Габапентин капсулы 300 мг №200 (инструкция)

Gabapentin — противоэпилептический и нейромодулирующий препарат, применяемый при состояниях, связанных с патологической электрической активностью нервной системы и хронической нейропатической болью.

Состав и форма выпуска

Одна капсула содержит 300 мг габапентина — функционального вещества, влияющего на передачу нервных сигналов.

Остальные компоненты: коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, тальк, стеарат магния, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, диоксид титана.

Выпуск осуществляется в капсулах. Поставляется в картонных пачках по 200 капсул в каждой.

Фармакологические свойства

Габапентин структурно напоминает гамма-аминомасляную кислоту, однако не действует как классический ГАМК-агонист. Он не превращается в ГАМК, не активирует напрямую ГАМК-рецепторы и не относится к бензодиазепинам или барбитуратам.

Главная фармакологическая особенность габапентина — связывание с α2δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в нервной ткани. За счет этого снижается избыточное поступление кальция в пресинаптические окончания нейронов, уменьшается высвобождение возбуждающих медиаторов и ослабляется патологическая передача болевых или эпилептических импульсов. Точный механизм обезболивающего эффекта до конца не считается полностью исчерпанным, но роль кальциевых каналов и снижения нейрональной гипервозбудимости признана ключевой. 

При нейропатической боли препарат не «блокирует» боль мгновенно, как местный анестетик или сильный анальгетик. Он постепенно уменьшает патологическую чувствительность нервных волокон, из-за которой обычные раздражители могут восприниматься как жжение, прострелы, покалывание, онемение или болезненное касание.

При эпилепсии габапентин помогает стабилизировать работу нейронных сетей, снижая вероятность распространения патологического возбуждения.

Фармакокинетика

После приема внутрь габапентин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет около 60%, при этом с увеличением дозы доля всосавшегося вещества может снижаться, что связано с насыщаемым механизмом транспорта в кишечнике. Пища, включая жирную пищу, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата. 

Габапентин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Gabapentin может применяться при следующих состояниях:

1. Парциальные эпилептические приступы у взрослых и подростков, в том числе приступы с вторичной генерализацией. В зависимости от клинической ситуации препарат может использоваться как дополнительное средство или, у отдельных возрастных групп и пациентов, как самостоятельная терапия согласно зарегистрированным показаниям конкретной страны. 
2. Периферическая нейропатическая боль у взрослых — боль, возникающая из-за повреждения или раздражения нервов. Наиболее типичные примеры: постгерпетическая невралгия после опоясывающего лишая и болезненная диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Основное ограничение — повышенная чувствительность к любому компоненту состава.

С осторожностью препарат применяют при:

• почечной недостаточности;
• пожилом возрасте;
• выраженной сонливости или нарушениях координации;
• одновременном приеме опиоидных анальгетиков, седативных средств, снотворных препаратов или алкоголя;
• наличии депрессии, суицидальных мыслей, зависимости от психоактивных веществ в анамнезе;
• заболеваниях дыхательной системы, особенно если пациент получает препараты, угнетающие центральную нервную систему.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с влиянием на центральную нервную систему. Пациенты могут отмечать сонливость, головокружение, неустойчивость походки, утомляемость, тремор, двоение в глазах, нарушение координации, заторможенность, снижение концентрации внимания.

Также возможны:

• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту, запор или диарея;
• периферические отеки, особенно у пожилых людей;
• увеличение массы тела;
• раздражительность, тревожность, изменения настроения;
• головная боль;
• кожная сыпь;
• инфекционные симптомы со стороны дыхательных путей;
• боли в мышцах или суставах.

Медикаментозные взаимодействия

Антациды с алюминием и магнием могут снижать всасывание габапентина. Обычно рекомендуется разносить прием по времени: габапентин принимают не ранее чем через 2 часа после таких средств.

Опиоиды, включая морфин, могут усиливать сонливость, угнетение дыхания и седативный эффект габапентина. Такое сочетание требует осторожности и медицинского наблюдения.

Снотворные, транквилизаторы, седативные антигистаминные препараты, миорелаксанты, некоторые антидепрессанты и антипсихотики могут суммировать угнетающее действие на центральную нервную систему.

