Соматулин Аутожель (Ланреотид) 120мг №1

Somatuline Autogel — это пролонгированный препарат ланреотида, аналога естественного соматостатина. Лекарство предназначено для подкожного введения и обеспечивает длительное (до 4 недель) высвобождение действующего вещества. Применяется у взрослых для лечения акромегалии, а также некоторых нейроэндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (ГЭП-НЭО), когда требуется контроль роста опухоли и/или гормонально обусловленных симптомов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: ланреотид (в форме ацетата).

Дополнительно в составе значатся: вода для инъекций, ледяная уксусная кислота (для коррекции рН).

Фармацевтическая форма: вязкий, готовый к применению стерильный раствор-гель для глубоко подкожного введения в одноразовом шприце с защитным механизмом и стерильной иглой.

Фармакологические свойства 

Ланреотид — синтетический аналог соматостатина. Он избирательно связывается с соматостатиновыми рецепторами, преимущественно подтипов SSTR2 и SSTR5, присутствующими в гипофизе, желудочно-кишечном тракте и нейроэндокринных клетках.

Основные эффекты:

• Снижение секреции гормона роста (GH) и инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1) — ключевой механизм контроля симптомов и осложнений акромегалии.
• Ингибирование секреции ряда пептидных гормонов и биогенных аминов (серотонина, гастрина, инсулина, глюкагона и др.), что помогает уменьшать гормонально обусловленные проявления нейроэндокринных опухолей (приливы, диарея и т.п.).
• Антипролиферативное действие на клетки НЭО через рецептор-зависимые пути (подавление аденилатциклазы, снижение внутриклеточного cAMP, модификация факторов роста), что может замедлять прогрессирование болезни.
• Влияние на жёлчный пузырь и моторику ЖКТ: уменьшает желчевыделение и перистальтику, что предрасполагает к образованию жёлчных камней.
• Кардиальные эффекты: может вызывать умеренную брадикардию за счёт усиления вагусного тонуса.

Фармакокинетика

Абсорбция: после глубоко подкожной инъекции формируется депо с медленным высвобождением. Биодоступность высокая.

Время достижения пиковых концентраций: в среднем в течение первых суток, затем поддерживаются терапевтические уровни около 4 недель.

Распределение: связь с белками плазмы — высокая.

Метаболизм: главным образом ферментативный пептидолиз; участие системы CYP минимально.

Выведение: преимущественно с жёлчью/каломи; меньшая часть — почками.

Период полувыведения: длительный, обычно ≈ 23–30 суток (обусловливает режим введения 1 раз в 28 дней). Равновесная концентрация достигается через несколько инъекций.

Показания к применению

1. Акромегалия у взрослых — когда хирургическое лечение или лучевая терапия не показаны/недостаточно эффективны, а также в качестве поддерживающей терапии для контроля GH и IGF-1 и коррекции симптомов.
2. Гастроэнтеропанкреатические нейроэндокринные опухоли (ГЭП-НЭО) у взрослых — хорошо/умеренно дифференцированные, неоперабельные или метастатические — для замедления прогрессирования заболевания и/или контроля гормонально обусловленных симптомов (например, приливы, диарея при карциноидном синдроме), по назначению онколога.

Противопоказания

• Аллергия на любой из компонентов медпрепарата.

С осторожностью: сахарный диабет (возможна гипо-/гипергликемия), заболевания жёлчного пузыря/анамнез желчнокаменной болезни, брадикардия и проводимость, сопутствующий приём брадикардизирующих средств, выраженные нарушения функции печени, хроническая почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Наиболее частые, как правило, лёгкие/умеренные и обратимые неблагоприятные реакции:

• диарея, боли в животе, метеоризм, тошнота, запор;
• билиарный сладж, холелитиаз; возможно воспаление жёлчного пузыря;
• гипергликемия или гипогликемия, изменения потребности в инсулине/пероральных сахароснижающих средствах;
• синусовая брадикардия, реже — нарушения проводимости;
• реакции в месте инъекции (болезненность, уплотнение, зуд), алопеция, сыпь;
• транзиторное повышение АЛТ/АСТ.
• снижение ТТГ/изменения функции щитовидной железы (обычно бессимптомные).

Серьёзные нежелательные реакции встречаются редко. К ним относятся: острый панкреатит, кишечная непроходимость, выраженная желчная патология, тяжёлые аллергические реакции.

Медикаментозные взаимодействия

Антидиабетические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины и др.) — может потребоваться коррекция дозы.

Бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, другие препараты, замедляющие ЧСС— риск усиления брадикардии.

Препараты, метаболизм которых зависит от гормонального статуса ЖКТ (циклоспорин и др.) — возможны изменения всасывания/концентрации; требуется мониторинг и коррекция.

Препараты, вызывающие желчекаменную болезнь — потенциальное усиление риска.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь повышает нагрузку на печень и билиарную систему и может усиливать ЖКТ-побочные эффекты; при терапии ланреотидом предпочтительно воздержание или умеренное употребление по согласованию с врачом.

Рекомендации по применению и дозировка

Вводят только глубоко подкожно медленно, обычно в верхне-наружный квадрант ягодицы или в передне-боковую поверхность бедра (при обучении возможно введение пациентом/уходовым лицом).

Стандартные режимы (общие ориентиры, конечное решение — у лечащего врача):

• Акромегалия: 60–120 мг 1 раз в 28 дней. Дальнейшая корректировка по уровню GH/IGF-1 и клинике. У части пациентов при стабильном контроле врач может увеличить интервал между инъекциями до 42–56 дней.
• ГЭП-НЭО: как правило, 120 мг каждые 28 дней длительно.

Техника введения (важные моменты):

1. Достаньте шприц из холодильника и оставьте при комнатной температуре не менее 30 минут. Не подогревайте другими способами.
2. Вводите медленно, строго по инструкции к изделию. Массировать место инъекции не следует.
3. Каждый шприц — одноразовый; остатки не хранить и не использовать повторно.

Передозировка

Случаи не описаны.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C в оригинальной упаковке, защищая от света.

Применение в период беременности и лактации

Опыт применения у беременных ограничен. Потенциальный риск для плода полностью не исключён. 

Данных о выделении ланреотида с грудным молоком недостаточно; на время лечения и ещё некоторое время после него рекомендуется прекратить грудное вскармливание либо выбрать альтернативную терапию — решение принимает врач.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Ланреотид обычно не оказывает прямого влияния на психомоторные реакции. 

Особые указания

Контроль лечения: при акромегалии — регулярное измерение GH и IGF-1, оценка симптомов; при ГЭП-НЭО — динамическая визуализация по плану врача и контроль маркёров (например, хромогранин А).

Жёлчный пузырь: до начала и в процессе терапии рекомендуется УЗ-контроль (по индивидуальным показаниям). При болях в правом подреберье, желтухе или лихорадке немедленно обратиться к врачу.

Углеводный обмен: у пациентов с сахарным диабетом требуется более частый самоконтроль гликемии и коррекция сахароснижающей терапии.

Щитовидная железа: возможны изменения ТТГ/тиреоидных гормонов — при необходимости проводится лабораторный мониторинг.

Сердечно-сосудистая система: осторожность при исходной брадикардии и приёме препаратов, замедляющих ЧСС; возможно ЭКГ-наблюдение.