Сероквель Пролонг таб. 300мг №60 (инструкция)

Форма упаковки и ее содержимое

Seroquel XR выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. Таблетка светло-жёлтая, продолговатая, по форме напоминает капсулу; на одной стороне нанесена маркировка «XR 300».

В коробке находятся шесть блистеров по 10 таблеток. Блистер изготовлен из полихлортрифторэтилена, поливинилхлорида и алюминия.

Заболевание и роль препарата в лечении

Рассматриваемый медикамент относится к атипичным антипсихотическим средствам. Его применяют при заболеваниях, связанных с нарушением восприятия, мышления и регуляции настроения: шизофрении, биполярном расстройстве и некоторых вариантах тяжёлой депрессии.

При шизофрении кветиапин помогает уменьшить галлюцинации, бредовые убеждения, выраженную подозрительность, психомоторное возбуждение и дезорганизованность мышления. Лекарство также может использоваться длительно для удержания достигнутого результата и снижения вероятности нового психотического эпизода.

При биполярном расстройстве препарат назначают как при мании — патологически повышенном настроении, гиперактивности, раздражительности и снижении критики, — так и во время выраженной депрессивной фазы. После эффективного лечения острого эпизода терапия может быть продолжена для предупреждения возврата мании или депрессии.

При большом депрессивном расстройстве Seroquel XR применяется не как первоначальная монотерапия, а в дополнение к антидепрессанту, если один антидепрессант не обеспечил достаточного улучшения.

Терапевтические свойства

Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин воздействуют на несколько нейромедиаторных систем головного мозга. Блокирование серотониновых 5-HT₂- и дофаминовых D₁/D₂-рецепторов формирует антипсихотический эффект, тогда как частичная стимуляция норкветиапином 5-HT₁A-рецепторов и торможение обратного захвата норадреналина участвуют в антидепрессивном действии.

Взаимодействием с гистаминовыми H₁-рецепторами объясняются сонливость и успокаивающий эффект. Блокада α₁-адренорецепторов способна вызвать головокружение и падение давления при вставании, особенно в начале лечения.

Полный состав средства

Одна таблетка содержит 300 мг кветиапина в форме кветиапина фумарата.

Ядро таблетки образуют:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• цитрат натрия;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• гипромеллоза 2208.

В плёночное покрытие входят гипромеллоза 2910, макрогол 400, диоксид титана E171 и жёлтый оксид железа E172. 

Одна таблетка содержит количество лактозы, эквивалентное 47 мг безводной лактозы, а также 27 мг натрия — около 1,35% рекомендуемого максимального суточного потребления натрия взрослым.

Показания и критерии назначения

Seroquel XR может быть назначен при подтверждённом диагнозе:

• шизофрения;
• умеренный или тяжёлый маниакальный эпизод при биполярном расстройстве;
• большой депрессивный эпизод в структуре биполярного расстройства;
• необходимость предотвращения повторных маниакальных, смешанных или депрессивных фаз, если ранее был получен ответ на кветиапин;
• большое депрессивное расстройство с недостаточным эффектом адекватной монотерапии антидепрессантом — только в качестве дополнительного средства.

До назначения врач оценивает выраженность симптомов, риск суицидального поведения, сердечно-сосудистые заболевания, массу тела, артериальное давление и вероятность метаболических нарушений.

Кому применение противопоказано

Препарат нельзя принимать при установленной аллергии на кветиапин или любой вспомогательный компонент таблетки. Абсолютно противопоказано сочетание с сильными ингибиторами фермента CYP3A4. Такие комбинации могут многократно увеличить концентрацию кветиапина и привести к тяжёлой интоксикации.

Seroquel XR не предназначен для лечения психоза или поведенческих нарушений, связанных с деменцией у пожилых людей: в этой группе антипсихотики связаны с повышенным риском инсульта и смерти. 

Особая оценка необходима при аритмии, удлинении интервала QT, низком давлении, перенесённом инсульте, эпилепсии, болезни печени, диабете, снижении лейкоцитов, апноэ сна, болезни Паркинсона, задержке мочи, глаукоме, кишечной непроходимости и склонности к тромбозам.

Режим дозирования и длительность курса

Таблетки принимают один раз в сутки целиком. При шизофрении и мании препарат следует употреблять не менее чем за час до еды; при депрессивных состояниях — обычно перед сном, также отдельно от пищи.

Увеличение дозы при биполярной депрессии выше 0,3 г допустимо только под контролем врача, имеющего опыт лечения этого расстройства.

