — оригинальный препарат, который содержит ранибизумаб — фрагмент Fab моноклонального антитела к сосудистому фактору роста A (VEGF-A).

Состав и форма выпуска

Основной компонент – ранибизумаб.

Дополнительно в составе значатся: дигидрат альфа-трегалозы, моногидрат гидрохлорида гистидина, гистидин, полисорбат 20, вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: стерильный, консервант-свободный раствор во флаконе однократного применения 0,23 мл (прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого).

Фармакологическое действие

Ранибизумаб — высокоаффинный рекомбинантный фрагмент антитела, селективно связывающий изоформы VEGF и др.). Блокада фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-A):

• уменьшает проницаемость сосудистой стенки и отёк сетчатки;
• тормозит рост новых сосудов и регрессирует уже сформированные хрупкие сосуды;
• стабилизирует и может улучшать функциональные показатели макулы (остроту зрения при заболеваниях), где VEGF-A играет ключевую роль (неоваскулярная ВМД, диабетический макулярный отёк, макулярный отёк при окклюзии вен сетчатки, хориоидальная неоваскуляризация при патологической миопии и др.).

Фармакокинетика

После введения в глазную полость ранибизумаб медленно диффундирует из стекловидного тела.

Офтальмокинетика: эффективный период полувыведения из стекловидного тела около 7–10 суток.

Системная экспозиция: низкая; обнаруживаемые уровни в плазме, как правило, ниже уровней, влияющих на системный VEGF.

Метаболизм: как белковая молекула (≈48 кДа, Fab-фрагмент, без Fc-домена) деградирует до пептидов и аминокислот. 

Показания к применению

1. Неоваскулярная (влажная) возрастная макулярная дегенерация (нВМД).
2. Диабетическая ретинопатия, которая сопровождается отеком сетчатки или макулы.
3. Отек макулы или сетчатки из-за тромбоза центральной вены сетчатки (ЦВС) или её ветвей. 
4. Хориоидальная неоваскуляризация (ХНВ), включая связанную с высокой степенью близорукости.

Противопоказания

• Аллергия на любой из составляющих.
• Воспаление конъюнктивы, век или слёзного мешка (конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит и др.). 
• Выраженное воспаление внутри глаза.
• Дети до 18 лет.

Побочные эффекты

Серьёзные офтальмологические риски (редко): воспаление внутренних оболочек глаза с накоплением гноя в его полости, отслоение сетчатки, травматическая катаракта, значимое повышение давления внутри глаза в раннем постинъекционном периоде. 

Частые проявления: транзиторная болезненность, гиперемия в месте инъекции, светобоязнь, слезотечение, преходящее затуманивание зрения, воспалительные реакции переднего отрезка. 

Сигналы тревоги после инъекции: усиление боли, нарастающее покраснение, ухудшение зрительной функции, «мушки», светобоязнь, тошнота.

Медикаментозные взаимодействия

Системная экспозиция минимальна, клинически значимые взаимодействия маловероятны. Не рекомендуется сочетать с интраокулярными средствами против VEGF из-за отсутствия подтверждений безопасности аддитивного подавления VEGF.

Влияния обычных доз лекарств (включая антигипертензивных, гипогликемических) не ожидается.

Рекомендации по применению и дозировка

Введение лекарства выполняется врачом, владеющим техникой введения препаратов в стекловидное тело при строгом соблюдении стерильности.

Рекомендуется измерение показателей внутриглазного давления и перфузии диска зрительного нерва в течение получаса после выполнения манипуляции.

Стандартная доза для большинства показаний: 0,5 мг (что соответствует 0,05 мл раствора 10 мг/мл) 1 раз в месяц на этапе индукции.

Дальнейшая тактика — исходя из активности заболевания:

• нВМД: ежемесячно до стабилизации, далее — либо PRN (при возобновлении симптомов — повторные инъекции), либо treat-and-extend (лечение и продление интервала между инъекциями). нВМД: ежемесячно до достижения стабилизации, далее — либо PRN (при возобновлении симптомов — повторные инъекции), либо treat-and-extend ((лечение и) продление промежутка между инъекциями).
• ДМО/диабетическая ретинопатия: ежемесячно до устойчивого эффекта; возможен переход на пролонгированные интервалы с индивидуальным подбором.
• ОЦВС/ОВВС: при исчезновении активности, при рецидиве — возобновление лечения. ХНВ при патологической миопии: обычно стартует однократной инъекцией, если сохраняется или возобновляется активность, допускаются повторные введения с промежутками не менее 1 месяца.

Техника введения: укол в область pars plana на 3,5–4 мм кзади от лимба, но не по горизонтальному меридиану, направление иглы — в центр стекловидного тела.

Передозировка

Более вероятна при введении избыточного объёма раствора. 

Возможные проявления: выраженное увеличение внутриглазного давления, болевой синдром, головная боль, транзиторная ишемия зрительного нерва, отёк роговицы/сетчатки.

Тактика лечения: немедленное измерение ВГД, назначение средств для снижения внутриглазного давления (местных или системных), при необходимости — парацентез передней камеры, наблюдение офтальмолога до стабилизации. 

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 С, не замораживать. Беречь от света, держать во внешней упаковке. Не встряхивать.

Применение в период беременности и лактации

VEGF играет важную роль в развитии плода; системные данные по ранибизумабу ограничены. Использование при беременности возможно только при строгом сопоставлении пользы и потенциального риска.

Данных о проникновении в молоко недостаточно; вопрос о прекращении кормления или отмене/отсрочке терапии принимается индивидуально с учётом значимости лечения для матери.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Сразу после инъекции возможно временное затуманивание зрения, ощущение дискомфорта. До полного восстановления зрительных функций не рекомендуется садиться за руль и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

До каждой инъекции исключать активную инфекцию и выраженное воспаление глаза. После введения препарата необходимо предупредить пациента о признаках эндофтальмита и других осложнений и обеспечить доступность экстренной помощи в первые дни.

Контролировать ВГД у больных с глаукомой; при плохо контролируемой глаукоме — индивидуальная оценка риска/пользы.

Не вводить в один глаз чаще одного раза в месяц. 

Использовать отдельный стерильный набор/флакон для каждого глаза.