Полькортолон таб. 4мг №50

Polcortolon — системный глюкокортикостероид (ГКС), обладающий выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием, помогает контролировать симптомы ряда аутоиммунных, аллергических и воспалительных заболеваний.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: триамцинолон.

Дополнительно в составе значатся: картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Фармацевтическая форма: таблетки белого или почти белого цвета, для приема внутрь. Упаковка — контурные ячейковые блистеры; всего 50 таблеток (4 мг каждая).

Фармакологические свойства

Триамцинолон — синтетический ГКС средней продолжительности действия с минимальной минералокортикоидной активностью.

Механизм: связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами → комплекс воздействует на транскрипцию генов → снижает синтез медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены, цитокины), подавляет миграцию лейкоцитов и капиллярную проницаемость, стабилизирует мембраны.

Эффекты: противовоспалительный, антиэкссудативный, противоаллергический, иммунодепрессивный (в дозозависимой степени), противошоковый.

Системные последствия при длительном применении: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (ГГН), влияние на углеводный, белковый и костный обмен (риск остеопороза), повышение АД, задержка натрия и жидкости менее выражена, чем у гидрокортизона.

Фармакокинетика

Всасывание: хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь; максимальная концентрация — обычно в течение 1–2 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы умеренное; проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко.

Метаболизм: преимущественно в печени, с участием изофермента CYP3A4, образуются неактивные метаболиты.

Выведение: главным образом почками в виде метаболитов. Плазменный период полувыведения — несколько часов, биологический — больше (продолжительность действия 24–36 ч), что обусловлено геномными эффектами.

Показания к применению

Назначается, когда требуется системное ГКС-действие и/или другие методы неэффективны:

1. Аллергические заболевания: тяжелые формы аллергического ринита, лекарственная/пищевая аллергия, отек Квинке, крапивница, сывороточная болезнь.
2. Дерматологические состояния: экзема, атопический и контактный дерматит, токсидермии, пузырчатка (как часть схемы), мультиформная эритема и др.
3. Ревматологические/аутоиммунные болезни: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка, васкулиты и др.
4. Пульмонология: бронхиальная астма (тяжелые формы, обострения), саркоидоз (по решению специалиста).
5. Гематология: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия иммунной природы.
6. Нефрология: нефротический синдром (как компонент терапии).
7. Прочие состояния по назначению врача, где показана системная ГКС-терапия.

Противопоказания

• Системные грибковые, амебные, нелеченые бактериальные и вирусные инфекции (включая активный туберкулез), если не проводится специфическая антиинфекционная терапия.
• Период после недавней вакцинации живыми вакцинами.
• Тяжелая иммунная недостаточность без защиты от оппортунистических инфекций.
• Язвенная болезнь желудка/12-перстной кишки в стадии обострения, активные желудочно-кишечные кровотечения.
• Тяжелая некорригируемая артериальная гипертензия, выраженная остеопорозная болезнь, неконтролируемый сахарный диабет — относительные противопоказания: решение индивидуально.
• Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за лактозы в составе).

Побочные эффекты

Риск и выраженность зависят от дозы и длительности курса. Возможны:

• Эндокринные/метаболические: синдром Иценко–Кушинга (прибавка массы тела, «лунообразное лицо»), гипергликемия/манифестация диабета, задержка натрия/жидкости, потеря калия, нарушение менструального цикла, подавление функции надпочечников.
• Костно-мышечная система: остеопороз, миопатия, асептический некроз головки бедренной кости, замедление роста у детей.
• Психоневрологические: бессонница, перепады настроения, раздражительность, тревога, депрессия, стероидные психозы (редко), головокружение, головная боль.
• ЖКТ: диспепсия, тошнота, гастрит, язвообразование и кровотечения (особенно при сочетании с НПВС или алкоголем), панкреатит (редко).
• Иммунная система/инфекции: повышение восприимчивости к инфекциям, маскировка их симптомов, реактивация латентных инфекций (туберкулез, герпес и др.).
• Органы зрения: повышение внутриглазного давления/глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, обострение герпетического кератита.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и др.) повышают концентрацию ГКС — риск побочных эффектов.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) — снижают эффект; может потребоваться коррекция дозы.

НПВС, салицилаты — увеличивают риск гастропатии и кровотечений.

Диуретики, амфотерицин B — усиление гипокалиемии; на фоне гипокалиемии растет токсичность дигоксина.

Антикоагулянты (варфарин) — возможны колебания МНО (как усиление, так и ослабление); требуется частый контроль.

Гипогликемические средства — может потребоваться повышение их доз.

Вакцины: живые — противопоказаны при иммуносупрессивных дозах; инактивированные дают менее выраженный ответ.

Эстрогены/КОК — могут усиливать действие ГКС.

Циклоспорин — взаимное повышение уровней, риск судорог.

Холестирамин — уменьшает всасывание ГКС.

Употребление алкоголя на фоне лечения нежелательно: увеличивается риск эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ и колебаний АД.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозировку подбирает врач индивидуально, исходя из диагноза и тяжести состояния. Ниже — общие ориентиры:

• Взрослые: стартовая суточная доза обычно 8–32 мг (2–8 таблеток) в 1–2 приема; при тяжелых состояниях по решению врача возможны более высокие дозы кратковременно. После достижения эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (часто 4–8 мг/сут) или переходят на через-дневный режим (утром через день).
• Дети: ориентировочно 0,1–0,5 мг/кг/сут в 1–2 приема; только под наблюдением педиатра, с контролем роста и массы тела.

Отмену проводить постепенно (снижение на 1–2 мг каждые 3–7 дней либо по индивидуальной схеме) во избежание синдрома отмены и надпочечниковой недостаточности.

Передозировка

Острая передозировка встречается редко. Возможны: выраженная гипергликемия, гипертензия, отеки, психоэмоциональные нарушения, гипокалиемия, диспепсия. 

Тактика лечения: отмена/снижение дозы, симптоматическая терапия (коррекция электролитов, контроль АД и гликемии, гастропротекция).

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности системные ГКС назначают только по строгим показаниям, в минимально эффективных дозах и на кратчайший срок. Имеются данные о риске задержки внутриутробного роста и (при высоких дозах в I триместре) — о повышении частоты орофациальных расщелин; при длительном применении незадолго до родов у новорожденного возможна транзиторная надпочечниковая недостаточность.

Триамцинолон проникает в грудное молоко в малых количествах; при необходимости системной терапии у кормящей женщины врач оценивает риск/пользу (возможны: подбор минимальной дозы, прием сразу после кормления, временное прекращение ГВ при высоких дозах).

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, нарушения зрения, выраженные колебания настроения. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами до стабилизации состояния.

Особые указания

Перед началом длительной терапии исключить активные инфекции; при латентном туберкулезе — рассмотреть профилактику. Избегать контактов с больными ветряной оспой/корью; при контакте — немедленно сообщить врачу.

При язвенной болезни, ИБС, АГ — необходима коррекция терапии и наблюдение. Ограничить соль; контролировать АД и массу тела.

На фоне лечения необходима профилактика остеопороза (кальций, витамин D, по показаниям — антирезорбтивные препараты), достаточное потребление белка.

При травмах, операциях, тяжелых инфекциях на фоне или вскоре после длительной ГКС-терапии может потребоваться временное повышение дозы («стресс-дозирование»).

У пожилых выше риск остеопороза, сахарного диабета, гипокалиемии и кожных нежелательных явлений — требуется более частый мониторинг.

Минералокортикоидный эффект триамцинолона невысок, но при высоких дозах возможны отеки и повышение АД. Самовольная замена на другой ГКС недопустима.