Клостилбегит таблетки 50 мг 10 шт. (инструкция)

Clostilbegyt — рецептурный лекарственный препарат на основе кломифена цитрата, селективного модулятора эстрогеновых рецепторов (SERM). Средство стимулирует овуляцию и применяется в программах лечения бесплодия, связанных с ановуляцией.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – кломифена цитрат.

Дополнительно в составе значатся: желатин, стеарат магния, стеариновая кислота, тальк, картофельный крахмал.

Фармацевтическая форма: таблетки белого цвета, плоско-цилиндрические, с риской; фасованы по 10 штук в блистер. На картонной пачке нанесена надпись шрифтом Брайля для слабовидящих.

Фармакологические свойства

Кломифен конкурентно связывается с α-эстрогеновыми рецепторами гипоталамуса и гипофиза, «блокируя» отрицательную обратную связь эстрогенов. В ответ увеличивается высвобождение гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), что стимулирует рост фолликулов яичника и инициирует овуляцию.

Дополнительно препарат повышает эндогенную продукцию прогестерона, вызывая характерный пик базальной температуры во второй фазе цикла. У мужчин (off-label) повышает секрецию гонадотропинов и тестостерона, но такая схема требует отдельного врачебного контроля.

Фармакокинетика

Всасывание — быст­рое, биодоступность 80–90 %.

Распределение — высокая связываемость с белками плазмы (≈ 98 %), накопление в жировой ткани.

Метаболизм — гепатический с образованием активных и неактивных метаболитов.

Период полувыведения суммарно 5–7 дней (за счёт липофильного депо).

Выведение — преимущественно с желчью; незначительное количество выводится почками.

Кумуляция возможна при повторных курсах, что учитывается при подборе интервалов терапии.

Показания к применению

1. Ановуляторное или олигоспорадическое бесплодие (в т. ч. при синдроме поликистозных яичников).
2. Лютеиновая недостаточность (в сочетании с другими методами стимуляции).
3. Диагностические тесты функции яичников (редко).

Применение у мужчин и другие off-label показания допускаются только по решению профильного специалиста.

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Тяжёлая печёночная недостаточность, печёночные опухоли в анамнезе.
• Недиагностированные маточные кровотечения.
• Органические новообразования гипофиза или яичников, кистозное увеличение яичников (кроме СПКЯ под контролем врача).
• Гормонозависимые опухоли (рак эндометрия, молочной железы).

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

• Гонадотропины, гормоны щитовидной железы, метформин — потенцирование овуляторного ответа; требуется мониторинг.
• Тамоксифен, иные SERM — возможна взаимная конкуренция за рецепторы, терапевтическая эффективность может снизиться.
• Эстроген- и прогестеронсодержащие контрацептивы снижают эффективность кломифена.
• Антациды, холестирамин — теоретически уменьшают абсорбцию.

Алкоголь усиливает вазомоторные реакции и головокружение, что повышает риск травм; прямого фармакокинетического взаимодействия не зарегистрировано, но желательно исключить употребление на время лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная схема для женщин с ановуляцией:

1. 50 мг × 1 раз/сут с 5-го по 9-й день менструального цикла (при регулярном цикле) или в любой день при отсутствии менструации (после исключения беременности).
2. При отсутствии овуляции доза может быть повышена до 100 мг/сут в следующем цикле.
3. Максимальная суточная доза — 150 мг, максимальная курсовая доза — 750 мг.

Не рекомендуется более 6 курсов за всю жизнь из-за возможного увеличения онкорисков.

Для повышения точности врач может рекомендовать вести график базальной температуры или использовать тесты на овуляцию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, ухудшение зрения, приливы, боль в нижних отделах живота. Случаи жизнеугрожающих реакций описаны крайне редко.

Тактика лечения: специфического антидота нет. Проводится промывание желудка (при недавнем приёме), назначаются сорбенты, симптоматическая терапия и мониторинг функции печени и гемодинамики.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

Температура ниже 25 °C, защищать от влаги и прямого солнечного света.

Применение в период беременности и лактации

Кломифен противопоказан после наступления беременности (категория X). При подтверждении беременности курс немедленно прекращают.

Данных о попадании в грудное молоко мало; учитывая потенциал угнетения лактации и возможное влияние на младенца, при необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Из-за возможных транзиторных нарушений зрения, головокружения и приливов следует проявлять осторожность при вождении, работе на высоте или с движущимися механизмами, особенно в первые дни приёма.

Особые указания

Для повышения эффективности терапии рекомендуется ограничить кофеин и исключить курение.

Необходим УЗИ-контроль размера фолликулов и толщины эндометрия перед каждым курсом. Биохимия крови (печёночные ферменты) при длительной терапии.

У пациенток с дисфункцией щитовидной железы следует предварительно скорректировать тиреоидный статус.

Вероятность многоплодной беременности выше, чем в общей популяции; важно учитывать при планировании.

При появлении стойких зрительных нарушений лечение прекращают.