Продолжительность терапии заранее не ограничивается одинаковым для всех «курсом». Острые эпизоды лечат до устойчивого контроля симптомов, а при профилактической терапии приём может продолжаться длительно.

Особенности лечения детей и пожилых людей

Seroquel XR не рекомендован детям и подросткам младше 18 лет: для пролонгированной формы недостаточно данных об эффективности и продолжительной безопасности.

У пожилых выведение кветиапина замедлено в среднем на 30–50%, поэтому лечение обычно начинают с 50 мг в сутки и повышают дозу небольшими шагами по 50 мг. Эффективность и безопасность при биполярной депрессии у пациентов старше 65 лет надлежащим образом не установлены.

Нежелательные реакции организма

Чаще всего пациенты сталкиваются с сонливостью, головокружением, головной болью, сухостью во рту и увеличением массы тела. Возможны усиление аппетита, запор, диспепсия, слабость, отёки конечностей, нечёткость зрения, учащённое сердцебиение и снижение давления при переходе в вертикальное положение.

Лабораторные изменения могут включать повышение глюкозы, триглицеридов и холестерина, снижение HDL, уменьшение гемоглобина, колебания числа лейкоцитов, изменение печёночных ферментов, гормонов щитовидной железы и пролактина. Повышение пролактина иногда сопровождается выделением молока из молочных желёз, нарушением менструального цикла или изменением половой функции.

У части пациентов появляются тремор, внутреннее двигательное беспокойство, скованность или другие экстрапирамидные симптомы. Реже наблюдаются судороги, поздняя дискинезия, нарушение сердечного ритма, удлинение интервала QT, выраженная гипергликемия, диабет, задержка мочи, затруднённое глотание, воспаление печени или поджелудочной железы, кишечная непроходимость и венозные тромбы.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Сильные блокаторы CYP3A4 противопоказаны, поскольку резко замедляют разрушение кветиапина. К ним относятся кетоконазол и другие азольные антимикотики, некоторые препараты для лечения ВИЧ, кларитромицин, эритромицин и нефазодон. По той же причине во время курса нельзя пить грейпфрутовый сок.

Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы печёночных ферментов, напротив, ускоряют выведение кветиапина и могут ослабить лечение. Самостоятельно отменять такие средства нельзя: замена и коррекция доз проводятся постепенно врачом.

Осторожность требуется при сочетании с седативными препаратами, снотворными, опиоидными анальгетиками, лекарствами с антихолинергическим действием, гипотензивными средствами и препаратами, способными удлинять QT или нарушать уровень калия и магния. Комбинация с СИОЗС, СИОЗСН, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может повысить риск серотонинового синдрома; совместное применение с литием чаще сопровождается тремором, сонливостью, двигательными нарушениями и прибавкой веса.

Употребление алкоголя во время курса

Алкоголь следует исключить. Он усиливает тормозящее действие кветиапина на центральную нервную систему, из-за чего могут резко возрасти сонливость, заторможенность, головокружение, нарушение координации и риск падения. Дополнительную опасность представляет выраженное снижение давления, а также ухудшение самоконтроля и течения психического заболевания.

Беременность, лактация

Во время беременности кветиапин назначают только тогда, когда предполагаемая польза для женщины весомее возможного риска для ребёнка. Имеющиеся наблюдения не выявили убедительного роста частоты врождённых пороков, но объём данных недостаточен для признания лечения полностью безопасным.

Кветиапин может проникать в грудное молоко, однако данные о степени его выделения ограничены и неоднородны. Решение принимают индивидуально: врач сопоставляет пользу грудного вскармливания для ребёнка и необходимость продолжения терапии для матери.

Передозировка и первая помощь

Передозировка может проявляться глубокой сонливостью, заторможенностью, учащённым пульсом, резким падением давления, спутанностью сознания, возбуждением, задержкой мочи и угнетением дыхания. В тяжёлых случаях возможны судороги, удлинение QT, тяжёлая аритмия, разрушение мышечной ткани, кома и летальный исход.

Специфического антидота нет — в стационаре поддерживают дыхание и кровообращение, выполняют ЭКГ-мониторинг и при необходимости проводят мероприятия по уменьшению дальнейшего всасывания препарата.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

Кветиапин может вызывать сонливость, головокружение, нечёткость зрения, замедление реакции и обморок при резком вставании. До выяснения индивидуальной реакции нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами или выполнять действия, где ошибка создаёт опасность.

Хранение препарата после покупки

Специального температурного режима для этой формы не установлено. Таблетки следует оставлять в оригинальном блистере, хранить в недоступном для детей месте и не использовать после последнего дня месяца, указанного рядом с отметкой EXP.