Энбрел (Enbrel) шприц 50 мг мл 1 мл 2 шт. (инструкция)

Enbrel — это средство таргетной терапии из группы ингибиторов фактора некроза опухоли-α (ФНО-α). Применяется при хронических воспалительных заболеваниях суставов и кожи, когда требуется длительный контроль иммунного воспаления. Вводится подкожно и относится к биологическим лекарственным продуктам.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: этанерцепт.

Дополнительно в составе значатся: сахароза, хлорид натрия, гидрохлорид L-аргинина, дигидрат дигидрофосфата натрия, дигидрат гидрофосфата динатрия, вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: готовые к использованию стерильные одноразовые шприцы по 1 мл (50 мг) с раствором для подкожного введения; в упаковке 2 шприца. Раствор обычно прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или с бледно-желтым оттенком, без видимых частиц.

Фармакологические свойства

Этанерцепт — рекомбинантный белок-«ловушка» для ФНО-α и ФНО-β: он представляет собой слитый фрагмент внеклеточного домена человеческого рецептора ФНО (p75) и Fc-фрагмента иммуноглобулина G1. Связывая растворимые и частично мембраносвязанные формы ФНО, препарат препятствует активации провоспалительных каскадов, уменьшает выработку цитокинов, экспрессию молекул адгезии и миграцию иммунных клеток в ткани. Итог — снижение боли, отечности и скованности суставов, уменьшение кожных проявлений псориаза и торможение прогрессирования структурного повреждения при ряде артритов.

Фармакокинетика

Абсорбция: после подкожной инъекции биодоступность составляет порядка 60–80%.

Время достижения максимальной концентрации: обычно 2–3 суток.

Распределение и метаболизм: циркулирует преимущественно во внеклеточной жидкости; метаболизируется как эндогенные белки путем протеолиза до аминокислот. Системы цитохрома P450 вовлечены минимально.

Период полувыведения: в среднем около 3–5 суток (часто ~100 часов).

Выведение: преимущественно катаболический путь; значимой почечной экскреции неизмененного вещества нет.

Показания к применению

У взрослых:

1. ревматоидный артрит (монотерапия или в комбинации с метотрексатом);
2. псориатический артрит;
3. анкилозирующий спондилит (в т. ч. рентген-подтвержденная аксиальная форма);
4. бляшечный псориаз средней/тяжелой степени, требующий системной терапии или фото-/фотохимиотерапии;
5. нерентгенографический аксиальный спондилоартрит при наличии признаков активности и неэффективности НПВП.

У детей (по назначению врача и по соответствующим формам/дозировкам): некоторые формы ювенильного идиопатического артрита и детский бляшечный псориаз. Конкретную педиатрическую схему и подходящую лекарственную форму определяет специалист.

Противопоказания

• Тяжелые активные инфекции (включая сепсис), состояние риска развития сепсиса.
• Активный туберкулез или недолеченные латентные формы — до завершения профилактики.
• Одновременное применение живых вакцин.

С осторожностью: хронические или рецидивирующие инфекции, сахарный диабет, пожилой возраст, заболевания печени, гематологические нарушения, демиелинизирующие заболевания, застойная сердечная недостаточность (особенно II–IV ФК), онкологические заболевания в анамнезе, вирусные гепатиты (риск реактивации HBV).

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдаются:

• реакции в месте инъекции (покраснение, болезненность, зуд, отек);
• респираторные инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит;
• головная боль, тошнота, сыпь, зуд.

Серьезные, но более редкие реакции:

• тяжелые бактериальные, грибковые и оппортунистические инфекции, активация латентного туберкулеза;
• анафилаксия и выраженные аллергические реакции;
• цитопении (в т. ч. нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — апластическая анемия);
• демиелинизирующие заболевания/обострения (типу рассеянного склероза), судороги;
• обострение/новое начало псориаза атипичных форм;
• сердечная недостаточность или ее ухудшение;
• аутоиммунные явления (положительные антинуклеарные антитела, редко — волчаночноподобный синдром);
• новообразования, включая лимфопролиферативные (оценка индивидуального риска обязательна).

Медикаментозные взаимодействия

Метотрексат: допустима и часто используется комбинация; фармакокинетическое взаимодействие незначимо.

Другие биологические иммунодепрессанты (анакінра, абатацепт и др.): совместное применение не рекомендуется из-за повышенного риска инфекций и нейтропений.

Живые вакцины: противопоказаны на фоне терапии и в течение периода действия препарата; инактивированные вакцины можно, но их эффективность может снижаться.

Сульфасалазин: возможное снижение числа лейкоцитов — нужен контроль крови.

Алкоголь: прямого химического взаимодействия с этанерцептом не описано. Однако алкоголь повышает инфекционные риски и нагрузку на печень. Если вы получаете метотрексат, употребление алкоголя следует строго ограничить или исключить по рекомендации врача.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые (если врач не назначил иначе):

• РА, ПсА, анкилозирующий спондилит, нерентгенографический аксиальный спондилоартрит: 50 мг подкожно 1 раз в неделю.
• Бляшечный псориаз: обычно 50 мг 2 раза в неделю в течение первых 12 недель, затем поддерживающе 50 мг 1 раз в неделю. Некоторые пациенты начинают сразу с 50 мг 1 раз в неделю — режим выбирает дерматолог.

Техника инъекции:

1. Достаньте шприц из холодильника и оставьте на 15–30 мин при комнатной температуре (не греть и не встряхивать).
2. Осмотрите раствор — он должен быть прозрачным, без хлопьев и крупных частиц.
3. Места введения: передняя поверхность бедра, живот (не ближе 5 см к пупку), наружная поверхность плеча — чередуйте зоны.
4. Вводите подкожно по инструкции к шприцу-дозе. Каждый шприц — одноразовый.
5. Отходы утилизируйте в контейнер для острых предметов.

Пропуск дозы: введите как можно скорее; если близко время следующей инъекции — пропущенную дозу не восполняйте и вернитесь к прежнему графику.

Перед началом терапии:

• скрининг на туберкулез (опрос, IGRA/Манту, при необходимости рентген),
• проверка на гепатит B и C,
• обновление календаря вакцинации (живые вакцины — заранее),
• общий анализ крови, печеночные пробы — далее периодически по плану врача.

Передозировка

Специфических симптомов не описано.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C, защищая от света. Не замораживать.

Допускается одноразовое хранение при комнатной температуре (обычно до 4 недель при t° не выше 25 °C); после возвращать в холодильник нельзя — неиспользованный шприц утилизировать. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Данных контролируемых исследований у беременных ограничено. Применение возможно только по строгим показаниям.

При грудном вскармливании низкие количества препарата обнаруживаются в молоке; системная экспозиция у младенца предполагается минимальной, но решение о продолжении ГВ принимает врач с учетом состояния матери и ребенка.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специфического влияния не ожидается.

Особые указания

При признаках инфекции (лихорадка, кашель, боль в горле, болезненность кожи, жжение при мочеиспускании) не вводите следующую дозу до консультации врача.

Перед плановыми операциями обсудите временную отмену препарата.

Пациенты с HBV/HCV нуждаются в наблюдении гепатолога; возможна противовирусная профилактика при HBV-носительстве.

При сердечной недостаточности и демиелинизирующих заболеваниях решение о терапии принимают индивидуально.

Пожилые пациенты имеют более высокий инфекционный риск — нужен более частый мониторинг.