Алкоголь на фоне терапии нежелателен. Он может усиливать головокружение, сонливость, замедление реакции, нарушение координации, ухудшение внимания и риск падений.

Если препарат назначен при эпилепсии, этанол дополнительно опасен тем, что может снижать судорожный порог, нарушать сон и повышать вероятность приступов. Оптимальная тактика — отказаться от спиртного на период лечения либо обсудить с врачом допустимость минимального употребления с учетом диагноза, дозы и сопутствующих лекарств.

Рекомендации по применению и дозировка

Схема подбирается индивидуально. Часто лечение начинают с небольшой дозы и повышают ее постепенно, чтобы организм адаптировался и снизился риск сонливости или головокружения.

При нейропатической боли у взрослых распространенная стартовая схема может включать 300 мг в первый день, затем увеличение частоты приема до 2–3 раз в сутки. В дальнейшем дозу корректируют по эффекту и переносимости. В зарубежных инструкциях для постгерпетической невралгии описывается титрация от 300 мг в первый день до 900 мг/сут к третьему дню, с последующим увеличением при необходимости. 

При эпилепсии препарат обычно применяют регулярно, с равномерным распределением дозы в течение суток. Важно не допускать длительных пропусков: интервал между приемами при трехкратной схеме обычно не должен быть чрезмерно большим, чтобы не возникали колебания концентрации препарата.

Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают. Пожилым людям также может потребоваться более осторожный подбор дозировки, поскольку с возрастом почечная фильтрация нередко снижается даже без выраженных жалоб.

Отмена должна быть постепенной. Резкое прекращение приема может привести к усилению боли, тревожности, бессоннице, потливости, тошноте, а у пациентов с эпилепсией — к учащению приступов.

Передозировка

Может проявляться выраженной сонливостью, головокружением, двоением в глазах, нарушением речи, шаткостью походки, вялостью, диареей, спутанностью сознания.

Лечение обычно симптоматическое: контроль дыхания, сознания, артериального давления, водного баланса и функции почек. При тяжелой интоксикации, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может рассматриваться гемодиализ, поскольку габапентин выводится почками.

Условия отпуска

Gabapentin принадлежит к рецептурным средствам.

Правила хранения

Капсулы следует хранить в оригинальной упаковке, защищая от избыточной влажности, прямого солнечного света и доступа детей.

Оптимальная температура хранения обычно соответствует условиям, указанным производителем на упаковке и в листке-вкладыше.

Применение в период беременности и лактации

При беременности габапентин применяют только после индивидуальной оценки пользы и риска. Для женщин с эпилепсией особенно важно не прекращать противосудорожную терапию самостоятельно: неконтролируемые приступы могут быть опасны и для матери, и для плода. Решение о продолжении, замене или коррекции дозы принимает врач.

Габапентин может проникать в грудное молоко. При грудном вскармливании врач оценивает дозу, состояние ребенка, необходимость терапии для матери и возможные признаки нежелательного действия у младенца.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Gabapentin может снижать скорость реакции, вызывать сонливость, головокружение, двоение в глазах и нарушение координации. Эти эффекты особенно вероятны в начале лечения, после повышения дозы, при недосыпании, употреблении алкоголя или одновременном приеме седативных препаратов.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом и болезненной нейропатией важно не ограничиваться обезболивающей терапией. Контроль глюкозы крови, уход за стопами, удобная обувь, осмотр кожи и профилактика травм помогают снизить риск осложнений.

При постгерпетической невралгии препарат уменьшает нервную гипервозбудимость, но не лечит сам вирус. Если сохраняются признаки активного опоясывающего лишая, лихорадка, новые высыпания или поражение глаз, требуется отдельная медицинская тактика.

Пожилым следует особенно внимательно отслеживать головокружение, шаткость, отеки ног и сонливость. Эти реакции могут повышать риск падений.

При заболеваниях почек необходимо сообщить врачу о сниженной скорости клубочковой фильтрации, диализе или повышенном креатинине. Дозировка габапентина в таких случаях должна корректироваться.

Нельзя самостоятельно повышать дозу ради более быстрого эффекта. При нейропатической боли результат часто развивается постепенно, а чрезмерное увеличение дозировки повышает риск побочных реакций.