Адренокортин :: Синактен ДЕПО полный аналог Тетракозактид :: сусп. д/и 1мг/мл ампула №1 (инструкция)

Adrenocortine — инъекционный препарат тетракозактида, который представляет собой синтетический фрагмент адренокортикотропного гормона — ACTH: он содержит первые 24 аминокислоты природного гормона, которые отвечают за стимуляцию коры надпочечников.

Состав и форма выпуска

Суспензия для внутримышечного введения.

Активный компонент — тетракозактид.

Состав дополнительных компонентов следует уточнять по официальной инструкции производителя, так как состав разных торговых марок может отличаться. 

Фармакологические свойства

Тетракозактид имитирует действие эндогенного ACTH — гормона гипофиза, который регулирует работу коры надпочечников. После внутримышечного введения препарат связывается со специфическими рецепторами клеток коры надпочечников и запускает внутриклеточный каскад, связанный с циклическим аденозинмонофосфатом. В результате усиливается синтез стероидных гормонов из холестерина.

Основной клинически значимый эффект — повышение продукции глюкокортикоидов, прежде всего кортизола. В меньшей степени стимулируется образование минералокортикоидов и надпочечниковых андрогенов. Именно усиление кортизолового ответа объясняет противовоспалительное, противоаллергическое и иммуномодулирующее действие препарата. 

Кортизол влияет на разные системы организма, он уменьшает активность воспалительных медиаторов, снижает проницаемость сосудов в очаге воспаления, подавляет чрезмерную иммунную реакцию, участвует в регуляции обмена углеводов, белков и жиров, помогает организму реагировать на физиологический стресс.

В отличие от прямого назначения кортикостероидов, тетракозактид действует через функционально сохранные надпочечники. Если кора надпочечников не способна отвечать на ACTH, ожидаемый гормональный ответ может быть слабым или отсутствовать. Поэтому препарат не заменяет полноценную заместительную терапию при подтвержденной тяжелой первичной недостаточности надпочечников, если врач не назначил его с конкретной диагностической или терапевтической целью.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции депо-форма высвобождается постепенно. 

Тетракозактид является пептидным веществом. После выполнения своего действия он расщепляется ферментами до более коротких пептидных фрагментов и аминокислот. Его эффект зависит не только от концентрации самого препарата, но и от способности надпочечников синтезировать гормоны. Поэтому выраженность ответа может различаться у пациентов с заболеваниями гипофиза, надпочечников, хроническими воспалительными болезнями, тяжелыми инфекциями, после длительной терапии глюкокортикоидами или при выраженном истощении организма.

Показания к применению

Противопоказания

Медикамент не назначают пациентам, у которых ранее возникали тяжелые аллергические реакции тетракозактид, ACTH-подобные препараты или компоненты инъекционной формы. 

Особая осторожность нужна людям с бронхиальной астмой и выраженной аллергической предрасположенностью, поскольку риск реакций немедленного типа у них выше. 

К числу важных ограничений и состояний, при которых препарат может быть противопоказан или применяться только после строгой оценки риска, относятся:

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции можно условно разделить на две группы: реакции, связанные с самой инъекцией и аллергической чувствительностью, и эффекты, обусловленные усилением продукции кортикостероидов.

К ранним реакциям относятся боль, покраснение или уплотнение в месте введения, тошнота, головокружение, кожная сыпь, зуд, крапивница, приливы, чувство жара.

Побочные эффекты, связанные с гормональной стимуляцией, могут включать:

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь не считается специфическим фармакологическим антагонистом тетракозактида, но его употребление во время лечения нежелательно. Алкоголь раздражает слизистую желудка, может влиять на давление, уровень глюкозы, сон, координацию и психоэмоциональное состояние.

Рекомендации по применению и дозировка

Adrenocortine вводится внутримышечно.

Ориентировочные схемы включают начальное внутримышечное введение 1 мг ежедневно у взрослых; в острых и онкологических ситуациях лечение может начинаться с 1 мг каждые 12 часов, а поддерживающие режимы могут составлять 0,25–1 мг каждые 2–8 дней. 

Конкретная схема для пациента зависит от диагноза, возраста, массы тела, функции надпочечников, сопутствующих болезней, принимаемых лекарств и цели назначения. 

При диагностическом использовании врач может назначать забор крови на кортизол до и после введения препарата. В этом случае важно строго соблюдать время анализа, потому что интерпретация результата зависит от точного интервала между инъекцией и взятием крови.

Передозировка

Острая передозировка тетракозактида может проявляться усилением кортикостероидных эффектов. Возможны задержка жидкости, отеки, повышение артериального давления, головная боль, возбуждение, бессонница, повышение глюкозы крови, мышечная слабость, нарушения электролитного баланса. При значительном снижении калия могут появляться сердцебиение, перебои в работе сердца, выраженная слабость или судороги.

Лечение проводится врачом и обычно включает отмену или снижение дозы, контроль давления, глюкозы, натрия, калия, функции сердца, коррекцию водно-солевых нарушений и симптоматическую терапию.

Условия отпуска

Препарат такого типа относится к средствам рецептурного отпуска.

Правила хранения

Хранить медпрепарат необходимо в холодильных условиях (от 2 до 8 С).

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности тетракозактид не является препаратом выбора. Его применяют только при строгой необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. 

При грудном вскармливании подход также осторожный. Данных недостаточно для уверенной оценки безопасности, поэтому врач должен индивидуально решить, продолжать ли кормление, отложить ли лечение или выбрать альтернативу.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Сам тетракозактид не относится к седативным препаратам.

Особые указания

Перед началом лечения врач должен знать обо всех хронических заболеваниях пациента, включая астму, аллергию, инфекции, язвенную болезнь, сахарный диабет, гипертонию, сердечную недостаточность, нарушения ритма, психические расстройства, эпилепсию, болезни печени и почек. Также важно сообщить о недавних вакцинациях, планируемых операциях, травмах, лихорадке и контакте с инфекционными больными.

Из-за возможной задержки натрия и воды врач может рекомендовать ограничить соль.

Пациентам с диабетом может понадобиться более частый самоконтроль глюкозы. Людям с гипертонией важно регулярно измерять давление. При склонности к отекам следует отслеживать массу тела и сообщать врачу о быстром увеличении веса, одышке или припухлости ног.

У детей препарат используют только по назначению специалиста.

У пожилых выше вероятность сердечно-сосудистых осложнений, нарушений давления, электролитного дисбаланса, остеопороза, диабета и лекарственных взаимодействий. Поэтому им обычно требуется более внимательное наблюдение.