Майфортик 360мг таблетки №120 (инструкция)

Myfortic — иммунодепрессант для профилактики отторжения трансплантата почки. Содержит микофеноловую кислоту (в форме натриевой соли) в кишечнорастворимой оболочке, благодаря чему действующее вещество высвобождается в тонком кишечнике и меньше раздражает желудок. Препарат назначают в составе комбинированной терапии вместе с циклоспорином и глюкокортикостероидами по назначению врача-трансплантолога.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: микофеноловая кислота (в форме натрия микофенолата).

Дополнительно в составе значатся: кукурузный крахмал, повидон К-30, кросповидон, безводная лактоза животного (бычьего) происхождения, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния; покрытие на основе фталата гипромеллозы/гидроксипропилметилцеллюлозы, диоксид титана (E171), оксиды железа жёлтый и красный (E172).

Фармацевтическая форма: таблетки кишечнорастворимые. По 120 штук в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Микофеноловая кислота (МФК) — селективный, обратимый ингибитор фермента иносинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ). Этот фермент критичен для синтеза гуаниновых нуклеотидов по de-novo пути. Т- и В-лимфоциты почти полностью зависят от этого пути, поэтому подавление ИМФДГ приводит к:

• торможению пролиферации активированных лимфоцитов;
• снижению продукции антител В-клетками;
• уменьшению миграции и адгезии лимфоцитов.

Таким образом, препарат ослабляет иммунный ответ на пересаженный орган и снижает риск острого отторжения. В отличие от цитостатиков неспецифического действия, МФК минимально влияет на клетки, способные использовать «спасательные» пути синтеза пуринов.

Фармакокинетика

Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает высвобождение МФК в тонкой кишке. Пик концентрации обычно достигается через 1,5–2,5 часа. Пища может несколько снижать скорость всасывания (Cmax), но существенного влияния на суммарную экспозицию (AUC) не оказывает; важно принимать препарат последовательно — всегда одинаково относительно приёма пищи.

Связывание с белками плазмы ~97% (преимущественно с альбумином).

Основной метаболит — фенольный глюкуронид (MPAG), фармакологически неактивен, образуется при участии УДФ-глюкуронилтрансфераз. Характерна энтерогепатическая циркуляция с возможным вторым пиком концентрации через 6–12 часов.

Выведение преимущественно почками в виде MPAG; период полувыведения МФК в среднем 12–18 часов. Гемодиализ практически не удаляет МФК; может выводить MPAG.

Показания к применению

Профилактика острого отторжения после аллотрансплантации почки у взрослых (и, по решению врача, у подростков) в составе комбинированной иммуносупрессивной схемы с циклоспорином и кортикостероидами.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
• Наследственные нарушения переносимости лактозы: дефицит лактазы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в составе есть лактоза).
• Тяжёлые активные инфекции, некорригированная выраженная лейкопения — по решению врача до стабилизации состояния.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции чаще всего связаны с иммуносупрессией и желудочно-кишечными проявлениями. Возможны:

• Инфекции (в т.ч. оппортунистические: цитомегаловирус, BK-вирус, кандидоз, герпес). Редко — ПМЛ (прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия).
• Кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
• ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, изъязвления ЖКТ.
• Общее: головная боль, астения, отёки, повышение АД.
• Онкологические риски: при длительной иммуносупрессии повышается вероятность лимфопролиферативных заболеваний и рака кожи — необходима фотозащита и наблюдение у врача.

Медикаментозные взаимодействия

Циклоспорин снижает экспозицию МФК (влияние на энтерогепатическую циркуляцию) — дозу подбирает врач.

Такролимус может повышать уровни МФК — требуется контроль.

Холестирамин/колесевелам уменьшают концентрацию МФК (разрыв энтерогепатической циркуляции).

Антациды Al/Mg, препараты железа, фосфатсвязывающие (севеламер и др.) — снижают абсорбцию МФК. При необходимости соблюдать интервал не менее 2 часов.

Ацикловир/ганцикловир, валоцикловир/валганцикловир — конкуренция за канальцевую секрецию; возможен рост концентраций обоих препаратов при почечной недостаточности.

Рифампицин и другие индукторы УДФ-глюкуронилтрансфераз — снижение эффективности МФК.

Живые вакцины противопоказаны; эффективность инактивированных вакцин может быть ниже.

Гормональные контрацептивы: клинически значимого снижения эффективности не ожидается, но на фоне диареи/рвоты защита может уменьшаться — предпочтительны две надёжные методы.

Алкоголь: специфической фармакокинетической реакции не описано, но спиртное усиливает раздражение ЖКТ и подавляет иммунитет. Рекомендуется воздерживаться от алкоголя, особенно в раннем посттрансплантационном периоде.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему определяет трансплантолог. Общие ориентиры для взрослых после пересадки почки:720 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), суммарно 1440 мг/сут. Начало лечения — в ближайшие 48 часов после трансплантации.

Передозировка

Симптомы: выраженная иммуносупрессия с тяжёлыми инфекциями, угнетение кроветворения (лейкопения/нейтропения), усиленные ЖКТ-реакции.

Тактика лечения: специфического антидота нет. Поддерживающая терапия, мониторинг крови, при нейтропении — коррекция дозы/временная отмена по решению врача. Гемодиализ малоэффективен для удаления МФК; для снижения абсорбции и циркуляции метаболитов может использоваться холестирамин. Обязательно наблюдение в стационаре при значительной передозировке.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре, как правило, ниже 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

МФК обладает доказанной тератогенностью и увеличивает риск самопроизвольного выкидыша.

Кормление грудью противопоказано: действующее вещество проникает в молоко животных; риск для ребёнка считается высоким.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Специального исследования влияния не проводилось. До выяснения индивидуальной переносимости следует проявлять осторожность при вождении и работе, требующей концентрации.

Особые указания

До старта — исключить активные инфекции; проверить статус вакцинации (живые вакцины противопоказаны).

Регулярный ОАК: еженедельно в первый месяц, 2 раза в месяц во 2–3-й месяцы, затем ежемесячно до конца первого года (или по схеме врача).

Профилактика инфекций (по схемам центра трансплантации), фотозащита, гигиенические меры.

Донорство крови запрещено во время терапии и 6 недель после неё (для мужчин — запрет на донорство спермы 90 дней после отмены).