Эсбриет таблетки 801мг №90 (инструкция)

Esbriet — препарат с антифибротическим и противовоспалительным действием, разработанный для лечения идиопатического лёгочного фиброза (ИПФ). Болезнь характеризуется прогрессирующим разрастанием соединительной ткани в лёгких, что ведёт к снижению эластичности и ухудшению лёгочной вентиляции. Пирфенидон замедляет развитие фиброза, препятствует избыточному накоплению коллагена и оказывает модулирующий эффект на ключевые цитокины, участвующие в патогенезе ИПФ.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: пирфенидон 801 мг.

Дополнительно в составе использованы: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки овальной формы, белые или почти белые, с пленочным покрытием. На одной стороне может быть гравировка «801», с обратной — риска для деления.

Фармакологические свойства

Пирфенидон угнетает выработку профибротических факторов (TGF-β, PDGF), снижает активность фибробластов и препятствует образованию избыточных волокон коллагена. Дополнительно обладает антиоксидантными свойствами, нейтрализуя свободные радикалы и уменьшая воспалительный ответ. В комплексе эти эффекты ведут к замедлению прогрессии фиброза и поддержанию остаточной лёгочной функции.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3–4 часа после приёма внутрь; биодоступность при употреблении с пищей повышается и одновременно снижается выраженность ЖКТ-реакций.

Объём распределения около 50 л; связывание с белками плазмы — примерно 50–60 %.

Метаболизмглавным образом в печени — через изофермент CYP1A2 — образуются неактивные метаболиты (5-карбокси-пирфенидон).

Выведение почками (≈80 % метаболитов), общий плазменный T½ около 2–2,5 часа у лиц с нормальной функцией печени.

Показания к применению

• Идиопатический лёгочный фиброз (ИПФ) в случаях лёгкой и умеренной степени тяжести, при прогрессирующем течении заболевания, подтверждённом компьютерной томографией высокой разрешающей способности (HRCT) и функцией внешнего дыхания.

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (КИ Child-Pugh C).
• Тяжёлое хроническое почечное заболевание (КК <30 мл/мин/1,73 м²).
• Аллергическая реакция на любой из компонентов.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты

Наиболее часто (>10 %) отмечаются:

• диспептические расстройства (тошнота, изжога, снижение аппетита);
• фотодерматит и кожные реакции (сыпь, зуд при воздействии УФ-лучей);
• повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Реже (1–10 %): головокружение, слабость, головная боль, диарея, артралгии. 

Медикаментозные взаимодействия

• CYP1A2-ингибиторы (флувоксамин, ципрофлоксацин) повышают плазменные концентрации пирфенидона — риск токсичности.
• CYP1A2-индукторы (курение, рамифенацин) снижают эффективность.
• Антикоагулянты: влияние несущественное, но при стойкой терапии рекомендуется контроль коагулограммы.
• Прочие ЛС: при комбинировании с другими гепатотоксичными средствами — обязательный мониторинг функции печени.

Алкоголь: одновременный приём увеличивает нагрузку на печень, поэтому сочетание не рекомендовано.

Рекомендации по применению и дозировка

1. Наращивание дозы:
2. Способ приёма: запивать достаточным объёмом воды, вместе или сразу после еды для снижения риска ЖКТ-реакций.
3. Коррекция дозы: при лёгких побочных эффектах можно временно снизить дозу либо сделать перерыв до облегчения симптомов и затем возобновить при полном восстановлении.

Передозировка

Симптомы: усиление диспепсии, выраженная сонливость, головокружение, повышение трансаминаз.

Тактика лечения: симптоматическая терапия, промывание желудка, при необходимости — коррекция водно-электролитного баланса; наблюдение за показателями функции печени.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx-препарат).

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

• Беременность: данные ограничены, тератогенное действие на животных моделях выявлено не было, но клинических исследований in vivo не проводили. Решение принимает врач.
• Лактация: неизвестно, выделяется ли пирфенидон с грудным молоком. Рекомендуется прекратить кормление или отказаться от терапии.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Возможно развитие сонливости и головокружения. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами до полного исчезновения нежелательных проявлений.

Особые указания

Перед началом терапии и в течение первых 6 мес контролировать АСТ, АЛТ, ЩФ и билирубин (каждые 4–6 нед); далее — каждые 3 мес.

Применять солнцезащитные кремы (SPF ≥30), носить защитную одежду и очки при пребывании на солнце.

При склонности к диспепсии соблюдать дробное питание, избегать острой, жирной и сильно приправленной пищи.

При сочетании с другими гепатотоксичными или нефротоксичными средствами требуется осторожность и регулярные обследования.