Преднизолон ACIS/Hexal (Prednisolonum, Германия) таб. 5мг №100 (инструкция)

Преднизолон — системный глюкокортикостероид (ГКС) средней продолжительности действия. Обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным эффектами, а также умеренной минералокортикоидной активностью. Применяется для купирования острых состояний и в качестве поддерживающей терапии при широком спектре воспалительных и аутоиммунных заболеваний, по строгим показаниям — как компонент заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: преднизолон.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, порошок целлюлозы, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), высокодисперсный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки, как правило, белого или почти белого цвета, круглые; упакованы по блистерам, по 100 таблеток в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Преднизолон — синтетический аналог кортизола. Проникая в клетки, связывается с цитозольными глюкокортикоидными рецепторами, комплекс транслоцируется в ядро и модифицирует транскрипцию генов.Основные эффекты:

• Противовоспалительный: подавление экспрессии COX-2, фосфолипазы A₂ и провоспалительных цитокинов (IL-1, IL-6, TNF-α), уменьшение миграции нейтрофилов и макрофагов; стабилизация мембран лизосом и эндотелия капилляров.
• Противоаллергический: снижение продукции и высвобождения медиаторов аллергии, уменьшение отёка и гиперреактивности тканей.
• Иммуносупрессивный: торможение пролиферации Т- и В-лимфоцитов, подавление клеточного иммунного ответа.
• Антишоковый/антипрофилеративный: повышение чувствительности сосудов к катехоламинам, уменьшение грануляции и фиброгенеза.
• Минералокортикоидные эффекты (умеренные): задержка натрия и воды, увеличение выведения калия.

Биологический период действия — около 12–36 часов (клинический эффект длится дольше плазменного периода полувыведения).

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое и достаточно полное при приёме внутрь; клинически значимая биодоступность обычно высокая.

Распределение: связывание с белками плазмы (главным образом с транскортином и альбумином) — значительное и частично насыщаемое; хорошо проникает в ткани, в т. ч. через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм: главным образом в печени путём восстановительных превращений с последующей конъюгацией (глюкуронирование/сульфатирование), частично с участием изофермента CYP3A4.

Выведение: преимущественно почками в виде неактивных метаболитов; небольшая часть — с желчью.

Период полувыведения из плазмы: обычно 2–4 часа; при заболеваниях печени может удлиняться.

Показания к применению

Терапия назначается врачом, с учётом тяжести и характера заболевания. Частые показания:

1. острые аллергические реакции, лекарственная и сывороточная болезнь, отёк Квинке;
2. бронхиальная астма (обострение), тяжёлые формы аллергического ринита/конъюнктивита, поллиноз;
3. аутоиммунные и воспалительные заболевания: ревматоидный артрит, полимиалгия ревматика, васкулиты, системная красная волчанка, дерматополимиозит;
4. дерматозы, в т. ч. экзема, атопический дерматит, буллёзные дерматозы, псориаз (тяжёлые формы);
5. нефротический синдром (особенно с минимальными изменениями), гломерулонефрит (по показаниям);
6. воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) — при обострении;
7. гематологические заболевания: аутоиммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия, некоторые лейкозы и лимфомы (в составе схем);
8. эндокринология: первичная/вторичная недостаточность коры надпочечников (в сочетании с минералокортикоидом), врождённая гиперплазия коры надпочечников;
9. отёчный/компрессионный синдромы (в т. ч. компрессия спинного мозга, по жизненным показаниям);
10. профилактика и лечение лекарственной реакции при химиотерапии, препарат для иммуносупрессии перед трансплантацией (по схемам).

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов таблеток.
• Системные микозы, нелеченые паразитарные инфекции (напр., стронгилоидоз).
• Активные вирусные инфекции (включая опоясывающий герпес, ветряную оспу, корь) без специфической терапии.
• Введение живых вакцин на фоне иммуносупрессивных доз ГКС.
• Язвенная болезнь желудка/ДПК в стадии обострения, активные желудочно-кишечные кровотечения.
• Тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия, выраженная сердечная недостаточность (декомпенсация).
• Состояния после недавних операций на ЖКТ, дивертикулит, перфорация — риск ухудшения заживления.
• Тяжёлый остеопороз, некорригируемые психозы.

С осторожностью: сахарный диабет, глаукома/катаракта, ожирение, тромбоэмболические осложнения в анамнезе, гипотиреоз/гипертиреоз (изменение клиренса ГКС), болезни печени и почек, у детей (риск замедления роста), у пожилых (повышенная чувствительность к нежелательным реакциям).

Побочные эффекты

Частота и выраженность зависят от дозы и длительности лечения. Возможны:

• Эндокринные/метаболические: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение по центральному типу), гипергликемия/манифестация диабета, задержка натрия и воды, гипокалиемия, гипертензия.
• Опорно-двигательный аппарат: миопатия, стероидная миалгия, остеопороз и переломы (включая компрессионные), асептический некроз головки бедра, замедление роста у детей.
• ЖКТ: диспепсия, гастрит, язвообразование и кровотечения, панкреатит, повышение активности печёночных ферментов.
• ЦНС/психика: раздражительность, бессонница, тревога, депрессия, эйфория, психотические реакции, судороги (редко), головная боль.
• Органы зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм.
• Инфекции: повышенный риск и атипичное течение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций; активация латентных инфекций (включая туберкулёз, герпес).
• Кожа: атрофия, истончение и сухость кожи, пурпура, стрии, акне, замедленное заживление ран, гипер/гипопигментация.

