Кинерет (Анакинра) р-р для ин. 100мг (150мг/мл) 0.67мл №7 (инструкция)

Kineret — противовоспалительный иммуномодулятор из группы ингибиторов интерлейкина-1 (IL-1). Представляет собой рекомбинантный аналог человеческого антагониста рецептора IL-1 (IL-1Ra), полученный методом ДНК-технологий в клетках E. coli. Применяется при заболеваниях, в патогенезе которых ключевую роль играет гиперактивация цитокина IL-1: ревматоидный артрит, ряд аутовоспалительных синдромов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: анакинра.

Дополнительно в составе значатся: лимонная кислота безводная, хлорид натрия, динатрия эдетат дигидрат, полисорбат 80, натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный раствор без видимых частиц в одноразовых шприцах с градуировкой; упаковка содержит 7 шприцев для подкожного введения.

Фармакологические свойства

IL-1 (α и β) — провоспалительные цитокины, активирующие каскад медиаторов (IL-6, TNF-α и др.), усиливающие воспаление, боль и разрушение тканей. Анакинра конкурентно блокирует связывание IL-1 с рецептором IL-1RI на клетках-мишенях. В результате снижается экспрессия провоспалительных генов, уменьшается продукция С-реактивного белка, сывороточного амилоида A, хемокинов и металлопротеиназ. Клинически это сопровождается ослаблением синовиального воспаления и торможением деградации хряща/кости при артрите, а при аутовоспалительных синдромах — уменьшением системных проявлений (лихорадка, сыпь, миалгии).

Фармакокинетика

Абсорбция: после подкожной инъекции 100 мг Cmax достигается в среднем через 3–7 ч; биодоступность высокая (около 90–95%).

Распределение: объём распределения близок к внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизм и выведение: как белковая молекула, подвержена протеолизу и выводится преимущественно почками в виде пептидов/аминокислот.

Период полувыведения: примерно 4–6 ч у взрослых.

Показания к применению

Чаще всего Kineret назначают при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. Ревматоидный артрит у взрослых при недостаточной эффективности базисных препаратов (обычно в комбинации с метотрексатом).
2. Криопирин-ассоциированные периодические синдромы (CAPS) у взрослых и детей (включая FCAS, MWS, NOMID/CINCA) — для контроля системного воспаления и профилактики осложнений.
3. Болезнь Стилла (системный ЮИА и взрослый вариант) у пациентов соответствующего возраста и массы тела — по национальной инструкции.
4. Другие состояния, связанные с гиперпродукцией IL-1 (по решению специалиста и действующим клиническим рекомендациям, в т.ч. госпитальные показания).

Противопоказания

• Тяжёлая активная инфекция, включая сепсис.
• Выраженная нейтропения на старте терапии.
• Аллергия на любой компонент медпрепарата.

С осторожностью: хронические инфекции, язвенные поражения кожи, состояние после недавней операции, пациенты с высоким риском туберкулёза, тяжёлая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции:

• Реакции в месте инъекции (покраснение, болезненность, отёк, зуд, синяк), обычно в первые 2–4 недели лечения.
• Инфекции верхних дыхательных путей, ринофарингит, головная боль.
• Лабораторные изменения: лейкопения/нейтропения, умеренное повышение трансаминаз, иногда — гиперхолестеринемия.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы TNF-α (этанерцепт, инфликсимаб, адалимумаб и др.): одновременное применение повышает риск серьёзных инфекций и не рекомендуется/противопоказано.

Метотрексат и большинство НПВС: совместимы; специфических фармакокинетических взаимодействий не выявлено.

Вакцины: во время лечения избегают живых вакцин; инактивированные вакцины можно использовать, но ответ может быть сниженным.

Алкоголь: прямого взаимодействия с анакинрой нет, однако при одновременном применении метотрексата спиртное противопоказано из-за гепатотоксичности. Этанол также может маскировать симптомы инфекции; лучше воздерживаться либо ограничивать до минимальных доз по согласованию с лечащим врачом.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему определяет врач. Типичные режимы:

• Ревматоидный артрит (взрослые): 100 мг подкожно 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, обычно в комбинации с метотрексатом. Оценка эффекта — через 8–12 недель.
• CAPS: старт 1–2 мг/кг/сут подкожно; при недостаточном контроле доза постепенно повышается (у тяжёлых форм — до 8 мг/кг/сут и выше по инструкции и под наблюдением специалиста).
• Болезнь Стилла (сЮИА/взрослые): у детей ≥ 8 месяцев и массой ≥ 10 кг обычно 2 мг/кг/сут с возможным увеличением до 4 мг/кг/сут; у взрослых часто начинают со 100 мг/сут, при необходимости повышают.
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин) или диализ: 100 мг через день.

Техника введения:

1. Достать шприц из холодильника и дать согреться до комнатной температуры (около 30 мин), не встряхивать.
2. Осмотреть раствор (должен быть прозрачным, без хлопьев).
3. Вводить подкожно в область живота, бедра или наружной поверхности плеча, изменяя место инъекции каждый раз.
4. Одноразовый шприц не подлежит повторному использованию; утилизировать согласно правилам для острых бытовых отходов.

Передозировка

Сообщалось о введении доз, превышающих рекомендованные, без выраженной токсичности.

Условия отпуска

Рецептурное лекарственное средство.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать. Достав из холодильника, шприц можно держать при температуре не выше 25 °C ограниченное время (обычно до 12 часов); повторное охлаждение не допускается.

Применение в период беременности и лактации

Опыт применения ограничен. В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено; у людей данные наблюдательные. Назначение во время беременности возможно только по строгим показаниям.

Анакинра — белок с большой молекулярной массой; его проникновение в грудное молоко возможно, но пероральная биодоступность у младенца минимальна. Решение о продолжении грудного вскармливания на фоне терапии принимается индивидуально после консультации с лечащим врачом.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специального влияния не ожидается.

Особые указания

Инфекции: перед началом лечения оценить инфекционный статус; при развитии серьёзной инфекции терапию временно прекратить.

Гематологический контроль: ОАК до начала, затем регулярно (например, ежемесячно первые 3 мес., далее — по клинической необходимости).

Вакцинация: по возможности завершить плановые прививки инактивированными вакцинами до старта лечения; живые вакцины на фоне терапии не использовать.

Пожилые пациенты: стартовать с обычной дозы, но наблюдение должно быть более частым из-за повышенного инфекционного риска.

Дети: дозы рассчитывают по массе; назначение и мониторинг осуществляет опытный специалист.