Сердолект (Сертиндол) таб. 12мг №28 (инструкция)

Serdolect — антипсихотический препарат второго поколения, содержащий сертиндол. Применяется в терапии шизофрении — хронического психического расстройства, при котором могут возникать бредовые идеи, галлюцинации, нарушения мышления, эмоциональная отгороженность, снижение мотивации и трудности в социальной адаптации.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: сертиндол.

Дополнительные компоненты могут включать вещества, формирующие ядро таблетки и пленочную оболочку: лактозы моногидрат, крахмальные и целлюлозные производные, связующие, стабилизирующие и покрывающие компоненты, красители и технологические добавки. Точный перечень следует сверять с листком-вкладышем конкретной упаковки, так как состав оболочки может отличаться в зависимости от страны регистрации.

Лекарственная форма: таблетки в пленочной оболочке. Расфасованы в блистеры и помещены в картонную пачку. Всего 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Сертиндол относится к атипичным антипсихотическим средствам. Его терапевтический эффект связан с влиянием на несколько рецепторных систем головного мозга:

• Дофаминовые D2-рецепторы. Блокада избыточной дофаминовой передачи в мезолимбических структурах помогает уменьшать психотические проявления: бредовые идеи, галлюцинаторные переживания, выраженную подозрительность, нарушения восприятия.
• Серотониновые 5-HT2-рецепторы. Воздействие на серотониновую систему делает профиль препарата более «атипичным» и может снижать вероятность некоторых двигательных осложнений по сравнению с классическими нейролептиками.
• Альфа-1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов объясняет возможность ортостатической гипотензии — снижения артериального давления при вставании, особенно в начале лечения или при быстром увеличении дозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь сертиндол хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается не сразу, а приблизительно через 10 часов, что соответствует постепенному развитию фармакологического действия. 

Сертиндол активно связывается с белками плазмы крови — примерно на 99,5%, преимущественно с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что необходимо для действия в центральной нервной системе, а также способен проходить через плацентарный барьер. 

Метаболизм происходит главным образом в печени с участием ферментных систем CYP2D6 и CYP3A. Средний конечный период полувыведения составляет около 3 суток, поэтому препарат медленно выводится и требует осторожности при изменении дозы.

Показания к применению

Serdolect применяется для лечения шизофрении у взрослых пациентов.

Противопоказания

Лекарство не применяют при индивидуальной реакции на компоненты таблетки.

К важнейшим ограничениям относятся состояния, повышающие риск нарушений сердечного ритма: врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, семейный анамнез синдрома удлиненного QT, клинически значимые заболевания сердца, сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, аритмии, гипертрофия миокарда. Препарат также противопоказан при некорригированной гипокалиемии или гипомагниемии, так как дефицит калия и магния увеличивает вероятность опасных аритмий. 

Сертиндол нельзя сочетать с лекарствами, которые существенно удлиняют интервал QT. Также противопоказаны сильные ингибиторы CYP3A и другие средства с подобным действием. 

Препарат не назначают при тяжелом нарушении функции печени.

Побочные эффекты

Наиболее значимый вопрос безопасности при терапии сертиндолом — влияние на электрическую активность сердца. Препарат может удлинять интервал QT на ЭКГ; при выраженном удлинении повышается риск желудочковых аритмий, включая редкий, но потенциально опасный тип нарушения ритма — пируэтная тахикардия. Поэтому до начала лечения и в процессе терапии необходим ЭКГ-контроль. 

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• ортостатическая гипотензия, сердцебиение, периферические отеки, удлинение QT, редко — тяжелые нарушения ритма;
• головокружение, парестезии, обмороки, судорожные приступы у предрасположенных пациентов, двигательные нарушения при длительной терапии;
• заложенность носа, ринитоподобные симптомы, одышка;
• увеличение массы тела, редко — повышение уровня глюкозы или ухудшение течения уже имеющегося сахарного диабета;
• сухость во рту;
• нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, реже — повышение пролактина и галакторея.

