Сибелиум (Флунаризин) таб. 5мг №30 (инструкция)

Sibelium— препарат для профилактики мигрени и лечения вестибулярных расстройств (рецидивирующее головокружение периферического происхождения). Относится к селективным блокаторам медленных кальциевых каналов с дополнительной антигистаминной и слабой антидофаминергической активностью.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: флунаризин.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы (из коровьего молока), кукурузный крахмал, гипромеллоза, полисорбат 20, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: обычно белые или почти белые таблетки, круглые, двояковыпуклые, в контурной ячейковой упаковке; по 30 таблеток в коробке.

Фармакологические свойства

Блокада кальциевых каналов L-типа: снижает вход ионов кальция в гладкомышечные и нейрональные клетки, предотвращая кальций-опосредованную гипервозбудимость.

Антимигренозный эффект: уменьшает вазомоторную реактивность мозговых сосудов, влияет на центральные триггеры боли и нейровоспаление, снижает частоту и интенсивность приступов при курсовом приёме.

Вестибулолитическое действие: подавляет патологическую импульсацию из лабиринта и нейрональную гиперреактивность вестибулярных путей, что уменьшает головокружение и сопутствующую тошноту.

Дополнительные эффекты: умеренная Н1-антигистаминная активность; слабая антагония к дофаминовым D2-рецепторам, что объясняет риск экстрапирамидных явлений при длительном применении/у предрасположенных пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание: почти полное при приёме внутрь; Cmax обычно через 2–4 ч.

Распределение: высокая липофильность и объём распределения; связь с белками плазмы > 80–90 %.

Метаболизм: печёночный (участие изоферментов CYP, в т. ч. CYP2D6).

Элиминация: преимущественно с жёлчью и калом; почечная экскреция незначительна.

Показания к применению

1. Профилактика приступов мигрени (с аурой или без ауры) у взрослых при недостаточной эффективности/непереносимости альтернативных средств.
2. Лечение вестибулярного головокружения периферического генеза (болезнь Меньера и др.) вне острой атаки.

Противопоказания

• Депрессия в анамнезе или текущая депрессивная симптоматика.
• Болезнь Паркинсона, другие экстрапирамидные расстройства.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Наследственные нарушения метаболизма углеводов: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозу).
• Непереносимость одного из составляющих.

Побочные эффекты

Чаще в начале курса: сонливость, утомляемость, сниженная скорость психомоторных реакций, сухость во рту, диспепсия.

Дозозависимые/при длительном приёме:

• повышение аппетита, прибавка массы тела, периферические отёки;
• депрессивные расстройства, тревога, нарушения сна;
• экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, брадикинезия, акатизия (чаще у пожилых, при длительных курсах или при сочетании с антипсихотиками);
• повышение пролактина, галакторея — очень редко.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь, седативные и снотворные, бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные 1-го поколения: суммирование седативного эффекта и риска угнетения ЦНС.

Антипсихотики и метоклопрамид: повышают вероятность экстрапирамидных реакций.

Ингибиторы CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин): могут увеличивать концентрацию флунаризина — требуется клиническое наблюдение.

Ферментные индукторы (например, карбамазепин, фенитоин, рифампицин): теоретически снижают эффект за счёт ускоренного метаболизма.

Антигипертензивные средства: возможно умеренное потенцирование гипотензии/головокружения в начале терапии.
Алкоголь на фоне лечения нежелателен.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь раз в сутки, предпочтительно вечером, запивая водой, независимо от приёма пищи.

Профилактика мигрени:

• взрослые до 65 лет: обычно 10 мг/сут; для таблеток по 5 мг — 2 таблетки вечером;
• пожилые (> 65 лет), пациенты с низкой массой тела или выраженной седацией: 5 мг/сут (1 таблетка вечером).

Оценка эффективности через 8 недель. При ответе можно продолжать ещё 4 месяца (часто применяют схему «5 дней приёма, 2 дня перерыв» или снижение до поддерживающих 5 мг/сут). При отсутствии эффекта за 2 месяца — отменить. Максимальная длительность непрерывного курса обычно не более 6 месяцев, затем перерыв и переоценка.

Вестибулярные расстройства: 5–10 мг/сут вечером; курс 2 месяца с последующей оценкой необходимости продолжения.

Отмена предпочтительно постепенная, особенно при длительном применении.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, спутанность, атаксия, гипотензия, тахикардия/брадикардия, усиление экстрапирамидных проявлений.

Тактика лечения: промывание желудка/активированный уголь при раннем обращении, мониторинг жизненных функций, симптоматическая терапия (в/в жидкости при гипотензии). При экстрапирамидных реакциях — антихолинергические корректоры (например, бипериден).

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Данных по безопасности недостаточно. Применение при беременности не рекомендуется. 

Грудное вскармливание на период терапии предпочтительно прекратить.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Может вызывать сонливость, замедление реакций, головокружение. До индивидуальной оценки переносимости избегайте вождения и работы с потенциально опасными механизмами; не употребляйте алкоголь.

Особые указания

Мониторинг: ежемесячно оценивать настроение (на предмет депрессии), наличие симптомов паркинсонизма, массу тела и отёки; при длительной терапии — периодически контролировать функции печени.

При склонности к набору веса — калорийность рациона, контроль соли (при отёках), достаточная гидратация; поддерживающий режим сна; ограничение кофеина и алкоголя как возможных триггеров мигрени.

Рассматриваемый медпрепарат не предназначен для купирования острой боли: при приступе мигрени используйте препараты для аборта атаки, назначенные врачом.