Азарга, капли глазные, 5 мл (инструкция)

Azarga — комбинированные стерильные глазные капли‐суспензия, содержащие два действующих вещества с взаимодополняющим противоглаукомным действием. Препарат предназначен для местного снижения внутриглазного давления (ВГД) у взрослых при открытоугольной глаукоме или офтальмогипертензии, когда монотерапии недостаточно.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: бринзоламид 10 мг/мл, тимолол (в форме малеата) 5 мг/мл.

Дополнительно в составе значатся: бензалкония хлорид 0,1 мг/мл (консервант), карбопол 974P, тилоксапол, маннитол (Е 421), ЭДТА, хлорид натрия, соляная или/и натриевая гидроксид для коррекции pH, очищенная вода.

Фармацевтическая форма: суспензия однородная, белая или почти белая; рН ≈ 7,2. Флакон‐капельница из полиэтилена объёмом 5 мл снабжён завинчивающейся крышкой‐капельницей.

Фармакологические свойства

Бринзоламид обратимо блокирует внутриглазную карбоангидразу II, тормозя образование бикарбонат‐ионов, что снижает секрецию водянистой влаги и, как следствие, ВГД.

Тимолол уменьшает продукцию внутриглазной жидкости главным образом через ‐адреноблокаду цилиарного эпителия и слегка повышает её отток.

Совместное применение обеспечивает дополнительное снижение давления (в среднем 7–9 мм рт. ст. при исходном 25–27 мм рт. ст).

Фармакокинетика

После инстилляции оба компонента проникают через роговицу и частично попадают в системный кровоток.

Бринзоламид: накапливается в эритроцитах, где связывается с CA‐II; умеренно связывается с белками плазмы (≈ 60 %); метаболизируется с образованием N‐дезэтил‐бринзоламида; выводится преимущественно почками (≈ 60 % в неизменённом виде и метаболитах).

Тимолол: C_max в плазме достигается через ~0,8 ч; период полуэлиминации ~4,8 ч; биотрансформируется в печени (CYP2D6), 20 % выводится почками неизменённым.

Показания к применению

Снижение повышенного ВГД при:

1. открытоугольной глаукоме;
2. офтальмогипертензии.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на один из составляющих;
• бронхиальная астма, тяжёлая ХОБЛ;
• тяжёлый аллергический ринит;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются:

• ощущение жжения, временное затуманивание зрения, раздражение или зуд глаза;
• горьковатый привкус во рту;
• головная боль.

Реже наблюдаются: кератит, блефарит, сухость глаза, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, аллергические кожные реакции (в т. ч. SJS/TEN).

Вероятность системных реакций ниже, чем при приёме ‐блокаторов внутрь, но возрастает без носослёзной окклюзии.

Медикаментозные взаимодействия

Рекомендации по применению и дозировка

1 капля в конъюнктивальный мешок(и) поражённого глаза дважды в сутки (утром и вечером). Перед использованием энергично встряхнуть флакон.

Техника закапывания:

Вымойте руки;

1. Оттяните нижнее веко, избегая контакта наконечника с глазами и кожей;
2. После инстилляции прижмите внутренний угол глаза (1 мин) — это снижает системное всасывание.
3. При применении более одного офтальмопрепарата выдерживайте интервал ≥ 5 мин; мази наносятся последними.

Передозировка

Данные не описаны.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ≤ 25 C, вне поля зрения детей. Не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Раствор пригоден к использованию в течение 4 недель после первого вскрытия.

Применение в период беременности и лактации

Клинических данных недостаточно; в исследованиях на животных бринзоламид вызывал репродуктивную токсичность при системном воздействии, а тимолол проникал через плаценту и в грудное молоко.

Применять при беременности только при явной необходимости; на время терапии рекомендуется прекратить грудное вскармливание либо перейти на альтернативное лечение.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Сразу после закапывания возможно кратковременное помутнение зрения или дискомфорт; до восстановления чёткого зрения избегайте управления транспортом и работы с точными механизмами. При системных нежелательных эффектах (головокружение, слабость) следует соблюдать осторожность.

Особые указания

Контактные линзы необходимо извлекать перед инстилляцией. Допускается использование не ранее чем через 15 мин; бензалкония хлорид может обесцветить мягкие линзы.