Медикаментозные взаимодействия

Нежелательные и противопоказанные сочетания:

С алкоголем препарат сочетать не рекомендуется. Даже если прямое фармакокинетическое взаимодействие может быть невыраженным, этанол способен ухудшать самоконтроль, сон, устойчивость настроения, повышать риск головокружения, падений, нарушения режима приема и обострения психотической симптоматики. Для пациента, получающего антипсихотик с обязательным кардиомониторингом, отказ от алкоголя является более безопасной тактикой.

Рекомендации по применению и дозировка

Serdolect принимают раз в сутки, независимо от еды. Таблетку желательно принимать препарат в одно и то же время.

Терапию обычно начинают с 4 мг в сутки. Затем дозу повышают постепенно, чаще всего на 4 мг с интервалами 4–5 дней, пока не будет достигнута поддерживающая доза. Для большинства пациентов поддерживающий диапазон составляет 12–20 мг в сутки. Доза 12 мг может быть как этапом титрации, так и поддерживающей дозой, если она обеспечивает достаточный клинический эффект и хорошо переносится. 

Внезапная отмена антипсихотиков может сопровождаться бессонницей, тошнотой, потливостью, возвращением психотических симптомов или двигательными нарушениями; прекращение терапии должно проходить под контролем врача.

Передозировка

При передозировке возможны сонливость, нечеткая речь, тахикардия, снижение артериального давления, выраженное головокружение, обморок, временное или стойкое удлинение QT.

Лечение проводится в медицинском учреждении и включает обеспечение дыхательных путей, контроль насыщения кислородом, мониторинг ЭКГ и жизненно важных показателей, коррекцию артериального давления и электролитных нарушений. Может рассматриваться применение активированного угля, если пациент поступил вскоре после приема избыточной дозы.

Условия отпуска

Serdolect относится к рецептурным антипсихотическим средствам.

Правила хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, вдали от влаги, прямого солнечного света и доступа детей. Оптимальный температурный режим и срок годности необходимо сверять с маркировкой конкретной упаковки и листком-вкладышем.

Применение в период беременности и лактации

Безопасность сертиндола при беременности не установлена; официальная характеристика указывает, что препарат не следует применять во время беременности. При воздействии антипсихотиков в III триместре у новорожденного могут наблюдаться симптомы отмены или экстрапирамидные проявления: тремор, мышечная скованность или слабость, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания или кормления. 

Данных о применении у кормящих женщин недостаточно, но предполагается, что сертиндол может проникать в грудное молоко. Если лечение необходимо, врач должен обсудить с пациенткой прекращение грудного вскармливания или выбор альтернативной терапии.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Сертиндол не считается выражено седативным препаратом, однако в начале лечения или после изменения дозы возможны головокружение, снижение артериального давления при вставании, индивидуальная замедленность реакции или нарушение концентрации. До тех пор, пока пациент не убедится в своей переносимости терапии, не следует управлять автомобилем, работать с механизмами, выполнять высотные работы или заниматься деятельностью, где ошибка может привести к травме.

Особые указания

Перед началом лечения необходима оценка сердечно-сосудистого состояния. ЭКГ выполняют до назначения препарата, затем после достижения стабильной концентрации или определенной дозы, далее — регулярно во время поддерживающей терапии.

Важно проверить уровень калия и магния у пациентов с риском электролитных нарушений: при рвоте, диарее, приеме мочегонных средств, нарушениях питания, заболеваниях почек или других состояниях, способных менять водно-электролитный баланс. Дефицит калия или магния нужно скорректировать до начала терапии.

Пациентам старше 65 лет препарат назначают только после тщательного кардиологического обследования; обычно требуется более медленное повышение дозы и осторожный выбор поддерживающего режима.

Желательно поддерживать стабильный режим сна, избегать алкоголя и психоактивных веществ, не допускать обезвоживания, своевременно лечить рвоту и диарею, не начинать новые лекарства без консультации врача. При склонности к увеличению массы тела полезны контроль питания, регулярная умеренная физическая активность и периодический мониторинг глюкозы крови, особенно при сахарном диабете или факторах риска.