Целестон амп. 1мл 4мг/мл №1 (одна ампула) (инструкция)

Celestone — стерильный раствор бетаметазона для парентерального введения (в/в, в/м; по назначению врача возможны интраочаговые введения). Применяют при острых и тяжёлых состояниях, когда требуется быстрый системный эффект ГКС и приём таблетированных форм затруднён или недостаточно быстр.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: бетаметазон.

Дополнительно в составе значатся: динатрия эдетат (стабилизатор), динатрия фосфат дигидрат (буфер), фосфорная кислота (коррекция pH), вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор в одноразовой стеклянной ампуле 1 мл.

Фармакологические свойства

Бетаметазон связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами и изменяет экспрессию генов, что приводит к:

• синтезу липокортина-1 (аннексина A1) и подавлению фосфолипазы A2 → уменьшению образования провоспалительных медиаторов (простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов);
• снижению синтеза цитокинов (IL-1, IL-2, TNF-α и др.), молекул адгезии и COX-2;
• стабилизации лизосомальных мембран, уменьшению проницаемости капилляров и миграции клеток воспаления;
• выраженному противоаллергическому действию (ингибирование высвобождения медиаторов из тучных клеток, снижение продукции IgE);
• иммунодепрессивному эффекту при высоких дозах.

По глюкокортикостероидной активности бетаметазон сопоставим с дексаметазоном и существенно превосходит гидрокортизон; минералокортикостероидная активность минимальна.

Фармакокинетика

Абсорбция и начало действия: водорастворимая форма обеспечивает быстрое наступление эффекта при в/в и в/м введении (обычно в течение минут–часов).

Распределение: связь с белками плазмы ~60–65%; хорошо проникает в ткани, проходит через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм: преимущественно в печени с участием CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: с мочой и частично с желчью; плазменный T½ около 5–6 ч, биологический эффект сохраняется 24–72 ч в зависимости от дозы и клинической ситуации.

Показания к применению

Назначается врачом при состояниях, требующих системного быстрого эффекта ГКС, в т.ч.:

1. тяжёлые острые аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные — как часть комплексной терапии), острые крапивница/ангиоотёк, лекарственная или сывороточная болезнь;
2. обострение бронхиальной астмы, тяжёлый аллергический ринит с системными проявлениями;
3. тяжёлые дерматозы с выраженным воспалением/зудом (атопический дерматит, мультиформная эритема и др.);
4. острые воспалительные процессы в ревматологии (например, обострение ревматоидного артрита) — по решению специалиста;
5. профилактика и лечение послеоперационного или посттравматического отёка тканей, отёчно-воспалительных реакций в ЛОР-практике;
6. другие состояния, где системные ГКС признаны эффективными и требуется парентеральное введение.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Системные грибковые, нелеченные бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции при отсутствии специфической терапии.
• Введение живых или живых аттенуированных вакцин на фоне иммуносупрессивных доз ГКС.
• Тромбоцитопеническая пурпура — противопоказание для в/м введения.

С осторожностью: язвенная болезнь, эрозивный гастрит, недавно перенесённые операции, остеопороз, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома, катаракта, выраженные психические расстройства, тяжёлая печёночная недостаточность, гипотиреоз, ожирение, у пожилых, у детей.

Побочные эффекты

Вероятность и выраженность неблагоприятных явлений зависят от дозы и длительности. Возможны:

• гипергликемия/манифестация диабета, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром Кушинга, задержка натрия и жидкости, гипокалиемия, увеличение массы тела;
• повышение АД, аритмии (на фоне гипокалиемии), тромбозы (редко);
• диспепсия, изъязвления, кровотечение, панкреатит;
• бессонница, раздражительность, эйфория/депрессия, тревожность, психозы (редко), головная боль, головокружение;
• повышение восприимчивости к инфекциям, атипичное течение инфекций, замедленное заживление ран;
• миопатия, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости при длительном применении;
• повышение внутриглазного давления, катаракта, преходящая нечеткость зрения;
• боль, жжение при в/м введении, инфильтрат; при случайном попадании под кожу — риск атрофии.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 (азольные противогрибковые, макролиды, ритонавир и др.) ↑концентрацию бетаметазона и риск НЯ.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) ↓эффективность.

НПВС, этанол → повышают риск раздражения/язв желудка и кровотечения.

Диуретики, слабительные, амфотерицин B → гипокалиемия; на её фоне ↑токсичность сердечных гликозидов.

Гипогликемические средства и инсулин → может потребоваться коррекция доз (стероиды повышают глюкозу).

Антикоагулянты (антагонисты витамина K, прямые ОАК) — вариабельный эффект; необходим контроль МНО/коагулограммы.

Вакцины: живые — противопоказаны при иммуносупрессивных дозах; инактивированные — возможен более слабый ответ.

Миорелаксанты недеполяризующие — риск миопатии при сочетании с ГКС.

Алкоголь: нежелателен; усиливает раздражение слизистой ЖКТ и повышает риск кровотечений, усиливает колебания настроения и давления.

Рекомендации по применению и дозировка

Назначает только врач. Дозу и путь введения определяют по тяжести состояния и ответу на терапию. Общие ориентиры:

• Взрослые: обычно 4–8 мг (1–2 мл) в/в медленно или в/м однократно; при тяжёлых реакциях по решению врача дозу можно увеличить (например, до 20 мг/сут) с последующим снижением.
• Дети: только по строгим показаниям и под контролем врача; дозы рассчитывают по массе тела (часто ориентируются на эквиваленты дексаметазона; пример: при крупе — до 0,6 мг/кг однократно).

При стабилизации состояния переходят на минимально эффективную дозу и, при необходимости, на пероральные формы.

Курс более 3–5 дней требует постепенной отмены для предотвращения синдрома «рикошета» и надпочечниковой недостаточности.

Передозировка

Признаки: усиление типичных стероидных эффектов (гипергликемия, повышение АД, задержка жидкости, психомоторные нарушения). 

Лечение симптоматическое: контроль дыхания и гемодинамики, мониторинг глюкозы и электролитов, коррекция гипокалиемии, гастропротекция.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °C (не замораживать), защищать от света. 

Применение в период беременности и лактации

Препарат проходит через плаценту и в грудное молоко. Во время беременности системные ГКС назначают только при жизнеугрожающих ситуациях. 

При грудном вскармливании возможно применение короткими курсами в минимальной эффективной дозе; при длительной терапии — обсуждается прекращение ГВ или тщательное наблюдение за ребёнком (контроль прибавки массы, признаков надпочечниковой супрессии).

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Возможны головокружение, колебания настроения, преходящая нечеткость зрения. До индивидуальной оценки реакции воздерживайтесь от управления транспортом и работы, требующей высокой концентрации.

Особые указания

Не прекращайте лечение резко, если препарат применялся более нескольких дней — врач составит схему снижения.

Избегайте контактов с больными корью, ветряной оспой, герпесом; при экспозиции сообщите врачу.

Перед плановой вакцинацией обсудите сроки с врачом. Живые вакцины противопоказаны при иммуносупрессивных дозах.

Контроль при длительном/повторном применении: АД, масса тела, глюкоза крови, электролиты (калий), офтальмологический осмотр, минеральная плотность кости у групп риска.

При стрессах (операция, травма, тяжёлая инфекция) может потребоваться временное повышение дозы.