Медикаментозные взаимодействия

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) снижают концентрацию преднизолона — может потребоваться повышение дозы.

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, макролиды и др.) повышают уровень преднизолона — риск побочных эффектов.

НПВС/ацетилсалициловая кислота: усиливают риск язв/кровотечений ЖКТ.

Антикоагулянты (варфарин): возможны как усиление, так и ослабление эффекта — требуется контроль МНО.

Гипогликемические средства: ГКС повышают гликемию — может потребоваться коррекция дозы инсулина/пероральных ПСС.

Диуретики, особенно тиазиды/петлевые: риск гипокалиемии; на фоне сердечных гликозидовувеличивается вероятность аритмий.

Эстрогены/КОК: могут усиливать действие ГКС.

Циклоспорин: взаимное повышение концентраций, риск судорог.

Живые вакцины: противопоказаны; инактивированные — менее эффективны.

Грейпфрутовый сок: потенциально повышает концентрацию преднизолона (ингибирование кишечного CYP3A4) — избегать регулярного совместного приёма.

Алкоголь: повышает раздражающее действие на слизистую ЖКТ и риск кровотечений, усиливает метаболические нарушения (гипергликемию, АД); сочетание не рекомендуется.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозу подбирает врач индивидуально, исходя из диагноза, активности процесса и ответа на терапию.Общие принципы:

• приём предпочтительно утром (≈8–9 ч), во время еды или сразу после, запивая водой;
• использовать минимальную эффективную дозу и кратчайшую продолжительность;
• при длительном применении переходить на черездневный режим (по показаниям) или плавную поэтапную отмену.

Примеры дозировок (ориентиры):

• стартовая доза у взрослых при острых воспалительных/аллергических состояниях — обычно 10–40 мг/сут (иногда до 60 мг/сут) в 1–2 приёма с последующим снижением;
• поддерживающие дозы — 5–10 мг/сут;
• обострение бронхиальной астмы: часто 30–50 мг/сут коротким курсом 3–7 дней;
• заместительная терапия при хронической недостаточности коры надпочечников: эквивалент 3–5 мг преднизолона/сут плюс минералокортикоид (флудрокортизон) — под наблюдением эндокринолога;
• дети: ориентировочно 0,5–2 мг/кг/сут в 1–2 приёма, максимально кратким курсом; обязательный контроль роста и массы тела.

Отмена: резкое прекращение после длительного приёма противопоказано из-за риска острой надпочечниковой недостаточности — требуется постепенное снижение дозы по индивидуальной схеме.

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых реакций — артериальная гипертензия, гипергликемия, гипокалиемия, задержка жидкости, психические расстройства, язвенно-эрозивные поражения ЖКТ, при хронической передозировке — кушингоид, выраженное подавление функции надпочечников.

Тактика лечения: специфического антидота нет. При недавнем пероральном приёме — промывание желудка/активированный уголь. Далее — симптоматическая терапия, коррекция электролитов (калий), контроль АД и гликемии, гастропротекция.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

При температуре, как правило, не выше 25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: использовать только при жизненных показаниях. При применении в I триместре описан повышенный риск орофациальных расщелин; длительная терапия может приводить к задержке внутриутробного роста и подавлению функции надпочечников у новорождённого. Требуется минимальная эффективная доза и мониторинг акушером-гинекологом.

Лактация: преднизолон выделяется с грудным молоком. При кратковременных низких дозах совместим с ГВ; для снижения воздействия на ребёнка можно принимать таблетку сразу после кормления и выдерживать 3–4 ч до следующего. Наблюдать ребёнка на предмет вялости, плохого набора массы и признаков подавления надпочечников.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Специфического седативного действия нет.

Особые указания

Перед началом длительной терапии исключить активные инфекции, по показаниям провести туберкулин-тест/скрининг на латентный туберкулёз и HBV. Избегать контактов с больными ветряной оспой/корью; при контакте — немедленно обратиться к врачу.

На фоне иммуносупрессивных доз ГКС запрещены живые вакцины; инактивированные допускаются, но иммунный ответ снижен.

При лихорадке, травмах, операциях пациентам, длительно получающим ГКС/после их отмены, может потребоваться временное повышение дозы («стресс-дозы»).

При терапии ≥3 месяцев рассмотреть кальций 1000–1200 мг/сут и витамин D 800–1000 МЕ/сут; по риску — бисфосфонаты, оценка МПКТ.

Пациентам группы риска (язвенная болезнь, приём НПВП, пожилые) рекомендованы гастропротекторы (ИПП/Н₂-блокаторы).

Необходим регулярный мониторинг АД, глюкозы, электролитов, массы тела; при сахарном диабете — корректировка сахароснижающей терапии.

При длительном применении рекомендована периодическая проверка глазного давления и осмотр хрусталика.