Сероквель 100мг таблетки №30 (инструкция)

Seroquel — таблетированный препарат, относящийся к современным атипичным антипсихотикам. Он применяется в психиатрической практике при состояниях, где нарушается регуляция дофаминовой, серотониновой и других нейромедиаторных систем.

Состав и форма выпуска

Медикамент представлен в виде таблеток с пленочной оболочкой. Упаковка содержит 30 таблеток в блистерах и картонной пачке.

Главный составляющие элемент – кветиапин.

Остальные компоненты выполняют технологическую роль: помогают таблетке сохранять форму, равномерно высвобождать действующее вещество и обеспечивают стабильность препарата. 

В состав входят повидон, дигидрат гидрофосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят типа А, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол и диоксид титана E171.

Фармакологические свойства

Кветиапин относится к группе атипичных антипсихотиков. Его действие связано с влиянием на несколько типов рецепторов головного мозга, поэтому клинический эффект формируется не за счет одного механизма, а через комплексную нейрохимическую перестройку.

Главное значение имеет взаимодействие с серотониновыми 5-HT2A-рецепторами и дофаминовыми D2-рецепторами. При психотических состояниях избыточная дофаминовая активность в определенных зонах мозга может поддерживать бредовые идеи, галлюцинации, внутреннее напряжение, дезорганизацию мышления. Кветиапин снижает патологическую стимуляцию этих путей, но делает это относительно мягче, чем многие классические антипсихотики, что объясняет более низкую вероятность выраженной мышечной скованности, тремора и других экстрапирамидных реакций у части пациентов.

Дополнительно препарат взаимодействует с гистаминовыми H1-рецепторами и α1-адренорецепторами. Именно этим во многом объясняются сонливость, седативный эффект, возможное снижение артериального давления при вставании, головокружение. Активный метаболит кветиапина — норкветиапин — также участвует в терапевтическом действии, включая влияние на норадренергическую и серотонинергическую передачу. В зарубежных материалах подчеркивается, что кветиапин действует через несколько рецепторных систем, включая серотониновые и дофаминовые механизмы. 

Фармакокинетика

После приема внутрь кветиапин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Кветиапин активно распределяется в тканях и связывается с белками плазмы. Основное превращение происходит в печени, преимущественно через ферментную систему CYP3A4. Период полувыведения самого кветиапина составляет примерно несколько часов, у активного метаболита он дольше.

Показания к применению

Seroquel может применяться при следующих состояниях:

1. Шизофрения. Препарат помогает уменьшать выраженность галлюцинаций, бредовых переживаний, внутренней напряженности, подозрительности, психомоторного возбуждения и нарушений мышления.
2. Биполярное расстройство. Кветиапин используют при маниакальных эпизодах, когда наблюдаются чрезмерная активность, ускорение мыслей, раздражительность, снижение потребности во сне, импульсивность; а также при биполярной депрессии, где преобладают подавленность, потеря энергии, замедление, нарушения сна и тревожно-депрессивная симптоматика.
3. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве. В некоторых схемах препарат применяют для снижения риска повторных эпизодов, если ранее был получен хороший клинический ответ.

Противопоказания

Seroquel противопоказан при гиперчувствительности к любому компоненту таблетки.

Препарат также не должен применяться без строгой врачебной оценки при состояниях, где повышен риск тяжелых нежелательных реакций: выраженные нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, недавно перенесенный инфаркт, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, серьезные заболевания печени, судорожные расстройства, высокий риск инсульта, сахарный диабет или выраженные метаболические нарушения.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции связаны с влиянием кветиапина на нервную систему, сосудистый тонус и обмен веществ. У пациентов могут возникать сонливость, головокружение, сухость во рту, запор, слабость, головная боль, увеличение аппетита и массы тела. В начале лечения иногда появляется ортостатическая гипотензия: человек чувствует потемнение в глазах, шаткость или слабость при резком вставании.

Метаболические эффекты требуют особого внимания. На фоне терапии возможны повышение массы тела, изменения уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов.

Медикаментозные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию кветиапина и усиливать сонливость, гипотензию, нарушения ритма.

Индукторы CYP3A4 могут снижать концентрацию кветиапина и ослаблять эффект.

