Лиотир (Liotir) 10мкг/мл 1мл №30

Liotir —лекарственный препарат на основе лиотиронина натрия (Т3), синтетического аналога естественного тиреоидного гормона. Применяется для заместительной терапии гипотиреоза и в ситуациях, когда требуется быстрое достижение эутиреоза благодаря краткому периоду полувыведения Т3 и быстрому клиническому эффекту.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: лиотиронин натрия.

Дополнительно в составе значатся: этанол 96 % и глицерин 85 %. 

Фармацевтическая форма: раствор для приема внутрь 10 мкг/мл; упаковка содержит 30 однодозовых контейнеров по 1 мл.

Фармакологические свойства

Лиотиронин (Т3) проникает в клетку и связывается с ядерными рецепторами тиреоидных гормонов (TRα/β). Комплекс гормон–рецептор регулирует транскрипцию генов, отвечающих за энергетический обмен, термогенез, липидный и углеводный обмен, а также работу сердечно-сосудистой и нервной систем. Клинически это проявляется нормализацией частоты пульса, температуры тела, скорости психомоторных реакций и метаболизма. По сравнению с левотироксином (Т4) эффект наступает быстрее, но длится короче. 

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь Т3 хорошо и быстро абсорбируется (близко к полной биодоступности); время достижения Cmax обычно 2–4 ч.

Распределение: >95 % связывается с белками плазмы (TBG, транстиретин, альбумин).

Метаболизм и выведение: метаболизируется главным образом в печени (дейодирование, конъюгация), выводится почками и с калом.

Период полувыведения: примерно 24 ч, что объясняет быстрое начало и относительно короткое действие по сравнению с Т4. 

Показания к применению

1. Первичный и вторичный гипотиреоз различной этиологии (в т. ч. после тиреоидэктомии, при аутоиммунном тиреоидите), когда по клиническим соображениям требуется быстрый эффект или в составе комбинированной терапии с левотироксином.

Допустимо применение у взрослых и детей по назначению эндокринолога. 

Противопоказания

• Непереносимость любой из компонентов состава.
• Некорригированная тиреотоксикоз/токсический зоб.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, миокардит — применение возможно только под строгим наблюдением врача после стабилизации состояния. 

Побочные эффекты

При избыточной дозе или слишком быстрой титрации возможны симптомы гипертиреоза: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, боль в груди, тремор, нервозность, бессонница, потливость, похудение, диарея, мышечная слабость, головная боль. 

Длительная передозировка может ускорять потерю костной массы (риск остеопении/остеопороза), особенно у женщин в постменопаузе. Как препарат узкого терапевтического диапазона (NTI), лиотиронин требует индивидуальной титрации и регулярного контроля ТТГ/Т3/Т4. 

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты (варфарин и др.): Т3 усиливает катаболизм факторов свертывания — возможен рост МНО; может потребоваться снижение дозы антикоагулянта.

Противодиабетические средства и инсулин: на фоне тиреоидных гормонов повышается потребность в инсулине/пероральных сахароснижающих; требуется контроль гликемии и коррекция доз.

Сердечно-сосудистые средства и симпатомиметики: возрастает чувствительность к катехоламинам; повышен риск тахиаритмий при сочетании с адреномиметиками.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/трициклические антидепрессанты: возможны изменения эффективности/токсичности; нужен мониторинг.

Противоэпилептические индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин), рифампицин: ускоряют метаболизм Т3 → может потребоваться повышение дозы.

Холестирамин/колестипол: снижают всасывание тиреоидных гормонов — разделять прием минимум на 4–6 ч.

Дигоксин: на фоне тиреоидных гормонов его концентрации в плазме могут снижаться — возможна коррекция дозы.

Эстрогены/КОК: повышают TBG → иногда требуется увеличение дозы Т3.

Амиодарон и высокие дозы йода: могут изменять периферическое превращение гормонов — контроль функции щитовидной железы.

Алкоголь: терапевтические дозы препарата вносят небольшое, но измеримое количество этанола (≈0,24 г в 1 мл). Его следует учитывать у пациентов группы риска; одновременный прием крепкого алкоголя нежелателен из-за возможного усиления сердечно-сосудистых и неврологических побочных реакций и дополнительной нагрузки на печень. 

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему подбирает врач по клинике и лабораторным показателям.

Обычно лечение начинают с 10–20 мкг/сут (1–2 контейнера по 1 мл).

Дозу повышают постепенно до достижения эутиреоза; максимально 80–100 мкг/сут (по клинической необходимости), иногда с делением на 2–3 приема.

После достижения стабилизации часто переходят на левотироксин или комбинированную терапию Т4/Т3. 

Пожилые и пациенты с ИБС/аритмиями/артериальной гипертензией начинают прием с 5 мкг/сут с очень медленным повышением под ЭКГ-контролем. 

Дети: стартовая доза 5 мкг/сут, далее постепенная титрация; у подростков возможно применение «взрослых» доз до 60 мкг/сут в 2–3 приема. Для доз <20 мкг предпочтительнее форма «капли» для уменьшения поступления этанола. У детей Т3 обычно применяют кратковременно или в составе комбинированной терапии по решению детского эндокринолога. 

Как принимать: содержимое однодозового контейнера (1 мл) растворяют в небольшом количестве воды и выпивают полностью; делить содержимое контейнера на несколько приемов нельзя. Желательно принимать утром натощак или соблюдать постоянное «окно» с приемом пищи и других препаратов (особенно желчнокислотных смол). 

Передозировка

Симптомы: выраженные признаки тиреотоксикоза — тахикардия, аритмии, гипертензия, гипертермия, тремор, беспокойство, диарея, потливость, потеря массы тела, мышечная слабость; при тяжелой интоксикации — стенокардия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, судороги.

Тактика лечения: немедленно прекратить прием; симптоматическая терапия (β-адреноблокаторы, при необходимости — с контролем АД и ЧСС), коррекция водно-электролитных нарушений, седативные средства при ажитации. При выраженной тахиаритмии — госпитализация.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

Обычно рекомендуется температура до 25 °C. Не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности и лактации

Тиреоидные гормоны необходимы для нормального развития плода. При гипотиреозе во время беременности заместительная терапия обязательна, однако препаратом выбора обычно является левотироксин (Т4); применение чистого Т3 рассматривают индивидуально и, как правило, кратковременно/в составе комбинированной схемы под наблюдением эндокринолога. 

Лиотиронин в небольших количествах проникает в грудное молоко; при необходимости лечения у кормящей матери врач оценивает соотношение польза/риск и подбирает минимально эффективные дозы с мониторингом функции щитовидной железы у ребенка. Дополнительно учитывается содержание этанола в каждой дозе. 

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На стабильных дозах влияние маловероятно.

Особые указания

Необходим регулярный контроль ТТГ (целевой диапазон по показаниям), свободных Т4/Т3, ЧСС и АД; у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска — ЭКГ.

При длительном подавлении ТТГ — контроль минеральной плотности кости (особенно у женщин в постменопаузе).

Рекомендуется поддерживать достаточное поступление кальция и витамина D (по согласованию с врачом). При сахарном диабете — чаще контролировать глюкозу и корректировать сахароснижающую терапию.