Инструкция по применению препарата Симзия (Цертолизумаб) раствор для инъекций 200мг/мл 1мл №2

Cimzia — биологический лекарственный препарат из группы ингибиторов фактора некроза опухоли-α (ФНО-α). Применяется при хронических воспалительных заболеваниях иммунной природы у взрослых, когда необходим контроль активности болезни и профилактика обострений.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: цертолизумаб пегол.

Дополнительно в составе значатся: ацетат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: готовый стерильный раствор для подкожных инъекций в одноразовом стеклянном шприце (или автоинъекторе) с защитой иглы.

Фармакологические свойства

Цертолизумаб пегол — пэгилированный Fab′-фрагмент гуманизированного моноклонального антитела к ФНО-α, не содержит Fc-фрагмента.

Высокоспецифично связывает растворимый и мембранный ФНО-α и нейтрализует его, прерывая каскад провоспалительных цитокинов, экспрессию молекул адгезии и медиаторов боли/разрушения тканей.

Отсутствие Fc-фрагмента означает, что препарат не активирует комплемент и не опосредует антителозависимую цитотоксичность; это снижает риск некоторых реакций и ограничивает активный трансплацентарный перенос.

На клиническом уровне уменьшает воспаление, боль, скованность, улучшает функцию суставов/кожи/кишечника и снижает частоту обострений.

Фармакокинетика

Абсорбция: после подкожного введения биодоступность высокая; Cmax достигается обычно в течение 1–5 суток.

Распределение/метаболизм: циркулирует преимущественно в сосудистом русле; метаболизируется до пептидов и аминокислот обычными путями протеолиза; участие системы CYP отсутствует.

Период полувыведения: в среднем около 14 дней; стационарные концентрации формируются через ~10 недель регулярного введения.

Выведение: ретикулоэндотелиальная система; клиренс может увеличиваться при наличии анти-лекарственных антител.

Показания к применению

1. Ревматоидный артрит (монотерапия или в сочетании с метотрексатом).
2. Псориатический артрит.
3. Аксиальная спондилоартритная группа, включая анкилозирующий спондилит и нерентгенологический аксиальный спондилоартрит при наличии признаков воспаления.
4. Бляшечный псориаз средней/тяжёлой степени.
5. Болезнь Крона средней/тяжёлой степени при недостаточной эффективности стандартной терапии.

Противопоказания

• Активные тяжёлые инфекции, включая туберкулёз, сепсис, оппортунистические инфекции.
• Средняя/тяжёлая сердечная недостаточность (NYHA III–IV).
• Аллергическая реакция на один из компонентов медикамента.

С осторожностью: латентный туберкулёз, перенесённый гепатит B (риск реактивации), демиелинизирующие заболевания, злокачественные новообразования в анамнезе, пожилой возраст, хронические/рецидивирующие инфекции, заболевания печени/крови, беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, бронхит, реакции в месте инъекции (боль, покраснение, зуд), головная боль, тошнота, кожная сыпь/зуд, повышение активности печёночных ферментов.

Возможны: герпес-инфекции, инфекции мочевых путей, лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, гипертензия, головокружение, утомляемость.

Редко, но потенциально серьёзно: туберкулёз и другие тяжёлые бактериальные/грибковые/вирусные инфекции, анафилаксия/ангионевротический отёк, демиелинизирующие нарушения, обострение сердечной недостаточности, аутоиммунные явления (в т. ч. волчаночноподобный синдром), гепатит, злокачественные новообразования (включая лимфомы; причинно-следственная связь обсуждается).

Лекарственные взаимодействия

Живые вакцины на фоне терапии противопоказаны; инактивированные вакцины допустимы, но иммунный ответ может быть снижен.

Совместное применение с другими биологическими БПВП/ингибиторами ФНО-α не рекомендуется.

С метотрексатом часто используется совместно; повышается риск инфекций и гепатотоксичности — нужен лабораторный контроль.

Клинически значимого влияния на систему CYP не ожидается.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия с цертолизумабом не описано, однако алкоголь повышает риск поражения печени и усугубляет токсичность сопутствующего метотрексата, может провоцировать обострение псориаза и симптомов ЖКТ. Рекомендуется ограничить или избегать употребления спиртного, особенно при совместном приёме метотрексата и при заболеваниях печени/кишечника.

Рекомендации по применению и дозировка

Вводится подкожно в область бедра или живота, меняя место инъекции; не вводить в участки с покраснением, уплотнением, повреждением. Достав из холодильника, дайте шприцу согреться до комнатной температуры (не греть активно, не встряхивать).

Стандартные схемы у взрослых (может отличаться по показанию и стране — следуйте назначению врача):

• индукция для большинства показаний: 400 мг (две инъекции по 200 мг в один день) на 0-й, 2-й и 4-й неделях.

Поддерживающая терапия: 200 мг каждые 2 недели, или400 мг каждые 4 недели.

Болезнь Крона: часто используется схема 400 мг на 0-й, 2-й, 4-й неделях, затем 400 мг каждые 4 недели.

Псориаз: после индукции обычно 200 мг каждые 2 недели; по клинической необходимости возможен режим 400 мг каждые 2–4 недели.

Передозировка

Специфических симптомов не описано.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C, в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать.

Применение в период беременности и лактации

Беременность. Клинические данные указывают на минимальный трансплацентарный перенос из-за отсутствия Fc-фрагмента, особенно в III триместре. Тем не менее решение о назначении принимает врач.

Грудное вскармливание. Переход в грудное молоко незначителен; молекула плохо всасывается из ЖКТ ребёнка. Препарат может применяться при ГВ по показаниям, наблюдая за состоянием ребёнка (инфекции, лихорадка, сыпь).

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специальных исследований не проводилось. Возможны головокружение, утомляемость, нарушения зрения при системных реакциях. До понимания индивидуальной реакции соблюдайте осторожность при вождении и работе, требующей концентрации.

Особые указания

Перед началом терапии обязательный скрининг на туберкулёз (анамнез, проба/IGRA, рентген); при латентной инфекции — профилактическое лечение согласно стандартам.

При развитии серьёзной инфекции терапию временно прекращают до полного излечения.

HBV: скрининг перед началом; у носителей — динамическое наблюдение, при реактивации прекратить препарат.

По возможности рекомендуется завершить плановые прививки до старта биологической терапии. На фоне лечения допустимы инактивированные вакцины (грипп, пневмококк и др.).

Появление парестезий, нарушения зрения, слабости требует оценки на предмет демиелинизации.

В случае хирургических вмешательств/серьёзных инфекций возможно временное приостановление препарата (обычно за 1–2 интервала дозирования).

У пожилых риск инфекций выше; требуется более частый контроль. У пациентов с ожирением иногда предпочитают режим 400 мг каждые 2 недели — решение принимает врач по динамике ответа.