Препараты, угнетающие центральную нервную систему — могут усиливать сонливость, замедление реакции и риск падений.

Средства, снижающие давление, в сочетании с кветиапином могут повышать вероятность головокружения и обмороков.

Лекарства, удлиняющие интервал QT, требуют осторожности из-за потенциального риска нарушений сердечного ритма.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок нежелательны, поскольку могут влиять на ферменты, участвующие в метаболизме ряда препаратов, включая лекарства, связанные с CYP3A4. 

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь на фоне терапии нежелателен. Он может усиливать сонливость, головокружение, нарушение координации, замедление реакции, спутанность, риск падений и эпизодов низкого давления. Кроме того, спиртное способно ухудшать течение заболеваний, при которых назначают кветиапин: провоцировать нарушения сна, эмоциональную нестабильность, импульсивность и обострение психических симптомов.

Рекомендации по применению и дозировка

Режим приема зависит от диагноза, возраста, сопутствующих заболеваний и переносимости.

При шизофрении и маниакальных эпизодах биполярного расстройства лечение обычно начинают с малых доз и постепенно повышают в течение первых дней. Таблетка 100 мг может использоваться на этапе титрации или в составе суточной дозы, разделенной на приемы. При биполярной депрессии препарат часто назначают вечером, поскольку седативный эффект может быть выраженным.

Передозировка

Передозировка чаще проявляется чрезмерным усилением его фармакологических эффектов. Возможны выраженная сонливость, заторможенность, спутанность сознания, резкое снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, обморок, нарушение дыхания, судороги, нарушения сердечного ритма, кома.

Лечение проводится в медицинском учреждении: контроль дыхания и сердечного ритма, поддержание давления, мониторинг ЭКГ, симптоматическая терапия.

Условия отпуска

Seroquel относится к препаратам, которые должны отпускаться по рецепту врача.

Правила хранения

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, вдали от влаги, прямого солнечного света и источников тепла. Препарат необходимо держать вне доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности кветиапин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Самостоятельная отмена препарата при наступлении беременности может быть опасной: резкое ухудшение психического состояния также несет риски для женщины и ребенка. Поэтому решение принимают совместно психиатр, акушер-гинеколог и сама пациентка.

При грудном вскармливании вопрос решается индивидуально. Кветиапин проникает в грудное молоко в небольших количествах; британская Specialist Pharmacy Service отмечает его как один из предпочтительных вариантов среди антипсихотиков второго поколения при необходимости терапии в период лактации, но ребенок должен наблюдаться на предмет сонливости, плохого сосания, необычной вялости или недостаточной прибавки массы. 

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Seroquel может вызывать сонливость, снижение концентрации, замедление реакции, головокружение и неустойчивость, особенно в начале лечения, после увеличения дозы или при сочетании с другими седативными средствами. До понимания индивидуальной реакции на препарат не следует водить автомобиль, работать с механизмами, выполнять высотные работы или заниматься деятельностью, где ошибка может привести к травме.

Особые указания

Перед началом терапии врачу важно сообщить о заболеваниях сердца, печени, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении, апноэ сна, глаукоме, задержке мочи, нарушениях крови, случаях тромбозов, а также обо всех принимаемых лекарствах и добавках.

Во время лечения желательно контролировать массу тела, окружность талии, артериальное давление, уровень глюкозы, липидный профиль, а при необходимости — печеночные показатели, общий анализ крови и ЭКГ. Такой мониторинг особенно важен у пациентов с диабетом, предиабетом, семейной склонностью к нарушениям обмена веществ или сердечно-сосудистым заболеваниям.

При высокой температуре окружающей среды, интенсивных тренировках, лихорадке или обезвоживании следует соблюдать осторожность: антипсихотики могут влиять на терморегуляцию и переносимость жары.

Вставать с постели лучше постепенно, особенно в первые недели лечения, чтобы уменьшить риск ортостатического головокружения.

Особого наблюдения требуют пожилые, люди с печеночной недостаточностью, пациенты с сердечными заболеваниями, подростки и молодые взрослые, а также больные с историей суицидальных мыслей, судорог или тяжелых метаболических нарушений.