Азатиоприн (аналог Имурана) таб 50мг N50 (инструкция)

Состав

Главное действующее вещество – Azathioprinum.

Остальные составляющие представлены: картофельным крахмалом, моногидратом лактозы, повидоном, тальком, стеаратом магния.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетках. Продается упаковками по 50 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Имидазол - производное 6-меркаптопурина с иммунодефицитным эффектом. Точный механизм действия азатиоприна не известен, однако были предположены следующие механизмы:

• высвобождение 6-меркаптопурина, действующего как антиметаболическое средство;
• блокирование групп SH алкилированием; ингибация многочисленных путей нуклеинового синтеза и таким образом предотвращение образования клеток, которые участвуют в иммунных реакциях; изменение ДНК путем включения в него тиоаналогов пурина. Действие терапевтического эффекта может проявляться только через несколько недель и месяцев.

Фармакокинетика

Азатиоприн на 88% абсорбируется в желудке, максимальная концентрация сыворотки достигается в течение 2 часов. 30% связано с белками в плазме.

Вещество может быть метаболизировано в печени и почках.

Из введенных пероральных доз 12% выводится неизменным образом с калом и 20-50% с мочой через 24 часа.

Показания для применения

Для лечения системной красной волчанки, тяжелого ревматоидного артрита, синдрома симметрии, полимиозита, узлового периартериита, аутоиммунных гемолитических анемий, хронической рефрактерной пурпуры.

Также применяется медикамент для профилактики отторжения пересаженного органа.

Противопоказания

Абсолютные ограничения на прием препарата:

• сверхчувствительность к составу;
• лейкопения;
• невысокая активность тиопуринметилтрансферазы.

Побочные действия

Препарат способен вызвать рвоту, тошноту и повышенный аппетит.

В качестве побочных эффектов можно отметить появление: лихорадки, озноба, красных пятен, спонтанного кровотечение, синяков на коже, кровь на стуле, дегтеобразного стула, крови в моче, мышечной боли и суставов, кашля, охриплости, слабости, затрудненного дыхания и отека нижних конечностей.

Лекарственные взаимодействия

Действие препаратов, которые деполяризуют нервно-мышечный переход, ослабляют действие не деполяризующего препарата. Усиливает эффект препаратов, угнетающих функцию костной ткани.

Аллопуринол, оксипирулинол и тифопуринол уменьшают действие ксантооксидазы, уменьшая биохимический метаболизм активных 6-тиуровых кислот. Если эти вещества назначаются вместе с азатиоприном и 6-меркаптопурином, дозы последних должны быть уменьшены до 25% от нормы.

Важно! При приеме Азатиоприна пациенты не должны вакцинироваться.

Инструкция по применению и дозировка

После пересадки органов в соответствии с приведенной схемой лечения раз в сутки назначается до 5 мг/кг массы в пероральном или внутривенном режиме (ударная доза), поддерживающая доза – от 1 до 4 мг/кг в сутки по клиническому состоянию больного и гемодинамике.

Другие противопоказания: взрослые и дети - внутрь по 1-3 мг/кг массы в течение суток. Доза постепенно снижается на 0.5 мг/кг за 24 часа до самого низкого эффективного дозирования.

Если состояние больного не улучшилось в течение трех месяцев, то необходимо рассмотреть вопрос прекращения приема лекарства.

Инъекционные введения должны использоваться только в случае невозможности приема перорального применения.

Важно! Людям старшего возраста, пациентам с нарушениями функции почек и желудочно-кишечного тракта рекомендуется вводить наименьшие рекомендованные дозировки.

Передозировка

При острых отравлениях были наблюдены нарушения работы желудочно-кишечного тракта, небольшие лейкозы, а также следующие изменения в работе печени.

При хронических интоксикациях после длительного лечения возникают инфекции, язвы горла, экхимозы и кровотечения.

Терапия осуществляется в зависимости от возникающих симптомов.

Дополнительные указания

В первые 8 недель приема лекарства анализы крови должны проводиться не реже 1 раза в день, а при высоких дозировках и тяжелой почечной или печеночной недостаточности – даже чаще.

Прием медикамента свидетельствует о неполной терапевтической эффективности у пациентов, страдающих дефицитом глюкозы-гипоксантина и гуанинфосфорибоксилатрансферазы. Нарушение обмена веществ в этих людей ограничивает их фармакологический эффект, а азатиоприн не рекомендуется для пациентов с этим синдромом.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

В связи с возможными побочными эффектами препарат не может быть применён при беременности и рождении ребенка. При беременности применение препарата разрешается только в том случае, когда оно абсолютно необходимо для материнского здоровья, а применение более безопасных альтернатив невозможно или запрещено. При лечении необходимо прекратить грудное кормление.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Не требуется особых мер предосторожности.

Условия продажи

По назначению врача.

Правила хранения

Лекарство следует хранить в месте, куда не может проникнуть влага. Температура не выше 25С.